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编号:11717271
治疗慢性乙型肝炎的新型核苷类药物
http://www.100md.com 2008年12月15日 《中国实用医药》 2008年第35期
     慢性乙型肝炎是一种难治性疾病,是世界上最严重的传染病之一。据WHO统计,全球有近20亿人被乙型肝炎病毒(HBV)感染,其中约有3.5亿人为HBV慢性感染者,中国占1/3。每年约有120万HBV感染患者死于HBV相关疾病,而且在某些不利的因素下,慢性乙肝病毒感染者中的5%~10%最终将发展为肝癌(HCC),30%发展为肝硬化,而肝硬化患者中的23%会在5年内发生肝功能衰竭。这种疾病已经成为一个全球性的健康问题,所以寻找有效的治疗乙型肝炎药物成为当务之急。慢性乙型肝炎的关键治疗是抗HBV治疗,核苷类药物可以直接抑制HBV复制,它包括嘧啶类的拉米夫定、恩曲他滨、克拉夫定,以及嘌呤类的恩替卡韦、阿德福韦酯等[1]。目前核苷类药物发展迅速,现将核苷类药物介绍如下。

    1 恩替卡韦(entecavir)

    恩替卡韦是一种鸟嘌呤核苷类似物,具有很强的抗HBV作用,对HBV DNA复制的起始、逆转录和DNA正链合成等3个阶段均起抑制作用。恩替卡韦的作用靶点在HBV的DNA聚合酶和反转录酶,通过抑制该酶,从而抑制前基因组RNA逆转录复制HBV DNA负链,进而抑制正链的合成,以阻断HBV DNA的装配和延伸。恩替卡韦经口服吸收进入肝细胞后,通过磷酸化作用形成单磷酸脂、二磷酸脂、三磷酸脂 ......

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