RP-HPLC法测定苦参素在大鼠胃肠中的吸收动力学(2)
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进一步按以下方法取各小肠段进行结扎：十二指肠自幽门下3 cm处开始，空肠离幽门30 cm开始，回肠距离盲肠20 cm处开始，结肠从盲肠后段开始，各段均取10 cm左右。按上述实验方法取样并测定苦参素的浓度。
2.4 结果
以苦参素的胃灌注液进行在体胃吸收实验，以肠灌注液进行在体肠吸收实验，分别得到苦参素在大鼠胃、小肠和结肠2、4、6、8 h的吸收率，结果见表1。苦参素在大鼠各肠段(10 cm)十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况，结果参数见表2。
表1 苦参素在大鼠胃、小肠和结肠不同时间的吸收率(x±s，n=5)(%)
由以上实验可知，苦参素在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数分别为(0.103±0.032)、(0.158±0.031)、(0.215±0.074)、(0.168±0.066) /h。2 h内胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠中药物的吸收百分率分别为(31.02±10.08)%、(21.13±2.71)%、(28.22±6.09)%、(35.66±9.01)%和(33.12±13.22)%，而8 h时胃中有(73.82±19.27)%的药物被吸收。
3 讨论
表1、2数据显示，药物在胃及小肠(回盲瓣以上，主要是空肠和回肠)有良好的吸收，可以认为苦参素具有广泛的吸收窗，有利于将其设计成口服制剂。
但文献表明苦参素可能在小肠下段(主要是结肠和直肠)被代谢成药理活性和治疗作用有很大差异的苦参碱[5,6]。如苦参素需要制成口服制剂，为使苦参素口服制剂有较为良好的吸收，提高生物利用度，降低不良反应，应考虑提高其在胃、小肠上段的吸收。
[参考文献]
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(收稿日期：2008-03-13)
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