紫杉醇脂质体与紫杉醇治疗老年非小细胞肺癌的疗效观察(2)
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3 讨论
紫杉醇最先是从生长在美国和加拿大的太平洋紫杉的树皮中提取和纯化得来的一种对许多肿瘤细胞具有细胞毒作用的提取物。其化学结构式是紫杉烷类中一种四环二萜类化合物。它通过干预癌细胞微管蛋白、停止有丝分裂过程而中断细胞的生长,促使癌细胞发生凋亡。是近十余年来最有效的广谱抗癌药之一。临床上主治乳腺癌、非小细胞肺癌和进展期胃癌,另外对食管癌、肝癌、鼻咽癌等也有效。尽管紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性,但紫杉醇在水中的溶解度很小,给其静脉给药带来了很大困难。为解决这一难题,在注射剂中加入了表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油。聚氧乙烯蓖麻油虽能增加紫杉醇的水溶性,但会引起许多毒副反应,如过敏反应、神经毒性、心血管毒性等[4]。临床使用紫杉醇时,给药前常预先注射地塞米松、苯海拉明、西咪替丁预防过敏反应。但这些措施仍不能彻底防止所有不良反应,仍有部分患者用药后出现过敏反应。
脂质体是一种由磷脂构成的一种类脂小球体,作为药物载体已广泛应用于细胞生物学、基因工程、临床医学等各领域。紫杉醇脂质体是以磷脂、胆固醇等为膜材料,采用特殊工艺将紫杉醇包裹在脂质体中,不再使用聚氧乙烯蓖麻油作为溶媒,避免了因使用聚氧乙烯蓖麻油造成的毒副反应和对用药的限制 ......
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