抗结核病新药研发进展(2)
乙二胺衍生物SQ-109作用于微生物的细胞壁合成，对药物敏感和耐药结核杆菌均具强力活性，MIC值为0.16～0.64 μg/mL，联用异烟肼和利福平抑制结核杆菌，包括耐利福平株时还具协同效应。在慢性肺结核鼠模型中进行的研究显示，使用SQ-109替代乙胺丁醇能够改善一线抗肺结核联合疗法(利福平-异烟肼，或再加用吡嗪酰胺)的疗效。SQ-109目前正在进行ⅠB期临床研究。5 吡咯衍生物LL3858
吡咯化合物中抗分枝杆菌活性最强的是BM 212，后者对结核杆菌，包括耐药性结核杆菌都具良好的体外活性(MIC = 0.7～1.5 μg/mL)。BM 212也能强力抑制鸟型结核分枝杆菌复合体。LL 3858是自系列合成吡咯化合物中筛选得到的一个在研药物 ......
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