姜黄素剂型的研究概况(2)
他药物配伍使用。Mach等以皮下注射人胰腺癌细胞株(MiaPaCa-2)造成裸鼠胰腺癌病理模型,尾静脉注射不同剂量姜黄素脂质体1,2,5,10,20,40mg/kg,每周3次,连续4周,20mg/kg剂量作用最明显,肿瘤组织生长抑制率达52%。Li等发现,脂质体包封的姜黄素在体外对2种人结肠癌细胞株(LoVo和Colo205)有明显的细胞凋亡作用,可显著抑制动物体内的癌组织生长,其作用优于奥沙利铂。脂质体姜黄素有望用于治疗结肠癌的临床研究。
Narayanan等以体外试验表明,姜黄素脂质体和白藜芦醇脂质体联用可显著抑制前列腺癌细胞株PTEN-CaP8生长,诱导细胞凋亡;体内试验表明雄性B6C3F1/J小鼠血清及前列腺组织中姜黄素浓度显著提高;小鼠前列腺癌组织的生长显著被抑制。
5 磷脂复合物
磷脂复合物是药物与磷脂按照一定比例以非共价键形成的产物,增加了药物的脂溶性,促进了某些药物的体内吸收。
刘安昌等研究姜黄素磷脂复合物的制备工艺最佳条件为:0.5g姜黄素与1.0g大豆磷脂溶于100mL无水乙醇中,50℃水浴中搅拌反应1h,减压蒸去乙醇,收集固体物,真空干燥12h可得稳定的复合物。红外光谱、质谱及核磁共振技术分析,推断大豆卵磷脂通过以磷原子为中心的极性基团与姜黄素复合。
姜黄素与氢化磷脂酰胆碱以1:1摩尔比溶于二氯甲烷,60℃以下加热回流成澄清溶液,挥干溶剂,再加入正己烷,连续搅拌,收集沉淀物干燥即得姜黄素磷脂复合物。大鼠口服该磷脂复合物1.0g/kg,最高血药浓度为1.2μg/mL且在较长时间内维持有效浓度 ......
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