中药复方及单味药材中淫羊藿苷的大鼠体内药动学分析(3)
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3.2 淫羊藿苷的药动学特点
各时间点血药浓度数据经3P97药动学软件拟合分析后,得出复方中淫羊藿苷在大鼠体内均呈二室模型,淫羊藿提取物中淫羊藿苷在大鼠体内呈一室模型。药动学参数分析:复方和淫羊藿提取物大鼠灌胃后,淫羊藿苷在大鼠体内的吸收滞后时间(Lag time)分别为0.347、0.271 h,动物给药后复方组吸收入血的速度较慢;两组药物的吸收速率常数Ka分别为1.119、2.192,说明淫羊藿提取物组吸收的速度较快,而复方组吸收的速度较慢;两组消除半衰期比较,服用复方组动物体内的淫羊藿苷消除相对较慢;血浆药物峰浓度(Cmax)分别3.133、2.318,曲线下面积(AUC)值分别为30.839、19.947,复方组的吸收程度较淫羊藿提取物组好;血浆清除率(CL)、表观分布容积(Vd),淫羊藿提取物组相对较大。两组间的差别经t检验得出,Cmax、AUC、CL、Vd、Ka、t1/2(ka)(P<0.01),Tmax(P<0.05),说明复方与淫羊藿提取物的Tmax存在显著性差异,在Cmax、AUC、CL、Vd、Ka、t1/2(ka)之间有非常显著性差异。此结果显示,复方中淫羊藿苷在大鼠体内较淫羊藿提取物的吸收明显增加,药物峰浓度增高,消除及达峰时间延长,血浆清除减少,药物体内作用的时间延长,单味药提取中的淫羊藿苷体内分布较广。据文献报道,淫羊藿苷的生物利用度仅为12%[9],随着灌胃剂量的增加,并不能明显提高其血药浓度,且吸收情况较差,原因可能是由于高剂量时淫羊藿苷的溶解度降低,药物难以经胃肠道吸收。赵艳红等[10-11]研究了淫羊藿苷大鼠肠内吸收的机制,表明淫羊藿苷先被水解再吸收,高剂量灌流时有少部分以原型形式吸收;另有学者[12]将淫羊藿总黄酮制成磷脂分散物后,使淫羊藿苷在大鼠体内的吸收增加,药时曲线下积分面积(AUC)提高2.5倍,峰浓度提高3倍。本研究的结果表明通过改变剂型,增加总黄酮的溶解,提高亲脂性,将有效提高淫羊藿苷在体内的吸收,由此推测复方本身存在,或是在煎煮制备的过程中产生了某些新成分,这些成分与淫羊藿苷作用后,增加了淫羊藿苷的溶解度及亲脂性,使得其在大鼠体内的吸收增加,生物利用度提高,具有协同增效的作用。
上述研究证明, 中药复方成分在体内的变化是一个复杂的过程, 复方中各成分对淫羊藿苷在体内有促进吸收、协同增效的作用,同时进一步证实了中药复方配伍应用的科学性所在。
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