新的免疫抑制剂——匹美克莫司
匹美克莫司(pimecrolimus,ASM 981,SDZASM981,Elidel)属子囊素衍生物。子囊素衍生物是一组新的具抗炎性的大环内酯类药物。该组化合物成员均有大环结构，含有23个成员。子囊素本身最初是在60年代从链霉菌的变种子囊菌的发酵培养基中分离出来的。匹美克莫司来自于与他克莫司或环孢素不同菌株，划为大内酰胺类，即大内酰胺子囊素。子囊素被发现具有抗真菌活性。20年后才发现其结构和免疫调节作用。它是众多半合成的衍生物的亲本化合物，后者主要发展外用治疗，包括：SDZ281-240、ABT-281和SDZ
ASM 981。匹美克莫司是其中目前研究较多的，已进入三期临床试验，正在向美国食品和药品管理局和欧盟申请市场许可。匹美克莫司的基本特点是：①抗炎。特异性抑制炎性细胞因子释放，免疫调节，免疫抑制；②T细胞和抑制作用。
匹美克莫司耐受性好。皮肤刺激少，亦无与药物相关的明显的副作用。仅见烧灼感、疼痛，程度轻而短暂，试验各种浓度中0.6%、1%发生率更高。血、尿常规，肾功能，心电图等无异常。口服匹美克莫司治疗中重度慢性斑块型银屑病，5mg～60mg/d，服用4周，耐受性好，治疗期间无系统蓄积，也无实验室和身体异常。匹美克莫司等五囊素衍生物的免疫抑制活性和系统毒性同为他克莫司的1/3。
超声波检查和组织学检查显示：匹美克莫司同赋形剂一样，不会引起皮肤萎缩。所以对小儿和皮肤敏感部位如面、皱褶部位治疗，匹美克莫司的优势尤为明显。作为新的外用免疫调节剂，匹美克莫司不能用于感染创面。, http://www.100md.com(高建明 陈志强)
ASM 981。匹美克莫司是其中目前研究较多的，已进入三期临床试验，正在向美国食品和药品管理局和欧盟申请市场许可。匹美克莫司的基本特点是：①抗炎。特异性抑制炎性细胞因子释放，免疫调节，免疫抑制；②T细胞和抑制作用。
匹美克莫司耐受性好。皮肤刺激少，亦无与药物相关的明显的副作用。仅见烧灼感、疼痛，程度轻而短暂，试验各种浓度中0.6%、1%发生率更高。血、尿常规，肾功能，心电图等无异常。口服匹美克莫司治疗中重度慢性斑块型银屑病，5mg～60mg/d，服用4周，耐受性好，治疗期间无系统蓄积，也无实验室和身体异常。匹美克莫司等五囊素衍生物的免疫抑制活性和系统毒性同为他克莫司的1/3。
超声波检查和组织学检查显示：匹美克莫司同赋形剂一样，不会引起皮肤萎缩。所以对小儿和皮肤敏感部位如面、皱褶部位治疗，匹美克莫司的优势尤为明显。作为新的外用免疫调节剂，匹美克莫司不能用于感染创面。, http://www.100md.com(高建明 陈志强)