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编号:12209094
楮树皮中生物碱对α-糖苷酶和小肠糖吸收抑制作用研究(2)
http://www.100md.com 2012年4月1日 刘新颖 富晓楠 鲍玲 王明奎 喻凯
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    参见附件。

     3结 果

    3.1 中药材中的α-糖苷酶抑制剂筛选结果 通过对楮树皮提取物的体外α-糖苷酶抑制能力的测定,我们发现其乙酸乙酯萃取产物具有极佳的α-糖苷酶抑制能力,结果见表1。

    我们对其乙酸乙酯提取物样品进行进一步的分离纯化后,得到了两个抑制率分别为75%和95%的单体生物碱Broussonetinine B(B1)和 Broussonetine B(B2),其结构见图1。

    3.2 对大鼠离体小肠蔗糖吸收抑制作用的研究 B1和B2的小肠蔗糖吸收抑制率曲线见图2,用SPSS 11.5统计软件计算B1和B2的IC50 分别为0.530 和0.445mg·mL-1。结果表明, B1和 B2都能有效地抑制小肠体外的蔗糖吸收能力,且B2的抑制能力更强。

    4讨 论

    本研究利用大鼠空肠匀浆和蔗糖一起孵育,以生成葡萄糖的量反映匀浆中α-糖苷酶的活性,方法简便,经实验证明该方法的精密度与重现性良好。通过体外筛选工作,最终从楮树(Broussonetia papyrifera(L.) Vent)皮浸膏中获得的生物碱B1和B2,在反应体系中浓度为25mg·mL-1时,它们对α-糖苷酶活性的抑制率分别为75 %和95 %,表现出良好的α-糖苷酶抑制活性。然而,在实验中乙酸乙酯提取物分表现出比拜糖平更优秀的α-糖苷酶抑制能力,但是当进一步分离纯化后得到的单体生物碱其抑制能力却反而下降。造成这种结果的原因,可能是由于分离纯化时并没有将最具有抑制能力的成分有效的分离富集,也可能是由于浸膏中的多种成分之间存在潜在的协同效应,这些问题均有待于进一步研究来揭示。

    在此基础上本研究进一步采用小肠外翻肠囊技术考察了这两个化合物对大鼠小肠吸收糖分的抑制作用。结果显示这两个化合物对大鼠小肠吸收蔗糖的作用有明显的抑制,B1和B2的IC50分别为0.530mg·mL-1和0.445mg·mL-1。实验结果显示B2对蔗糖吸收的抑制作用强于B1,和体外实验所显示的B2对α-糖苷酶的抑制活性强于B1一致,说明其对糖吸收的抑制是由于对α-糖苷酶的抑制所致。楮树属桑科植物。国外有研究 [5-6],从桑科植物中分离出了类似结构的多个生物碱,在体外都表现出有一定的α-糖苷酶抑制能力。这表明此类生物碱及其衍生物的结构在抑制α-糖苷酶活性上存在着未被揭示的构效关系,值得进一步研究。

    楮树,又叫构树,其皮、叶、果实等都可入药。常用中药楮实子即是其果实,具有滋肾,清肝,明目的功效;传统中药理论认为楮树皮甘、平、无毒,具有行水,止血的功效;现代药理研究发现楮树皮提取物具有抑制真菌、抑制蛋白酪氨酸磷酸酶、抗氧化、改善大脑记忆等作用,未见对糖尿病及其并发症有防治作用的相关报道[7]。本研究首次发现了楮树皮浸膏具有抑制α-糖苷酶的作用,探明了具有抑制作用的化合物结构,并进一步在器官水平证明这些成分能有效抑制小肠对糖分的吸收。为进一步开发楮树皮在防治糖尿病及其并发症方面的新用途奠定了一定的理论基础。

    参考文献

    [1] 刘瑞丽,丁美萍,徐雯,等.α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展[J].药物生物技术,2009,16 (4):388-392.

    [2] 杨光,李春霖.α-糖苷酶抑制剂在糖尿病患者中的应用[J].中国药物应用与检测,2007(1):16-20.

    [3] 池芝盛.拜糖平 (Glucobay) 的临床应用[J]. 中国糖尿病杂志,1995,3(003):165-168.

    [4] 李子清,喻凯,赵焕瑛,等.小肠α-糖苷酶抑制剂筛选模型的建立与应用[J].西南交通大学学报,2006,41(4):152-154.

    [5] Shibano M,Nakamura S,Akazawa N,et al. Studies on the constituents of Broussonetia species. III. Two new pyrrolidine alkaloids,broussonetines G and H ......

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