西咪替丁有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

    西咪替丁能抑制肝脏药物代谢酶的活性和减少肝血流量。当西咪替丁与其他主要经肝脏代谢灭活的药物联用时，西咪替丁可致后者的代谢和清除减慢，血药浓度升高，尤其是与以下安全范围窄的药物联用后，可引起蓄积中毒。

    心血管药物 西咪替丁与普萘洛尔、美托洛尔、利多卡因、普鲁卡因胺、奎尼丁联用时，可使后者的清除率降低，半衰期延长，血药浓度升高。如西咪替丁可使普萘洛尔的血药浓度升高2～3倍，使美托洛尔(联用7天)的血药浓度升高62%～70% ......