艾迪莎--治疗溃疡性结肠炎的基础药物
长期以来临床上多用水杨酸偶氮磺胺吡啶来治疗非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎和克隆病。溃疡性结肠炎多发生在降结肠、乙状结肠和直肠，为持续性、表面性结肠炎症疾病；克隆病可发生于口至肛门各个部位，但临床上多见的感染部位是在回肠和升结肠。目前这两种病变的发病机制尚不清楚，可能与免疫、遗传、感染、精神因素等有关。
水杨酸偶氮磺胺吡啶又叫柳氮磺胺吡啶，一直作为治疗肠道炎症性疾病的有效药物，但有10%～45%的患者对柳氮磺胺吡啶不能耐受，或者有过敏反应。研究证实，柳氮磺胺吡啶经口服后在结肠内被细菌作用分解成为两个部分，一部分是5-氨基水杨酸(治疗肠道炎症性疾病的有效成分)，另一部分是磺胺吡啶(5-氨基水杨酸的载体)。服用柳氮磺胺吡啶所引起的副作用，主要是与磺胺吡啶这部分有关。
根据药物的作用机制以及5-氨基水杨酸的活性，我们考虑要开发一种药物剂型，既能够保证5-氨基水杨酸的疗效，又能降低直接服用柳氮磺胺吡啶所引起的副作用，同时又能使这个有效成分不再依靠肠道细菌作用而分解释放。我们首先根据药物的特性和临床适应证，制定了剂型为口服剂型；在胃、十二指肠或者空肠部位不被破坏和吸收；控制药物在一定的pH条件下才释放。其次，根据病症的特点，希望药物能够最大限度地与病灶表面接触。我们终于成功地开发了艾迪莎(masalazine,5-ASA)颗粒剂这个理想的药物剂型。这个剂型有两大特点：其一，配方中选用了具有两种pH从属性的甲基丙烯酸酯聚合物作为辅料(Eudragit L在pH=6时立即溶解释放；Eudragit S在pH=7的环境下迅速溶解)。这两种辅料的使用，保证了主药不在胃内被胃酸破坏，同时使药物能在预定的部位释放。其二，颗粒剂，更明确地说是一种超小微丸。这种药剂形式保证了主药与病灶能够有大面积的接触。
超小微丸(sparklets)，它是颗粒剂中最小的一种(直径在250～500 μm)，药物是包裹在一个不带药的惰性核心上，这一点与普通颗粒剂略有不同。超小微丸一般也是口服剂型，艾迪莎就是用这种超小微丸做成的颗粒剂产品，其直径是400 μm(爱的发公司专利产品)。中性微丸一般是由蔗糖和玉米淀粉作成的，有的中性微丸只用蔗糖而不用玉米淀粉。颗粒的表面要有一定的平滑度和光洁度，这样能保证涂药的均匀性和涂药的质量，另外，颗粒还要有一定的硬度，以保证在涂药和包衣过程中颗粒剂不会破损。
艾迪莎为美沙拉嗪的缓释剂型，目前艾迪莎已经在全世界60多个国家和地区广泛应用，治疗的主要适应证为溃疡性结肠炎和克隆病。国内从1999年开始进行临床验证并取得了良好的效果。艾迪莎除了具有颗粒剂产品共有优势以外，还具有以下特点：它在大肠释放，是一个pH从属性的药物，也就是说，这个剂型可以使主药在末端回肠和结肠处释放，另外，超小微丸的药物剂型也增加了药物与病变粘膜大面积的接触，疗效能得以发挥充分。
博福公司供稿, 百拇医药
水杨酸偶氮磺胺吡啶又叫柳氮磺胺吡啶，一直作为治疗肠道炎症性疾病的有效药物，但有10%～45%的患者对柳氮磺胺吡啶不能耐受，或者有过敏反应。研究证实，柳氮磺胺吡啶经口服后在结肠内被细菌作用分解成为两个部分，一部分是5-氨基水杨酸(治疗肠道炎症性疾病的有效成分)，另一部分是磺胺吡啶(5-氨基水杨酸的载体)。服用柳氮磺胺吡啶所引起的副作用，主要是与磺胺吡啶这部分有关。
根据药物的作用机制以及5-氨基水杨酸的活性，我们考虑要开发一种药物剂型，既能够保证5-氨基水杨酸的疗效，又能降低直接服用柳氮磺胺吡啶所引起的副作用，同时又能使这个有效成分不再依靠肠道细菌作用而分解释放。我们首先根据药物的特性和临床适应证，制定了剂型为口服剂型；在胃、十二指肠或者空肠部位不被破坏和吸收；控制药物在一定的pH条件下才释放。其次，根据病症的特点，希望药物能够最大限度地与病灶表面接触。我们终于成功地开发了艾迪莎(masalazine,5-ASA)颗粒剂这个理想的药物剂型。这个剂型有两大特点：其一，配方中选用了具有两种pH从属性的甲基丙烯酸酯聚合物作为辅料(Eudragit L在pH=6时立即溶解释放；Eudragit S在pH=7的环境下迅速溶解)。这两种辅料的使用，保证了主药不在胃内被胃酸破坏，同时使药物能在预定的部位释放。其二，颗粒剂，更明确地说是一种超小微丸。这种药剂形式保证了主药与病灶能够有大面积的接触。
超小微丸(sparklets)，它是颗粒剂中最小的一种(直径在250～500 μm)，药物是包裹在一个不带药的惰性核心上，这一点与普通颗粒剂略有不同。超小微丸一般也是口服剂型，艾迪莎就是用这种超小微丸做成的颗粒剂产品，其直径是400 μm(爱的发公司专利产品)。中性微丸一般是由蔗糖和玉米淀粉作成的，有的中性微丸只用蔗糖而不用玉米淀粉。颗粒的表面要有一定的平滑度和光洁度，这样能保证涂药的均匀性和涂药的质量，另外，颗粒还要有一定的硬度，以保证在涂药和包衣过程中颗粒剂不会破损。
艾迪莎为美沙拉嗪的缓释剂型，目前艾迪莎已经在全世界60多个国家和地区广泛应用，治疗的主要适应证为溃疡性结肠炎和克隆病。国内从1999年开始进行临床验证并取得了良好的效果。艾迪莎除了具有颗粒剂产品共有优势以外，还具有以下特点：它在大肠释放，是一个pH从属性的药物，也就是说，这个剂型可以使主药在末端回肠和结肠处释放，另外，超小微丸的药物剂型也增加了药物与病变粘膜大面积的接触，疗效能得以发挥充分。
博福公司供稿, 百拇医药