Scientific Reports：英脱利匹特或降低纳米化疗药副作用
英脱利匹特预处理能显著降低脾肿胀的实验结果图
含铂药物，比如顺铂、卡铂和奥沙利铂，仍然是临床上广泛使用最有效的化疗药物，其主要用于治疗肺癌、结肠癌、卵巢癌、乳腺癌、头颈癌、膀胱癌和睾丸癌等。然而基于铂的药物的最大缺点就是它们往往会引发一系列副作用，包括肾脏损伤等。近日，来自卡耐基梅隆大学的科学家发表于国际杂志Scientific Reports上的一篇研究表示，单一剂量的FDA批准的肠外营养源或许可以明显降低基于铂的抗癌药物毒性，同时还可以增加该药物的生物药效。
要显著改善当前抗癌药物的治疗效果，迫切需要解决两个问题：一是提高药物特异性运输到肿瘤部位的比率；二是减少药物的毒副作用。利用纳米医学，科学家们开发出了纳米级别的运输系统使药物可以顺利抵达目的地并且在肿瘤部位累积。一些纳米化疗药物，如Abraxane(紫杉醇)和Doxil(阿霉素)，已经被应用于许多癌症的治疗中。然而对纳米药物的测试结果显示仅有1%至10%的药物可以被运输至肿瘤位点，大部分的药物都被运输到了肝脏和和脾脏中。纳米药物会被网状内皮系统(RES)/单核吞噬细胞系统的细胞快速清理，这在增加对其他正常器官组织毒性的同时降低了药物疗效，从而限制了它的开发以及获批。
Chien Ho及其研究团队致力于RES暂时性吸收迟钝，发现英脱利匹特，一种FDA批准的用于静脉注射的营养物质(脂肪乳剂)，可以减少50%的纳米颗粒被肝脏和脾脏清除。纳米颗粒可在血管中停留较长时间，其半衰期是以往的三倍。研究人员在此实验中所用抗癌含铂纳米药物为涂有透明质酸聚合物(HA)含DACHPt纳米颗粒(NP)(DACHPt/HANP)。研究人员对大鼠模型使用了单一临床剂量的英脱利匹特一小时后，再对大鼠使用DACHPt/HANP，24小时后，比较用英脱利匹特预处理的大鼠与非处理过的大鼠的结果显示，英脱利匹特可以减少20.4%的含铂的药物在肝脏中的积累，减少42.5%的药物在脾脏中积累，减少31.2%的药物在肾脏中积累，即在这些器官中纳米药物的毒性副作用明显降低。随后研究人员还发现治疗前使用英脱利匹特可以提高化疗药物可利用效率，而且使得药物可以在机体发挥较长时间的活性作用。在药物进入大鼠体内5小时后，药物的可用率增加了18.7%，24小时后药物的可用率会增加9.4%，研究者认为药物可用率的增加会促进更多药物抵达肿瘤位点，这或许可以帮助医生们减少对患者所使用的剂量。
《医学科学报》 (第22期 第4版 国际期刊), 百拇医药