含糖盐酸丁卡因注射液的配制
作者：庞素秋 王国权 杨韶明 周金生 冯尉湖
单位：庞素秋(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)；王国权(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)；杨韶明(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)；周金生(中国人民解放军第180医院 泉州 362000) 冯尉湖(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)
关键词：含糖盐酸丁卡因注射液，医院制剂，局部麻醉药
摘 要摘 要：正常人体的脑脊液的(相对与水的)比重为1.003～1.008，而脑脊液的含糖量是决定其比重的重要因素。将1%丁卡因生理盐水注射液加10%的葡萄糖注射液按1∶1配成含糖丁卡因注射液，由于两种以上的溶液介质混合在一起，溶液介质的扩散、分布方向与其比重有关，比重大的溶液“下沉”，比重小的溶液“上浮”，在一定范围内扩散、分布，最终形成分布均匀、稳定的溶液介质。由此，临床上注入脑膜下腔的含糖丁卡因注射液配合一定的体位在一定范围内扩散、分布，从而可以调节麻醉平面，经我院多年临床验证，有较满意的麻醉效果。
, 百拇医药
1 原理及临床目的
正常人的脑脊液是无色透明的液体，其比重为1.003～1.008，一般来说男性较女性稍高。100ml人体脑脊液中含葡萄糖为45 mg～80mg。葡萄糖的含量是决定人体脑脊液比重的重要因素。传统的珠网膜下腔阻滞是用盐酸丁卡因10 mg～15mg与脑脊液混合后注入(中华人民共和国药典1990年版)。我院于1995年研制了含糖盐酸丁卡因注射液，将1%丁卡因生理盐水注射液加10%的葡萄糖注射液按1∶1配成含糖丁卡因注射液，由于两种以上的溶液介质混合在一起，溶液介质的扩散、分布方向与其比重有关，比重大的溶液“下沉”，比重小的溶液“上浮”，在一定范围内扩散、分布，最终形成分布均匀、稳定的溶液介质。由此，临床上注入脑膜下腔的含糖丁卡因注射液配合一定的体位在一定范围内可以调节麻醉平面，可达到较满意的麻醉效果。
2 配制方法
处方： 盐酸丁卡因 5.0g
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葡萄糖 50.0g
注射用水 适量
—————————————
全量 1000ml
精密称取盐酸丁卡因及葡萄糖溶于适量注射用水中，调节pH值3.5～5.0，加0.1%的活性炭搅匀煮沸10 min，滤过加注射用水至全量，经测试含量合格后精滤，灌装熔封。以100℃，30 min流过蒸汽灭菌即得。
3 性状
本品为无色透明的液体。
4 鉴别方法
4.1 盐酸丁卡因的鉴别 4.1.1 取本品适量(约相当于本品20mg)，加5%的醋酸钠溶液2ml，再加25%的硫氰酸铵溶液0.5ml，振摇后即生成白色结晶沉淀。4.1.2 取本品，加硝酸，加热，即显黄色。
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4.2 葡萄糖的鉴别 取本品，缓缓滴入温热的碱性洒石酸铜试液中，即生成红色的氧化亚铜沉淀。
5 质量标准
5.1 pH值 应为3.5～5.0。
5.2 盐酸丁卡因的含量测定 方法一、精密称取本品2ml置100ml容量瓶中，加水至刻度，摇匀。精密量取稀释液5ml置100ml量瓶中加水稀盐酸溶液(1-200)5ml与磷酸缓冲溶液(pH＝6.0)10ml加水至刻度摇匀。另精密称取经105℃干燥至恒重的盐酸丁卡因20mg，配制成每1ml含10μg的溶液，以水作空白，照分光光度计法在310nm波长处测吸收度，按二者吸收度的比值计算。方法二、精密吸取本品1ml加入中性乙醇与氯仿各10ml，加酚酞指示液2滴，用0.02mol.L-1的氢氧化钠溶液滴定，每1mlNaOH(0.02mol.L-1)相当于6.017mg的C15H24N2O2.HCI。
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5.3 葡萄糖的含量测定 精密量取本品100ml，依法测定旋光度，与1.0426相乘，即时得为供试品中葡萄糖C6H12O5.H2O的含量(g)。
6 讨论
6.1 本品是一种局部麻醉药，1995年起我院应用于珠网膜下腔阻滞，使用方便，避免抽取脑脊液，减轻病人痛苦，据我院麻醉科和手术医生多年实践观察，手术中临床效果较好，能达到预期的目的，能保证手术顺利进行。
6.2 本品配制方法较为简便，手术前一天临时配制(由灭菌制剂室配制)即可。
6.3 本品《中国药典》尚未收载，根据国家《新药评审办法》有关规定，可以考虑报批为新药，但还有许多工作如稳定性考察，临床药学实验，我们下一步工作将继续进行报告。
6.4 本品在高温久贮或遇碱性溶液可分解或析出沉淀。
6.5 本品所加葡萄糖可利用回收的5%葡萄糖注射液作溶媒，故免加活性炭。
参考文献：
[1]中华人民共和国药典：1990年版 二部，P433，661
[2]中国人民解放军医疗单位制剂规范：北京，人民军医出版社，P429，437, http://www.100md.com
单位：庞素秋(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)；王国权(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)；杨韶明(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)；周金生(中国人民解放军第180医院 泉州 362000) 冯尉湖(中国人民解放军第180医院 泉州 362000)
关键词：含糖盐酸丁卡因注射液，医院制剂，局部麻醉药
摘 要摘 要：正常人体的脑脊液的(相对与水的)比重为1.003～1.008，而脑脊液的含糖量是决定其比重的重要因素。将1%丁卡因生理盐水注射液加10%的葡萄糖注射液按1∶1配成含糖丁卡因注射液，由于两种以上的溶液介质混合在一起，溶液介质的扩散、分布方向与其比重有关，比重大的溶液“下沉”，比重小的溶液“上浮”，在一定范围内扩散、分布，最终形成分布均匀、稳定的溶液介质。由此，临床上注入脑膜下腔的含糖丁卡因注射液配合一定的体位在一定范围内扩散、分布，从而可以调节麻醉平面，经我院多年临床验证，有较满意的麻醉效果。
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1 原理及临床目的
正常人的脑脊液是无色透明的液体，其比重为1.003～1.008，一般来说男性较女性稍高。100ml人体脑脊液中含葡萄糖为45 mg～80mg。葡萄糖的含量是决定人体脑脊液比重的重要因素。传统的珠网膜下腔阻滞是用盐酸丁卡因10 mg～15mg与脑脊液混合后注入(中华人民共和国药典1990年版)。我院于1995年研制了含糖盐酸丁卡因注射液，将1%丁卡因生理盐水注射液加10%的葡萄糖注射液按1∶1配成含糖丁卡因注射液，由于两种以上的溶液介质混合在一起，溶液介质的扩散、分布方向与其比重有关，比重大的溶液“下沉”，比重小的溶液“上浮”，在一定范围内扩散、分布，最终形成分布均匀、稳定的溶液介质。由此，临床上注入脑膜下腔的含糖丁卡因注射液配合一定的体位在一定范围内可以调节麻醉平面，可达到较满意的麻醉效果。
2 配制方法
处方： 盐酸丁卡因 5.0g
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葡萄糖 50.0g
注射用水 适量
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全量 1000ml
精密称取盐酸丁卡因及葡萄糖溶于适量注射用水中，调节pH值3.5～5.0，加0.1%的活性炭搅匀煮沸10 min，滤过加注射用水至全量，经测试含量合格后精滤，灌装熔封。以100℃，30 min流过蒸汽灭菌即得。
3 性状
本品为无色透明的液体。
4 鉴别方法
4.1 盐酸丁卡因的鉴别 4.1.1 取本品适量(约相当于本品20mg)，加5%的醋酸钠溶液2ml，再加25%的硫氰酸铵溶液0.5ml，振摇后即生成白色结晶沉淀。4.1.2 取本品，加硝酸，加热，即显黄色。
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4.2 葡萄糖的鉴别 取本品，缓缓滴入温热的碱性洒石酸铜试液中，即生成红色的氧化亚铜沉淀。
5 质量标准
5.1 pH值 应为3.5～5.0。
5.2 盐酸丁卡因的含量测定 方法一、精密称取本品2ml置100ml容量瓶中，加水至刻度，摇匀。精密量取稀释液5ml置100ml量瓶中加水稀盐酸溶液(1-200)5ml与磷酸缓冲溶液(pH＝6.0)10ml加水至刻度摇匀。另精密称取经105℃干燥至恒重的盐酸丁卡因20mg，配制成每1ml含10μg的溶液，以水作空白，照分光光度计法在310nm波长处测吸收度，按二者吸收度的比值计算。方法二、精密吸取本品1ml加入中性乙醇与氯仿各10ml，加酚酞指示液2滴，用0.02mol.L-1的氢氧化钠溶液滴定，每1mlNaOH(0.02mol.L-1)相当于6.017mg的C15H24N2O2.HCI。
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5.3 葡萄糖的含量测定 精密量取本品100ml，依法测定旋光度，与1.0426相乘，即时得为供试品中葡萄糖C6H12O5.H2O的含量(g)。
6 讨论
6.1 本品是一种局部麻醉药，1995年起我院应用于珠网膜下腔阻滞，使用方便，避免抽取脑脊液，减轻病人痛苦，据我院麻醉科和手术医生多年实践观察，手术中临床效果较好，能达到预期的目的，能保证手术顺利进行。
6.2 本品配制方法较为简便，手术前一天临时配制(由灭菌制剂室配制)即可。
6.3 本品《中国药典》尚未收载，根据国家《新药评审办法》有关规定，可以考虑报批为新药，但还有许多工作如稳定性考察，临床药学实验，我们下一步工作将继续进行报告。
6.4 本品在高温久贮或遇碱性溶液可分解或析出沉淀。
6.5 本品所加葡萄糖可利用回收的5%葡萄糖注射液作溶媒，故免加活性炭。
参考文献：
[1]中华人民共和国药典：1990年版 二部，P433，661
[2]中国人民解放军医疗单位制剂规范：北京，人民军医出版社，P429，437, http://www.100md.com