Et受体拮抗剂有望成为治疗心血管病的新药
本报讯 美国佐治亚大学药学院Ergul报告，内皮素(ET)受体拮抗剂有可能成为治疗心血管疾病的药物。
ET—1是一种由内皮细胞生成的肽，具有很强的血管收缩作用和促增殖作用。在高血压和心衰等几种血管功能和结构有改变的心血管疾病患者中，内皮素系统被激活。内皮素受体A(ETAR)和内皮素受体B(ETBR)为已知的两种内皮素受体亚型，前者主要存在于血管平滑肌细胞，介导血管收缩和增殖；后者主要存在于内皮细胞，介导血管舒张及内皮素—1的清除，激活平滑肌ETBR可引起血管收缩。(Pharmacotherapy 2002，22 ∶54)
目前已有ETAR拮抗剂与非选择性ETAR-ETBR拮抗剂，动物实验和早期临床研究提供了有力的证据，表明这些药物治疗心衰、原发性高血压、肺动脉高压和动脉粥样硬化有效。但由于这两种受体介导的生物学作用较复杂，使选择性内皮素受体拮抗剂和非选择性内皮素受体拮抗剂进行的治疗变得很复杂。研究者认为，除亚型的选择性和疗效外，不同病理状况和不同病人群体间受体亚型分布的差异，将在评估这类药物的疗效中起重要作用。
田娜, http://www.100md.com
ET—1是一种由内皮细胞生成的肽，具有很强的血管收缩作用和促增殖作用。在高血压和心衰等几种血管功能和结构有改变的心血管疾病患者中，内皮素系统被激活。内皮素受体A(ETAR)和内皮素受体B(ETBR)为已知的两种内皮素受体亚型，前者主要存在于血管平滑肌细胞，介导血管收缩和增殖；后者主要存在于内皮细胞，介导血管舒张及内皮素—1的清除，激活平滑肌ETBR可引起血管收缩。(Pharmacotherapy 2002，22 ∶54)
目前已有ETAR拮抗剂与非选择性ETAR-ETBR拮抗剂，动物实验和早期临床研究提供了有力的证据，表明这些药物治疗心衰、原发性高血压、肺动脉高压和动脉粥样硬化有效。但由于这两种受体介导的生物学作用较复杂，使选择性内皮素受体拮抗剂和非选择性内皮素受体拮抗剂进行的治疗变得很复杂。研究者认为，除亚型的选择性和疗效外，不同病理状况和不同病人群体间受体亚型分布的差异，将在评估这类药物的疗效中起重要作用。
田娜, http://www.100md.com