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编号:159651
蛋白酶抑制剂影响他汀类药的代谢二者合用应谨慎
http://www.100md.com 2002年1月24日 中国医学论坛表
     本报讯 美国加利福尼亚州拉霍亚市Agouron制药公司Hsyu等报告,抗HIV药物蛋白酶抑制剂奈非那韦,可明显改变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂辛伐他汀和阿托伐他汀的药代动力学,增加后种药的血浓度。(Antimicrob Agents Chemother 2001,45 ∶3445)

    由于某些抗HIV药可引起高脂血症,所以HIV感染病人广泛应用他汀类降血脂药。奈非那韦是肝细胞色素CYP 3A 4酶的抑制剂,而他汀类药对肝细胞色素CYP 3A 4酶抑制特别敏感。Hsyu等对32名健康志愿者进行了奈非那韦和辛伐他汀及阿托伐他汀的相互作用研究。

    结果显示,奈非那韦使阿托伐他汀的浓度-时间曲线(AUC)下几何平均面积从77 ng-eq-h/ml增至134 ng-eq-h/ml,使最大血浓度(Cmax)从7.4 ng-eq/ml增至16.4 ng-eq/ml。奈非那韦对辛伐他汀的影响更大,辛伐他汀的AUC下几何平均面积从42 ng-eq-h/ml增至255 ng-eq-h/ml(增加505%),使Cmax从7.4 ng-eq/ml增至45.7 ng-eq/ml(增加517%)。阿托伐他汀和辛伐他汀改变奈非那韦的药代动力学都不显著。

    上述结果表明,奈非那韦 1250 mg 1天2次可明显增加辛伐他汀的稳态血浓度,并使阿托伐他汀的稳态血浓度中度增加。因此,Hsyu等认为,应避免奈非那韦和辛伐他汀合用,并慎与阿托伐他汀合用。

    蒋鸿鑫, 百拇医药