我国研制成功新型抗艾滋病药物
本报讯 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室博士生导师杨铭教授领导的研究小组，在国家自然科学基金和北京市自然科学基金的资助下，研制成功以TAR RNA为靶的不易产生耐药性的抗艾滋病药物，目前已正式申请了国家专利。
据了解，目前我国HIV感染者已超过60万，但抗HIV的药物严重匮乏，且价格昂贵，我国还没有一个具有自主知识产权的抗艾滋病药物，研制抗艾滋病药物迫在眉睫。美国有报道称，50%的艾滋病人对目前临床使用的抗艾滋病药物产生了耐药性。因此，寻找新的抗耐药性的药物成为抗艾滋病药物研究的重点和难点。在艾滋病的基础研究中发现有一个蛋白(Tat)和一段基因(TAR RNA)的结合在艾滋病病毒的转录和翻译中起到了非常关键的作用，而且这段TAR RNA基因属于病毒基因的保守区，相对不易变异，以它为新的靶点寻找药物具有特殊的优势。
研究人员以TAR RNA为靶，以Tat蛋白和TAR RNA的结合及其三维结构为基础，先通过计算机辅助药物设计的手段模拟小分子化合物与TAR RNA的结合作用，从理论计算上预测小分子抑制Tat蛋白与TAR RNA结合的可能性，然后进行化学合成；在分子、基因及细胞水平上用园二色谱和毛细管电泳等方法研究小分子化合物与TAR RNA的作用、抑制Tat-TAR的结合及抗HIV-1的活性，为寻找以TAR RNA为靶的不易产生耐药性的抗艾滋病药物开辟了新的途径。
林伟, http://www.100md.com
据了解，目前我国HIV感染者已超过60万，但抗HIV的药物严重匮乏，且价格昂贵，我国还没有一个具有自主知识产权的抗艾滋病药物，研制抗艾滋病药物迫在眉睫。美国有报道称，50%的艾滋病人对目前临床使用的抗艾滋病药物产生了耐药性。因此，寻找新的抗耐药性的药物成为抗艾滋病药物研究的重点和难点。在艾滋病的基础研究中发现有一个蛋白(Tat)和一段基因(TAR RNA)的结合在艾滋病病毒的转录和翻译中起到了非常关键的作用，而且这段TAR RNA基因属于病毒基因的保守区，相对不易变异，以它为新的靶点寻找药物具有特殊的优势。
研究人员以TAR RNA为靶，以Tat蛋白和TAR RNA的结合及其三维结构为基础，先通过计算机辅助药物设计的手段模拟小分子化合物与TAR RNA的结合作用，从理论计算上预测小分子抑制Tat蛋白与TAR RNA结合的可能性，然后进行化学合成；在分子、基因及细胞水平上用园二色谱和毛细管电泳等方法研究小分子化合物与TAR RNA的作用、抑制Tat-TAR的结合及抗HIV-1的活性，为寻找以TAR RNA为靶的不易产生耐药性的抗艾滋病药物开辟了新的途径。
林伟, http://www.100md.com