有毒中药抗癌研究(续2002年7月3日本版)
7.大戟
为大戟科植物京大戟或茜草科植物红大戟(红芽大戟)的根。以大戟注射液为实验用药，对KY821细胞株及12例正常人骨干细胞进行体外药物实验，结果大戟注射液抗癌有效，且对正常人骨髓粒单细胞集落(GM-CFU)的抑制作用明显低于高三尖杉酯碱的抑制作用。另外，大戟注射液能明显延长L615白血病小鼠的生存期。
8.半夏
为天南星科草本植物半夏的块茎。实验证明，生半夏提取物对腹水型肉瘤、肉瘤S180、实验性小鼠宫颈癌-14、肝癌实体型及Hela细胞、JTC-26均有明显抑制作用，它能明显促进癌细胞脱落，使癌体缩小或消失，临床观察对宫颈癌局部作用明显，对机体免疫力无明显影响。掌叶半夏总蛋白对多种卵巢癌细胞株有明显的抑制作用，且在杀伤肿瘤细胞的同时没有显示对人脐血造血细胞的抑制作用。半夏有多种传统炮制方法，以体外培养肿瘤细胞的方法观察半夏的抗肿瘤作用，结果显示姜浸半夏、姜煮半夏、矾半夏、姜矾半夏总生物碱对K562肿瘤细胞的生长均有抑制作用，矾半夏抗K562肿瘤细胞生长作用最强，姜浸半夏次之。
, 百拇医药
9.天南星
为天南星科多年生草本植物天南星或东北天南星或异叶天南星的干燥块茎。从鲜天南星中提取出的D-甘露醇结晶有抑瘤活性。鲜天南星水提液经醇沉后的浓缩制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，使细胞浓缩成块，失去正常结构，部分细胞脱落，对小鼠实验性肿瘤包括S180、HCA实体型、鳞状上皮型子宫颈癌都有明显抗癌作用。
10.蟾酥
为蟾蜍科动物中华蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液经加工干燥而成。研究表明，华蟾素能提高机体体液免疫功能和细胞免疫功能，抑制癌细胞生长和增殖，与化疗、放疗联合应用，可获得较好的协同作用，疗效明显高于华蟾素组和单纯化疗、放疗组。以华蟾素静脉滴注治疗中晚期恶生肿瘤60例，其中原发性肝癌25例，有效率56%；肺癌20例，有效率55%，胃癌11例，有效率36.3%；胰腺癌4例，有效率25%。大剂量华蟾素能明显减少恶性血液病化疗时感染的发生率和持续时间，减轻化疗药物对骨髓的抑制，且无明显副作用。华蟾素注射液对体外培养的H22腹水型肝癌细胞无直接杀伤作用，但能明显抑制其DNA和RNA的生物合成，其抑制作用随药物剂量的增大而增强。该注射液还能提高荷瘤小鼠血浆内CAMP含量和CAMP/CGMP的值，并使之恢复到正常水平。癌性疼痛是晚期癌症患者的主要症状，控制疼痛是癌症病人尤其是晚期癌症病人治疗的主要内容之一。蟾酥注射液有良好的缓解癌性疼痛效果，镇痛有效率为91.6%，对Ⅱ级和Ⅲ级的疼痛均有效，对Ⅳ级疼痛的有效率为66.6%，止痛效果明显优于岩舒，且有一定的抗肿瘤作用，稳定癌灶有效率65%，与岩舒的抗肿瘤作用比较无显著性差异。临床用鲜蟾皮外敷治疗癌性疼痛，有良好效果。
, 百拇医药
11.斑蝥
为芜青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。诱导凋亡是近年来肿瘤治疗研究的一个热点，用流式细胞仪测定发现去甲斑蝥素对K562细胞有较强的增殖抑制作用，24小时后达到凋亡高峰，各浓度去甲斑蝥素作用24小时后，GI期细胞百分数均减少，S期与G2+M期细胞百分数均增加，呈现G2+M期阻滞现象，且有明显的时间和剂量效应。去甲斑蝥素在体外对卵巢癌细胞也有抑制作用，且呈剂量和时间依赖性，其抑制肿瘤细胞增殖的机制可能与特异阻抑肿瘤细胞于G2+M期有关；其诱导人工肝癌细胞凋亡过程可能与癌基因蛋白bcl-1表现下调相关。利用体外培养的肺癌细胞对斑蝥素衍生物与铂的化合物--斑铂和顺铂做抗癌作用的交叉耐药性比较研究，结果表明，斑铂确是一种有效的抗癌药物。临床上，去甲斑蝥素主要用于肝癌治疗或辅助治疗，显示出较好疗效。
12.其他 全蝎中蝎毒组分Ⅱ能抑制人喉癌HEP-2细胞的生长和有丝分裂，人癌细胞的毒性与药物剂量、作用时间成正相关，其中大剂量蝎毒组分Ⅱ的抑制作用略强于丝裂毒素，提示蝎毒组分Ⅱ是蝎毒中具有抗癌活性的细胞毒素。蜈蚣水提物和醇提物均有一定的抗肿瘤作用，临床单用可治疗多种癌症，尤其对癌肿溃疡疗效明显。雄黄对HL-60、NB4、K562细胞均有促凋亡作用，且作用的早期主要以细胞凋亡为主，临床用雄黄治疗慢性粒细胞性白血病效果明显，对化疗药物耐药的复发急性早幼粒细胞白血病仍有效，而其抗细胞耐药可能与bcl-2和P-gp下调有关。砒石对急性早幼粒细胞有诱导分化作用，并促进癌细胞凋亡，临床治疗皮肤癌、唇癌有效。另外，马钱子、泽漆、芫花、商陆、千金子等有毒中药，也都具有抗癌活性成分，临床也常用于癌症的治疗。
祖国医学应用有毒中药治疗恶性肿瘤有着深厚的理论基础。古人云：“若药弗瞑眩，厥疾弗瘳”。即要解除顽病痼疾，须选用峻猛劲药起剧烈反应后方可见效。而峻猛劲药多为毒剧中药，利用毒性药物治疗恶毒病症，即是中医“以毒攻毒”之理。大量研究表明，有毒中药能有效地抑制癌细胞生长，诱导癌细胞凋亡，发挥细胞毒的抗毒作用。在今后的研究中，一方面要深入系统地结合中医药理论，一方面应充分利用现代高科技手段，进一步探讨有毒中药的抗癌机制，并通过对有毒中药的炮制、配伍及剂型改革研究，提高抗癌功效，降低毒副作用，趋利避害，开发出高效低毒的抗癌新产品。(吴立明), 百拇医药
为大戟科植物京大戟或茜草科植物红大戟(红芽大戟)的根。以大戟注射液为实验用药，对KY821细胞株及12例正常人骨干细胞进行体外药物实验，结果大戟注射液抗癌有效，且对正常人骨髓粒单细胞集落(GM-CFU)的抑制作用明显低于高三尖杉酯碱的抑制作用。另外，大戟注射液能明显延长L615白血病小鼠的生存期。
8.半夏
为天南星科草本植物半夏的块茎。实验证明，生半夏提取物对腹水型肉瘤、肉瘤S180、实验性小鼠宫颈癌-14、肝癌实体型及Hela细胞、JTC-26均有明显抑制作用，它能明显促进癌细胞脱落，使癌体缩小或消失，临床观察对宫颈癌局部作用明显，对机体免疫力无明显影响。掌叶半夏总蛋白对多种卵巢癌细胞株有明显的抑制作用，且在杀伤肿瘤细胞的同时没有显示对人脐血造血细胞的抑制作用。半夏有多种传统炮制方法，以体外培养肿瘤细胞的方法观察半夏的抗肿瘤作用，结果显示姜浸半夏、姜煮半夏、矾半夏、姜矾半夏总生物碱对K562肿瘤细胞的生长均有抑制作用，矾半夏抗K562肿瘤细胞生长作用最强，姜浸半夏次之。
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9.天南星
为天南星科多年生草本植物天南星或东北天南星或异叶天南星的干燥块茎。从鲜天南星中提取出的D-甘露醇结晶有抑瘤活性。鲜天南星水提液经醇沉后的浓缩制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，使细胞浓缩成块，失去正常结构，部分细胞脱落，对小鼠实验性肿瘤包括S180、HCA实体型、鳞状上皮型子宫颈癌都有明显抗癌作用。
10.蟾酥
为蟾蜍科动物中华蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液经加工干燥而成。研究表明，华蟾素能提高机体体液免疫功能和细胞免疫功能，抑制癌细胞生长和增殖，与化疗、放疗联合应用，可获得较好的协同作用，疗效明显高于华蟾素组和单纯化疗、放疗组。以华蟾素静脉滴注治疗中晚期恶生肿瘤60例，其中原发性肝癌25例，有效率56%；肺癌20例，有效率55%，胃癌11例，有效率36.3%；胰腺癌4例，有效率25%。大剂量华蟾素能明显减少恶性血液病化疗时感染的发生率和持续时间，减轻化疗药物对骨髓的抑制，且无明显副作用。华蟾素注射液对体外培养的H22腹水型肝癌细胞无直接杀伤作用，但能明显抑制其DNA和RNA的生物合成，其抑制作用随药物剂量的增大而增强。该注射液还能提高荷瘤小鼠血浆内CAMP含量和CAMP/CGMP的值，并使之恢复到正常水平。癌性疼痛是晚期癌症患者的主要症状，控制疼痛是癌症病人尤其是晚期癌症病人治疗的主要内容之一。蟾酥注射液有良好的缓解癌性疼痛效果，镇痛有效率为91.6%，对Ⅱ级和Ⅲ级的疼痛均有效，对Ⅳ级疼痛的有效率为66.6%，止痛效果明显优于岩舒，且有一定的抗肿瘤作用，稳定癌灶有效率65%，与岩舒的抗肿瘤作用比较无显著性差异。临床用鲜蟾皮外敷治疗癌性疼痛，有良好效果。
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11.斑蝥
为芜青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。诱导凋亡是近年来肿瘤治疗研究的一个热点，用流式细胞仪测定发现去甲斑蝥素对K562细胞有较强的增殖抑制作用，24小时后达到凋亡高峰，各浓度去甲斑蝥素作用24小时后，GI期细胞百分数均减少，S期与G2+M期细胞百分数均增加，呈现G2+M期阻滞现象，且有明显的时间和剂量效应。去甲斑蝥素在体外对卵巢癌细胞也有抑制作用，且呈剂量和时间依赖性，其抑制肿瘤细胞增殖的机制可能与特异阻抑肿瘤细胞于G2+M期有关；其诱导人工肝癌细胞凋亡过程可能与癌基因蛋白bcl-1表现下调相关。利用体外培养的肺癌细胞对斑蝥素衍生物与铂的化合物--斑铂和顺铂做抗癌作用的交叉耐药性比较研究，结果表明，斑铂确是一种有效的抗癌药物。临床上，去甲斑蝥素主要用于肝癌治疗或辅助治疗，显示出较好疗效。
12.其他 全蝎中蝎毒组分Ⅱ能抑制人喉癌HEP-2细胞的生长和有丝分裂，人癌细胞的毒性与药物剂量、作用时间成正相关，其中大剂量蝎毒组分Ⅱ的抑制作用略强于丝裂毒素，提示蝎毒组分Ⅱ是蝎毒中具有抗癌活性的细胞毒素。蜈蚣水提物和醇提物均有一定的抗肿瘤作用，临床单用可治疗多种癌症，尤其对癌肿溃疡疗效明显。雄黄对HL-60、NB4、K562细胞均有促凋亡作用，且作用的早期主要以细胞凋亡为主，临床用雄黄治疗慢性粒细胞性白血病效果明显，对化疗药物耐药的复发急性早幼粒细胞白血病仍有效，而其抗细胞耐药可能与bcl-2和P-gp下调有关。砒石对急性早幼粒细胞有诱导分化作用，并促进癌细胞凋亡，临床治疗皮肤癌、唇癌有效。另外，马钱子、泽漆、芫花、商陆、千金子等有毒中药，也都具有抗癌活性成分，临床也常用于癌症的治疗。
祖国医学应用有毒中药治疗恶性肿瘤有着深厚的理论基础。古人云：“若药弗瞑眩，厥疾弗瘳”。即要解除顽病痼疾，须选用峻猛劲药起剧烈反应后方可见效。而峻猛劲药多为毒剧中药，利用毒性药物治疗恶毒病症，即是中医“以毒攻毒”之理。大量研究表明，有毒中药能有效地抑制癌细胞生长，诱导癌细胞凋亡，发挥细胞毒的抗毒作用。在今后的研究中，一方面要深入系统地结合中医药理论，一方面应充分利用现代高科技手段，进一步探讨有毒中药的抗癌机制，并通过对有毒中药的炮制、配伍及剂型改革研究，提高抗癌功效，降低毒副作用，趋利避害，开发出高效低毒的抗癌新产品。(吴立明), 百拇医药
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