兰索拉唑脂质体的制备及影响因素考察
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[摘要]目的：进行新型药物兰索拉唑的脂质体制备研究，以期得到具有较高包封率的制备方法。方法：考查了不同方法制备脂质体，筛选出最佳的制备兰索拉唑脂质体的方法，并考察了不同的影响因素对制备过程的影响。结果：采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体，采用正交设计筛选处方，可以获得具有较高包封率的脂质体。结论：采用乙醇注入法可制得具有较高包封率的兰索拉唑脂质体，其中磷脂的组成和浓度、药脂比、胆固醇的量是影响包封率的主要因素。
[关键词]兰索拉唑；脂质体；包封率；乙醇注入法
[中图分类号]R94 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2007)07(a)-144-02
兰索拉唑(lansoprazole，LAP)是一种新型的抑制胃酸分泌的药物，对幽门螺杆菌也有抑制作用，在保护和促进胃黏膜溃疡愈合，降低溃疡复发率等方面具有良好作用[1,2]，临床上广泛用于十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎等的治疗，疗效显著。脂质体作为一种新的药物载体，能减少药物在体内与血浆蛋白的结合，使药物靶向于特定组织，提高药物治疗指数，减少药物不良反应。把兰索拉唑做成注射用脂质体后，既可满足不能口服给药的患者，又能提高疗效，减少不良反应。本实验通过乙醇注入法制备了兰索拉唑脂质体，通过正交设计筛选了最佳处方，制得了包封率较高的兰索拉唑脂质体。
1 仪器与试药
集热式恒温磁力搅拌器(浙江省乐成电器厂)，HPLC泵(LC-10AT)，HPLC检测器(SPD-10A，日本岛津公司)，SHZ-D型循环水真空泵(河南巩义市英峪仪器厂)，Amicon 8010 搅拌超滤器(美国Millipore公司)，超滤膜(上海亚东核极树脂有限公司)。
兰索拉唑(汕头经济特区鮀滨制药厂)，注射用大豆磷脂(Epikuron 200，170，145，德国Degussa公司)，胆固醇(天津博迪化工有限公司)，维生素E(浙江医药股份有限公司新昌制药厂)，曲拉通X-100(北京化学试剂公司)，其他试剂均为市售分析纯。
2 方法与结果
2.1 制备方法的选择
尝试了多种制备方法，如薄膜分散法、反相蒸发法、乙醇注入法等，由于薄膜分散法和反相蒸发法都需要使用氯仿，且制备时间都较长，制备出的兰索拉唑脂质体包封率与乙醇注入法没有显著差别(图1)。乙醇注入法简单快速，无不良溶剂的加入 ......
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