香附挥发油透皮特性及其对吲哚美辛促透皮作用的研究
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[摘要] 目的 考察香附挥发油经透皮透过量及其对吲哚美辛体外经大鼠皮肤促渗透作用，为香附挥发油和吲哚美辛经皮渗透制剂的研究提供依据。 方法 建立吲哚美辛和香附挥发油中主要成分α-香附酮的HPLC法。用改良的Franz扩散池考察α-香附酮和吲哚美辛的体外经皮透过量。 结果 香附挥发油和吲哚美辛的皮肤渗透行为均符合Higuchi方程，累积渗透量Qn与时间t呈良好的线性关系，香附挥发油皮肤渗透量随浓度增大而增大；5%、3%、1%香附挥发油对吲哚美辛的增渗倍数分别为0.943 1、0.621 1、0.195 9，相应浓度氮酮的增渗倍数分别为1.105 0、0.407 8、0.094 8。 结论 香附挥发油具有良好的皮肤渗透性，与氮酮的促渗效应相似，可以作为吲哚美辛的透皮促进剂。
[关键词] 吲哚美辛；香附挥发油；α-香附酮；经皮渗透
[中图分类号] R284.2 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2013)01(c)-0026-03
透皮给药系统具有无首过效应、使用方便、副作用小等特点[1]，倍受制剂工作者的青睐。植物挥发油或其主要成分以其促渗作用强、起效快、副作用小，且可能与目标药物发挥协同药理作用等优点，展示出广阔的应用前景。
香附为莎草科植物莎草的干燥根茎，具有引气解郁、疏肝理气、调经止痛之功效[2]，其中挥发油具有良好的镇痛效果[3]；消炎镇痛药物吲哚美辛是临床常用药物，但长期应用的不良反应发生率较高，其中胃肠道不良反应发生率为35%～50%[4]。本实验以氮酮为参照，研究香附挥发油皮肤透过性及其对吲哚美辛的促透作用，为香附挥发油和吲哚美辛经皮制剂提供依据。
1 仪器与试药
1.1 仪器
Agilent 1100液相色谱系统(Agilent，美国)；Franz TT-6透皮吸收仪(河南巩义予华实验仪器有限公司)。
1.2 药品及试剂
香附挥发油(莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.干燥根茎的石油醚提取物，自制，含α-香附酮118.1 mg/g)；α-香附酮对照品(中国药品生物制品检定所，批号：110748–201111)；吲哚美辛对照品(中国药品生物制品检定所，批号：100258-200904)；乙腈、甲醇(美国TEDIA公司，色谱纯)；生理盐水(西安京西双鹤药业有限公司)；色谱用水为超纯水；其他试剂均为分析纯。
1.3 实验动物
SD大鼠，雄性，体重为180～200 g，第四军医大学验动物中心提供，动物许可证号：SCXK(军)2007-007。
2 方法及结果
2.1 α-香附酮及吲哚美辛含量测定
2.1.1 色谱条件
2.1.1.1 α-香附酮色谱条件 色谱柱：Inertsil ODS - 3(150 mm×4.6 mm，5 μm)，流动相：甲醇∶水=80∶20(V/V)，流速：1.0 mL/min，检测波长：250 nm，进样量：20 μL ......
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