用药指导：缓释药与控释药(6)
http://www.100md.com
汪宗俊 (2001.06.28)
我国药物剂型，从夏禹的酒曲、商代的汤剂到丸散膏丹，已有40
00余年历史，加之近代的片剂、冲剂、针剂、气雾剂等，为医药事业
做出了巨大贡献。
然而，这些常规剂型，不论口服或注射，大多每日需用药数次，
不仅使用不便，而且血液中的药物浓度起伏很大，呈现“峰谷”现象。
当药物浓度处于高峰时，会超过最适宜的治疗浓度，引起较多不良反
应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度以下，
难以发挥作用。于是，新的药物剂型———缓释制剂与控释制剂也就
相继应运而生了。它们均能控制药物释放速度，减少或避免血药浓度
的“峰谷”波动，较平稳地持续发挥疗效，提高医疗水平。但它们的
释药规律与血药浓度仍有着一些区别。
缓释药品先将药物制成小的颗粒，分作数份，少数不包衣为速释
部分，其他分别包上厚薄不同的“衣”，为缓释部分，然后取上述颗
粒，以一定比例混合，制成某种剂型，服用后则按未包衣与包衣的厚
薄不同，在需要时间内依次释药，不断发挥疗效。
控释药品通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物，使血
药浓度恒定，无“峰谷”现象，更好地发挥疗效。一般先制成含药片
芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技术在膜上
打若干小孔，病人服用后，药物与体液接触，水从半透膜进入片芯，
使药物溶解，当药片内部的渗透压高于外部时，药物便由小孔中徐徐
流出而奏良效。如哮喘病人若用一般氨茶碱片治疗，一日3次，仍易
于午夜发作。可是增加剂量、浓度较高时，会刺激胃肠道，引起恶心、
呕吐或胃溃疡等不良反应，浓度过高时，可引起心肌过度兴奋，导致
失眠、心跳加快等不良反应，甚而有致命危险。而采用其控释片，能
精确、定量、持续地释放药物，开始2小时内释放药物约15%，以后
每小时释放约30%，在24小时内，能缓解和预防哮喘的发作。又如防
治心绞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，仅能维持疗效30分
钟左右，时间短暂，晚间容易发作。其控释贴剂由保护层、黏合层、
控释膜、药物库和铝箔等组成，药物借助渗透压通过微孔型的半透膜，
以恒定速度持续释放出来，经皮肤吸收进入血液，保持平稳的治疗浓
度，故每天只需用药1次，即可维持疗效24小时左右，既可减少用药
次数，又可提高、延长疗效，降低毒副反应，还可预防夜间心绞痛发
作。尤其是病人出差、旅游或赴野外工作时使用，能解除后顾之忧。
由此可见，对缓释、控释片剂或胶囊剂，需用水吞服，而严禁嚼
碎或击碎分次使用。
转自健康报, http://www.100md.com
我国药物剂型，从夏禹的酒曲、商代的汤剂到丸散膏丹，已有40
00余年历史，加之近代的片剂、冲剂、针剂、气雾剂等，为医药事业
做出了巨大贡献。
然而，这些常规剂型，不论口服或注射，大多每日需用药数次，
不仅使用不便，而且血液中的药物浓度起伏很大，呈现“峰谷”现象。
当药物浓度处于高峰时，会超过最适宜的治疗浓度，引起较多不良反
应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度以下，
难以发挥作用。于是，新的药物剂型———缓释制剂与控释制剂也就
相继应运而生了。它们均能控制药物释放速度，减少或避免血药浓度
的“峰谷”波动，较平稳地持续发挥疗效，提高医疗水平。但它们的
释药规律与血药浓度仍有着一些区别。
缓释药品先将药物制成小的颗粒，分作数份，少数不包衣为速释
部分，其他分别包上厚薄不同的“衣”，为缓释部分，然后取上述颗
粒，以一定比例混合，制成某种剂型，服用后则按未包衣与包衣的厚
薄不同，在需要时间内依次释药，不断发挥疗效。
控释药品通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物，使血
药浓度恒定，无“峰谷”现象，更好地发挥疗效。一般先制成含药片
芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技术在膜上
打若干小孔，病人服用后，药物与体液接触，水从半透膜进入片芯，
使药物溶解，当药片内部的渗透压高于外部时，药物便由小孔中徐徐
流出而奏良效。如哮喘病人若用一般氨茶碱片治疗，一日3次，仍易
于午夜发作。可是增加剂量、浓度较高时，会刺激胃肠道，引起恶心、
呕吐或胃溃疡等不良反应，浓度过高时，可引起心肌过度兴奋，导致
失眠、心跳加快等不良反应，甚而有致命危险。而采用其控释片，能
精确、定量、持续地释放药物，开始2小时内释放药物约15%，以后
每小时释放约30%，在24小时内，能缓解和预防哮喘的发作。又如防
治心绞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，仅能维持疗效30分
钟左右，时间短暂，晚间容易发作。其控释贴剂由保护层、黏合层、
控释膜、药物库和铝箔等组成，药物借助渗透压通过微孔型的半透膜，
以恒定速度持续释放出来，经皮肤吸收进入血液，保持平稳的治疗浓
度，故每天只需用药1次，即可维持疗效24小时左右，既可减少用药
次数，又可提高、延长疗效，降低毒副反应，还可预防夜间心绞痛发
作。尤其是病人出差、旅游或赴野外工作时使用，能解除后顾之忧。
由此可见，对缓释、控释片剂或胶囊剂，需用水吞服，而严禁嚼
碎或击碎分次使用。
转自健康报, http://www.100md.com