中药控缓释制剂多成分整体受控的超分子机制探讨(2)

http://www.100md.com 2016年12月15日 《中国中药杂志》2016年第24期

     中药剂型的设计必须符合中医(多组分)用药特点，体现中医药整体观[6]，若采用贮库膜控体积式给药形式如渗透泵型、微孔膜给药系统等则会受到释药孔的大小、致孔剂用量等因素的影响，造成超分子体在释放过程中被破坏而无法同步释放；如以控缓释微丸、微球、微囊及小片为给药形式，除致孔剂种类及用量外，其本身的粒径大小也将对超分子体的释放产生重大影响；采用整体骨架式给药时，如药物与基质能同时由外至里一起溶蚀(解)，则单成分及超分子体均可溶蚀，也能体现中药多成分的同步释放，但基质与药物溶蚀同步性难以保证，目标实现不易；如采用整体不溶蚀骨架式给药系统，各成分从骨架材料中扩散溶出，但受其印迹模板的影响，其扩散系数不同，也难与原方汤剂构成比相同，整体受控性差；采用溶蚀与扩散结合的系统又会增多影响因素，释药动力学控制不易。也可采用多中心給药方式，多中心同时溶出，溶剂易进入制剂中心，一定程度上弥补单质点中心成分溶出不均，整体上满足同时受控、相似度高的要求，实现整体释药的目标[7]；或采用多元定位和多元定时释药技术[8]，目前研究的口服中药多组分同步缓释制剂多集中在利用衣膜材料的溶胀爆破特性或渗透压原理设计多种衣层结构，其释药规律往往是几种释药机制的综合[9]，多成分控缓释制剂制备需结合多种技术，包括一些新制备技术的应用。综上，目前较适宜的多成分控缓释制剂及制备技术主要有：①渗透泵型控释给药系统；②薄膜包衣控释给药系统；③控缓释微丸、微球、微囊及小片 ......