万古霉素脂质体的制备及质量考察
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周强 赵建宁 解放军第二军医大学南京临床学院/南京军区总医院骨科;
【摘要】目的:制备万古霉素脂质体并考察其质量。方法:采用薄膜分散冻干法制备万古霉素脂质体,透射电镜观察其粒径分布,通过紫外分光光度法测定包封率和体外释要特性。结果:透射电镜结果显示脂质体粒径大小均匀,测得平均包封率为79.23%±4.13%,体外释放度实验结果提示,振荡24h后,约有65%的万古霉素药物从脂质体释放出来,体外抑菌试验显示,6周后仍然有抑菌圈的形成。结论:薄膜分散冻干法适于制备万古霉素脂质体,该制剂稳定性好,粒径大小均匀,包封率高,具有体外缓慢释药的特性。
【关键词】 万古霉素 脂质体 缓慢释药
【分类号】R94
前言万古霉素是一种糖肽类抗生素,主要抑制细菌细胞壁合成中期肽聚糖的生成,改变细胞质膜,具有强大的杀菌作用[1]。临床观察和研究发现,万古霉素引起患者出现耳毒性,听力减退等毒副作用[2]。英国学者Bangham通过电镜扫描观察分散在水中的磷脂时,首次发现脂质体并命名。1976年R
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摘要 目的：制备万古霉素脂质体并考察其质量。方法：采用薄膜分散冻干法制备万古霉素脂质体，透射电镜观察其粒径分布，通过紫外分光光度法测定包封率和体外释要特性。结果：透射电镜结果显示脂质体粒径大小均匀，测得平均包封率为79.23%±4.13%。体外释放度实验结果提示，振荡24h后，约有65%的万古霉素药物从脂质体释放出来，体外抑菌试验显示，6周后仍然有抑菌圈的形成。结论：薄膜分散冻干法适于制备万古霉素脂质体，该制剂稳定性好，粒径大小均匀，包封率高，具有体外缓慢释药的特性。
关键词：万古霉素；脂质体；缓慢释药
中图分类号：R914.2，R965 文献标识码：A 文章编号：1673—6273I 2009)08—1521—02
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