[关键词] 胆固醇吸收抑制剂;冠心病;动脉粥样硬化;中国专 家共识

    中图分类号:R446 文献标识码 :A 文章编号:1009_816X(2010)03_0169_02

    血脂异常是最重要的心血管疾病危险因素之一。过去十余年中,国内外先后完成了一系列降脂试验,研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预 防中的重要意义。研究显示,无论是冠心病及其等危症,还是具有多重危险因素的高危 患者,合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率。 降脂达标已成为防治动脉粥样硬化性心血管疾病的核心策略,他汀类药物则也视为血脂异常 药物治疗的基石。然而在临床实践中,许多患者在接受了较大剂量他汀治疗后其胆固醇水平 仍不能达到目标值以下,另有一些患者则由于种种原因不能耐受他汀治疗 。降胆固醇新药胆固醇吸收抑制剂的问世为血脂异常的防治提供了一种新手段。为促进并规 范此类药物的合理应用,中国医师协会心血管内科医师分会会同中国老年学学会心脑血管病 专业委员会组织国内专家制定并颁布此共识。

    1 胆固醇吸收抑制剂的作用机制与药理学特性

    人体血循环中胆固醇主要来自于两种途径,即体内(肝脏与外周组织)生物合成和肠道吸收 。胆固醇吸收抑制剂主要通过减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用 。正常情况下,肠道内胆固醇分别来自于饮食摄入与胆汁,其中由肝脏形成并经胆汁排泌入 肠道的胆固醇约占四分之三。小肠组织对于胆固醇的吸收能力可显著影响血循环中胆固醇的 水平。肠粘膜吸收胆固醇的过程非常复杂,但位于小肠粘膜刷状缘的一种特殊转运蛋白NPC1 L1起到至关重要的作用。胆固醇吸收抑制剂可选择性抑制NPC1L1的活性,从而有效减少肠道 内胆固醇的吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量 ......