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编号:11790326
最近上市的口服择时控释制剂
http://www.100md.com 2009年7月1日 《上海医药》 2009年第7期
最近上市的口服择时控释制剂
最近上市的口服择时控释制剂

     临床实践表明,许多常见病的发病或发作呈昼夜节律变动规律。例如,哮喘在睡眠期间发作的概率是白天的100多倍。高血压患者在醒来时因体内儿茶酚胺浓度增大,此时的血压往往更高,故最佳给药时间是凌晨3时左右。过敏性鼻炎、关节炎、偏头痛、消化道疾病和癫痫等其它常见病发作亦呈近似昼夜波动现象,需择时给药方可达到最佳疗效。

    缓、控释制剂能较普通制剂或多或少地维持一段时间内的均等的血药浓度,从而产生长效的特点。不过,某些药物制成缓、控释制剂后可能造成疗效降低和副作用增大。尤其是存在首过代谢效应的药物如左旋多巴和丙氧芬等,缓释会造成降解量增大,生物利用度降低。此外,药物与受体相互作用易使受体产生耐受性,从而降低疗效,如硝酸酯类药物。因此,对一些近似昼夜波动发作的疾病,最好改用择时释药系统制剂(表1)。

    择时释药系统是指根据时辰动力学(chronopharmacoki-netics)原理,定时、定量释出有效治疗剂量药物的一类释药系统,文献上有时亦称之为脉冲释药(plused release)、定时(time clock)、闹钟(alarm clock)或控制突释(controlled ex-plosion)系统等。择时治疗本身并非是新方法 ......

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