酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物研究方法进展
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刘振凯 艾菁 耿美玉 中国海洋大学医药学院;中国科学院上海药物研究所;
【摘要】酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)在肿瘤细胞的增殖、分化、迁移、侵袭等相关信号通路中起到了关键的调控作用,已经成为肿瘤靶向性治疗的重要靶点。本文对靶向酪氨酸激酶的小分子抑制剂的筛选和评价方法进行综述,以期促进酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物的研究。
【关键词】 酪氨酸激酶 抗肿瘤药物 小分子抑制剂 抑制剂筛选
【基金】国家杰出青年科学基金资助(No30725046)
【分类号】R979.1
恶性肿瘤是严重威胁人类生命和健康的疾病。目前,临床上常用的抗肿瘤药物主要是细胞毒类药物,这类药物大多存在难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药等缺点[1]。近年来,随着生命科学研究的飞速发展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生
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恶性肿瘤是严重威胁人类生命和健康的疾病。目前，临床上常用的抗肿瘤药物主要是细胞毒类药物，这类药物大多存在难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药等缺点。近年来，随着生命科学研究的飞速发展，恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明，给抗肿瘤药物的研发理念带来了巨大转变。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶/蛋白作为药物靶点，筛选发现选择性强、高效、低毒的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。
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