http://www.100md.com 2001年10月4日

     心肌细胞至少有8种生物学特性各不相同的钾通道，钾通道开放剂尼可地尔(nicorandil，NIC)能使心肌三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾通道开放，钾离子的通透性增加，通过膜超极化而改变钾离子的平衡电位，使乳头肌和心室肌细胞的动作电位时程缩短。尼可地尔也可作用于心血管平滑肌的钾离子通道，可以扩张冠状血管，增加冠脉流量。另外，与其他钾通道开放剂吡那地尔(pinacidil，PIN),克罗卡灵(cromakalim)不同的是，它还能激活平滑肌的鸟苷酸环化酶。因此，对心绞痛有较好的疗效，现对尼可地尔的药理作用、药代动力学、临床应用和不良反应作一介绍。

    1 药理作用

    尼可地尔可选择性扩张麻醉狗的冠状血管，而心率、脉压和心肌耗氧量不受影响。Matsumoto等[1]的研究发现，尼可地尔对大冠状动脉的松弛作用比克罗卡灵强，而克罗卡灵对冠状小血管的松弛作用强于尼可地尔；氧基血红素和优降糖能抑制尼可地尔对大小冠状动脉的松弛作用，氧基血红素对尼可地尔引起的大冠状动脉松弛的抑制作用强于小冠状动脉；亚甲蓝可抑制尼可地尔对大冠状动脉的松弛作用，由上推测尼可地尔对大冠状动脉的松弛作用主要是硝酸化物引起的，而对大小冠状动脉的作用差别是由于尼可地尔的硝酸化物转化时产生一氧化氮所致 ......