以PXR受体为靶点的中药活性成分筛选及相关药理学研究(2)
2中药活性成分激活PXR受体及相关药理学研究
PXR受体作为P450酶的重要转录调控子，具有重要的生理病理学意义，在机体适应外界环境、抵抗有毒物质侵袭中起重要作用。PXR可以与外源物结合，形成异源二聚从而激活P450酶，参与不同药物的代谢， 并且可产生药物间相互作用。许多外源性的PXR激活剂为临床治疗用药，如利福平、利托那韦、地塞米松、紫杉醇等，这些药物可通过激活PXR进而诱导CYP3A的表达，从而加速体内其他药物的代谢，潜在的降低了这些药物的药效或产生不利于机体的不良反应。最新研究认为：PXR在参与药物代谢的同时，执行越来越多的重要的生理功能，PXR不但参与药物代谢、药物相互作用，且在多种代谢性疾病、肠炎、心血管疾病、老年痴呆等的治疗方面发挥重要作用，可作为药物筛选与疾病治疗的候选靶点[3-4]。虽然PXR最初被认定为异源物受体，但事实证明，它也对很多的内源物质产生响应，对生理和病理功能有很大的影响。由于大多数药物通过与靶标分子的相互作用而产生疗效，所以认为PXR可作为一个药物发现及疾病治疗的靶点 ......
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PXR受体作为P450酶的重要转录调控子，具有重要的生理病理学意义，在机体适应外界环境、抵抗有毒物质侵袭中起重要作用。PXR可以与外源物结合，形成异源二聚从而激活P450酶，参与不同药物的代谢， 并且可产生药物间相互作用。许多外源性的PXR激活剂为临床治疗用药，如利福平、利托那韦、地塞米松、紫杉醇等，这些药物可通过激活PXR进而诱导CYP3A的表达，从而加速体内其他药物的代谢，潜在的降低了这些药物的药效或产生不利于机体的不良反应。最新研究认为：PXR在参与药物代谢的同时，执行越来越多的重要的生理功能，PXR不但参与药物代谢、药物相互作用，且在多种代谢性疾病、肠炎、心血管疾病、老年痴呆等的治疗方面发挥重要作用，可作为药物筛选与疾病治疗的候选靶点[3-4]。虽然PXR最初被认定为异源物受体，但事实证明，它也对很多的内源物质产生响应，对生理和病理功能有很大的影响。由于大多数药物通过与靶标分子的相互作用而产生疗效，所以认为PXR可作为一个药物发现及疾病治疗的靶点 ......
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