【中图分类号】 RTQ46 【文献标识码】A【文章编号】1672-3783(2011)04-0340-02

    【摘要】 目的 制备可稳定释药平阳霉素的长效微球制剂，考察该微球制剂在体内外的释放。方法 运用复乳溶剂挥发法，以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)共聚物为囊材，将平阳霉素包封在PLGA微球中，制备可缓释的具有较高包封率的平阳霉素PLGA微球长效制剂。将该微球制剂在体外环境和比格犬体内做药物释放试验。结果 体外释放实验证明该微球制剂可持续释放平阳霉素近28 d，将其肌肉注射到比格犬体内，可稳定缓释平阳霉素近24 d。结论 平阳霉素PLGA微球制剂制备工艺合理，肌肉注射该微球制剂在体内有缓释平阳霉素的作用。

    【主题词】平阳霉素 微球 制剂 制备

    平阳霉素目前主要应用在治疗老年人易发的恶性肿瘤中且疗效显著。一些良性肿瘤和良性病变，如淋巴管瘤、血管瘤、眼科翼状胬肉、皮肤尖锐湿疣和白癜风、鼻息肉等在应用平阳霉素治疗时均见到令人满意的疗效。平阳霉素的应用由于受限于半衰期短，给药方式局限性大，在中国的临床应用主要围绕在原位给药，使得平阳霉素的抗肿瘤特性没有得到很好的应用。治疗时需连续注射给药给患者增添了麻烦，尤其是老年患者更加难以承受连续注射带来的痛苦。聚乳酸羟基乙酸(PLGA)共聚物是一种药物制剂制备中常用的药用辅料，该材料具有缓释释放降解的性质 ......