青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用及其最新进展(1)
【摘要】 青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等,主要的作用机制是通过铁离子介导的细胞损伤。近年来研究发现,青蒿素类药物还具有更广泛的药理作用,它可以通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗血管生成、调节肿瘤相关基因的表达以及损伤细胞线粒体等机制从而发挥抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用日愈受到人们的重视。【关键词】 青蒿素衍生物;抗肿瘤;细胞凋亡;基因
青蒿素(artemisinin)是具有过氧化基团结构的倍半菇内醋化合物,主要衍生物有:双氢青蒿素(dihydroartemisinin 、蒿甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)、青蒿唬醋( artesunate)等。除具有显著抗疟作用外,近年来发现青蒿素类药物还具明显抗肿瘤作用。研究表明青蒿素类药物对肿瘤细胞有明显的杀伤作用而转铁蛋白能够提高青蒿素抗肿瘤作用的选择性[13]。口服青蒿素能明显延缓甚至阻止二甲基苯葱诱发鼠乳腺癌。现将其抗肿瘤的可能机制及其特点综述如下。
1.1 抑制细胞增殖并诱导凋亡 Disbrow等[4]经体外实验证实,二氢青蒿素和青蒿琥酯对HeLa细胞具有较强的毒性作用,其作用机制是通过激活线粒体Caspase途径而诱导细胞凋亡。Dell’Eva等[5]还证实,青蒿琥酯可以诱导Kaposi’s肉瘤细胞发生凋亡,并呈现出剂量依赖性,但青蒿琥酯并不能诱导正常细胞发生凋亡 ......
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