吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究(1)

http://www.100md.com 2010年2月15日 夏亚子,刘立琼,丁明和,卢 青,王 玮,娄 杰,束家有

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     [摘要] 目的:制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法:以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果:制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限>7 h。当体外释药符合零级模式,且R2>0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8.221 h,Tpeak=2.857 h,Cmax=12.944 μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h。结论:所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。

    [关键词] 吗啡;缓释直肠栓;聚乙二醇;卡波姆

    [中图分类号] R961[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2010)02(b)-053-03

    Study on sustained release suppositories of morphine and its pharmacokinetics in rabbits

    XIA Yazi1, LIU Liqiong1, DING Minghe2, LU Qing2, WANG Wei1, LOU Jie1, SHU Jiayou1

    (1.Pharmaceutical Collage of Wuhan University,Wuhan 430072, China; 2.Mayinglong Medical Company, Hubei Province, Wuhan 430000, China)

    [Abstract] Objective: To prepare sustained release suppositories of morphine and evaluate its characteristics between vitro release and vivo absorption ......

    http://www.100md.com/html/paper/1673-0089/2010/05/28.htm

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