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编号:11034809
1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐的合成
http://www.100md.com 2005年4月1日 郝敬来 李 炜 谢 琼 陈 燕 仇缀百
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     [摘要] 目的 由间甲氧基苯乙酮(V)合成1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(I)。方法以间甲氧基苯乙酮(V)为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯,然后与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐(Ⅳ)缩合成酰胺,碱性环合后再乙基化,通过Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原,最后成盐共八步反应得到1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(I)。结果 采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(I)。结论 该合成法操作简便、成本低廉,具有工业生产价值。

    [关键词] 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐; 合成; 缩合反应; 乙基化反应; 还原反应

    [中国图书馆分类法分类号] R 979+.1

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