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编号:13563758
白桦脂酸及其衍生物的制备方法和药理作用研究进展(3)
http://www.100md.com 2019年2月15日 《中国药房》 20194
     以上研究表明,BA及其衍生物具有良好的抗炎作用,其机制主要是抑制NF-κB和促炎因子的释放。

    2.3 抗病毒作用

    BA及其衍生物对病毒尤其是对HIV具有抗病毒作用。BA能通过阻止Gag蛋白的衣壳间隔肽的断裂来阻断HIV的成熟,从而导致宿主细胞释放不具感染能力的失活病毒[39]。BA衍生物Bevirimat则是通过抑制病毒成熟这一作用机制起到抗HIV作用,目前正处于艾滋病治疗的Ⅲ期临床试验阶段[40]。对BA的C-3、C-28、C-30位进行结构修饰可增强其抗HIV活性。如Liu Z等[41]设计合成了C-3位脱氧、C-3位苯基和杂环取代的BA衍生物,结果证实其均具有良好的抗病毒作用,与Bevirimat相比具有更低的血清迁移率。为了提高BA水溶性,Visalli RJ等[42]在BA的C-28位羧基处引入极性基团制备了4种离子衍生物,并考察了其对HIV-1蛋白酶的抑制作用,结果发现4种离子衍生物均能增加水溶性、提高生物效能。Bori ID等[43]设计了一种通过点击化学连接齐多夫定与BA的方法,新形成的BA衍生物具有较强的抗HIV作用,其半数有效浓度(EC50)为0.067 ?mol/L ......
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