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编号:221732
萝芙木 Luofumu
http://www.100md.com 浙江中医学院
     本品为原料植物药,是我国解放后发现的治疗高血压的新药。商品降压灵为萝芙木、云南萝芙木的根中提得的总生物碱制剂。

    

[历史]



    我国南方人民,很早就应用萝芙木属(Rauvolfia) 的植物治疗各种疾病。广东民间常用退热、镇痛、治蛇咬伤;云南傣族人民则用来催产、治疟疾;广西人民用它来治疗“斑痧热”、伤寒;台湾人民则用它来治疗肌肉痛、杀虫等。解放后由于党和人民政府对人民健康非常重视和关怀,及时组织了有关的科学工作者,寻找治疗高血压的药物。自1957年以来,对国产萝芙木的植物、栽培、生药、化学、药理、临床进行了系统研究。证明萝芙木、云南萝芙木、红果萝芙木的总生物硷有降压作用,并已投入生产。

    

[原植物]



    1、萝芙木 别名 鱼胆木羊屎子矮青木野辣椒(广东、广西),三叉叶羊屎果麻桑端(云南)、山马蹄(台湾), 万药归宗(广西)。
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    Rauvolfia vericillata (Lour.) Bail. (R. chinensisHemsl.; Dissolaena verticillata lour. ; Ophioxylon chinenssHance)─夹竹桃科Apocynaceae


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常绿灌木,高达3m。根淡黄色,侧根多数。茎下部枝条灰褐色,有稀疏的圆形淡黄色皮孔;茎上部枝条绿色,有棱。叶柄扁平;叶3~4片轮生,稀对生,膜质,椭圆形、 长圆形至卵状披针形,全缘或微波状,先端尾状渐尖, 基部楔形,长4~16cm,宽1~3cm,上面绿色,下面浅绿色。伞形式聚伞花序生于上部小枝腋间;花萼 5深裂;花冠高脚蝶形,白色,花冠筒长1~1.3cm, 内有许多柔毛,上部膨大;雄蕊5,生于冠筒内面的中部,花丝短,花盘环状,花柱细长,柱头棍棒状,心皮离生。核果卵圆形或椭圆形,长约1cm,直径0.5cm,未成熟时绿色转暗红色,成熟后紫黑色。花期3~12月,果期5月到翌春。
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    生于溪边、林边、坡地、旷野潮湿处及山坡阴湿林下或灌木丛中。

    分布于台湾、广东、广西、云南、贵州等省区。四川有引种栽培。

    2、云南萝芙木 别名:勒毒辣多(傣语),麻三端(云南施茅)。

    Rauvolfia yunnanensis Tsiang──夹竹桃科 Apocynaceae

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与萝芙木形态相近,主要区别点为根外皮较厚,松泡,纵纹粗糙。叶片长6~30cm,宽1.5~9 cm。聚伞花序通常腋生,花序密,花多达 150朵;花萼小,齿浅; 花冠筒内被浓密的长柔毛。 核果长椭圆形,成熟后红色。花期3~12月,果期5月~翌春。

    生山坡草丛、树下或灌木丛中。

    分布于广西、云南、贵州等省区。3、红果萝芙木 别名:海南红果萝芙木山番椒山马蹄根(海南岛)。

    Rauovlfiia verticillata (Lour.) Baill.f rubrocarpa H.T.Chang mss. ──夹竹桃科 Apocynaceae.

    与萝芙木极相似,区别点为:叶深绿色,干时橄榄绿色。花冠筒长 1.1cm,中部膨大,喉部柔毛稀少,不掩盖喉孔,花冠裂片近圆形,长3.5~4mm, 宽4mm。核果粗大,长圆形或椭圆形,先端钝头或截头,长0.8~1.4cm,直径0.6~0.80cm, 未成熟时绿色转橙黄色,成熟后鲜红色或淡红色。花期3~9月,果期7~12月。
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    村落附近、灌木丛中、路旁、林缘、向阳和耐旱地方、花岗岩缝穴中,砂质壤土内。

    分布于海南岛,广西。

    

[采制]



    全年均可采收,采2~3年以上植株,采时将植物连根挖起,除去地上部分,去掉泥土,晒干即得。新鲜时根皮易剥离,挖时应注意防止损失。

    

[药材及产销]



    1、萝芙木 Radix Ravuvolfiac Verticillatac 主产于广东、广西、云南也有少量。近年来,浙江温州等地也有栽培。提制降压灵供应全国。

    2、云南萝芙木 Radix Ravuvolfiac yunnanensis 主产于云南西双版纳,提制降压灵销全国。
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    3、红果萝芙木 Radix Ravuvolfiac verticillatac f.rubrocaprpac 主产于海南岛定昌、琼山、儋县。此外海南岛万宁、文昌、澄边、琼海等县有分布。广西凌乐有产。海南岛尚有栽培。

    

[化学成份]



    根含利血平(Reserpine)、利新胺(Rescinamine)、阿马里新(即四氢蛇根碱,Ajmalicine)、萝芙木碱(即阿马林, Rauvolfine或Ajmaline)、蛇根碱(Ser—pentine)、育亨宾(Yohimbine)等20多种生物碱。总生物碱含量l~2%。

    萝芙木根中总生物碱及利血平的含量测定:按BPC法(1959)测定各种萝芙木的总生物碱*。结果表明:国产萝芙木总碱含量以云南萝芙木、阔叶萝芙木、海南萝芙木、蛇根木较高;利血平含量以蛇根木、吊罗山萝芙木、云南萝芙木和阔叶萝芙木较高(从0.09~0.15%)
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    各种萝芙木根的总硷和利血平的含量表

    ┌───────────────┬──────┬────┬─────┐

    │ 植 物 │样 品 产 地 │总碱(%)│利血平(%)│

    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │萝芙木[Rauvolfia verticillata │广西睦边 │ 1.28 │ 0.043 │

    │ (Lour.) Baill.] │广西武鸣 │ 1.12 │ 0.039 │

    │ │广西凌乐 │ 1.15 │ 0.042 │
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    │ │广东高耍 │ 1.84 │ 0.032 │

    │ │云南文山 │ 1.18 │ 0.039 │

    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │云南萝芙木(及,yunnanensis │云南勐海 │ 2.74 │ 0.107 │

    │Tsiang) │云南景洪 │ 2.09 │ 0.091 │

    │ │云南小勐养 │ 1.62 │ 0.072 │
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    │ │广西睦边 │ 1.3l │ 0.040 │

    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │红果萝芙木[R.verticillata(Lo-│海南龙旷 │ 1.22 │ 0.033 │

    │ur.) Baill.f.rubrocarPa H.T. │海南定昌 │ 1.06 │ 0.032 │

    │Chang.mss.〕 │海南乌坡 │ 1.93 │ 0.035 │

    │ │广西凌乐 │ 0.9l │ 0.051 │
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    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │阔叶萝芙木(R.latifrons Tsiang)│广西龙州 │ 1.77 │ 0.094 │

    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │吊罗山萝芙木(R.tiaolushanensis│海南岛吊罗山│ 1.12 │ 0.122 │

    │Tsiang) │ │ │ │

    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │海南萝芙木[R.verticillata(Lo-│ 海南 │ 1.73 │ 0.037 │
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    │ur.)Baill.var.hainanensis Ts- │ │ │ │

    │iang] │ │ │ │

    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │倒被针叶萝芙木[R.verticillata│ 云南勐旺 │ 0.89 │ 0.022 │

    │(Lour.)Baill.var.oblanceola-│ │ │ │

    │ta Tsiang] │ │ │ │
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    ├───────────────┼──────┼────┼─────┤

    │蛇根木[R.serPentina(L.) │ 云南勐定 │ 1.50 │ 0.155* │

    │Benth.ex Kurz] │ │ │ │

    └───────────────┴──────┴────┴─────┘

    注:本样品分析时量较少,仅lg,据分析经验估计,此结果可能略偏高。

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[药材鉴别]



    性状鉴别


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1、萝芙木:根略呈圆柱形或圆锥形,长15~30cm,直径1~2.5cm, 主根下常有2~5分枝。表面灰棕色或浅棕色,具有不规则的纵沟和脊线, 外皮易脱落,露出暗棕色皮部或典色木部。质坚脆,粗根不易折断。切断面木部占极大部分,淡黄色,皮部很窄,淡棕色。气弱,味极苦。
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    2、云南萝芙木:根呈圆柱形,略弯曲,长15~30~50cm, 粗0.7~1.5~2cm,少分枝。表面灰黄、灰棕或灰褐色,多数根的外皮较松软,易成裂片状,剥落后露出黄色皮部或黄色的木质部。质坚脆,折断面较平坦。

    3、红果萝芙木:外形与萝芙木相似。

    显微鉴别

    1、萝芙木根(直径5mm)横切面:木栓层很厚,通常由3~20层宽窄细胞带交互排列而成,木栓细胞木化, 每一窄细胞带为2至数列扁长方形细胞,皮层为10多列薄壁细胞,内含淀粉粒,并有草酸钙方晶,长径10~40μm,宽多为长之一半,老根或近根茎部位的根中,含有少数石细胞,类圆形、长圆形或不规则的弯曲状,孔纹明显。韧皮部中有类圆形分泌细胞散布,韧皮射线及薄壁细胞中亦含方晶, 淀粉粒多为单粒,直径4~10μm。 木质部木射线大多宽1~2列细胞,长方形或类方形, 近形成层处射线细胞切向18~27~45μm,木薄壁细胞有纹孔,木化, 导管周围有木纤维束,壁厚, 层纹明显。可见年轮。根茎(直径1cm) 横切面:皮层有许多石细胞散在,多数呈不规则弯曲状,并有厚壁纤维散在。
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    2、云南萝芙木 根(直径5mm) 横切面:皮层和韧皮部有分泌细胞和草酸钙方晶散在,木射线宽1~3列细胞,射线细胞大且明显,近形成层处射线细胞为扁长方形,切向36~63~90μm, 往内细胞直长,切向约至27μ。薄壁细胞中含方晶,并含淀粉粒,单粒,直径2.5~8μm,复粒由3~4分粒组成。


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    3、红果萝芙木根与萝芙木相似。
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    理化鉴别

    (1) 取萝芙木、云南萝芙木、红果萝芙木三种粉末(40目)各1g,用氨水湿润,加氯仿30ml浸泡过滤,滤液蒸干后,加1 %盐酸溶液10ml溶解并过滤,滤液分置二试管中,分别滴加改良碘化铋钾试液,均产生红棕色沉淀,碘化汞试液,均发生黄白色沉淀。 (生物碱反应)。

    (2) 薄层层析 样品制备:取各种萝芙木根粉(40目)1g,分别加 10ml混合溶剂(乙醚-氯仿-95%乙醇=6:16:5 )及1ml水, 振摇后室温浸泡过夜,过滤后浓缩至干,再加0.5ml 氯仿,吸取0.1~0.2ml 点在径向纤维素板上。 吸附剂:纤维素粉加水(1:3) 湿法铺板,俟水分蒸发后,在105℃干燥半小时。点样前, 先将板放在15%甲酰胺丙酮溶液中浸过,待丙酮挥发后,点样。 展开剂:石油醚 (沸点90~120℃) 四氯化碳-甲酰胺 (12:8:0.5) 振摇, 静置分层后,分去甲酰胺,上层液加0.5ml无水乙醇,摇匀。层离槽内放一盛有浓氨水的小烧杯。展距18.5cm。置365nm紫外光灯下观察, 可见几种萝芙木均有与对照品利血平相对应的亮黄碌色带;吊罗山萝芙木、倒披针叶萝芙木有与对照品利新胺相对应的蓝绿色带。

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[性味及功效]



    味苦,性寒,有小毒。有降压。镇静、活血、止痛,清热解毒的功能。用于治疗高血压、头晕、失眠、癫痫、蛇咬伤、跌打损伤等症。用量6~10g。

    

[药理作用及临床应用]



    高血压狗每天口服不同产地萝芙木总碱1~5mg/Kg 后,血压均有不同程度下降,口服小剂量的红果萝芙木总硷,能改善高血压狗高级神经活动。肾血浆流量和肾小球滤过率明显增加,剂量加大可出现利血平样副作用。麻醉犬静脉注射不同产地萝芙木总硷0.1~0.2mg/Kg 后,血压明显而持久下降,红果萝芙木总硷在引起血压下降时,心率加快,心搏出量减少,心室作功增加,总外周阻力降低,冠状动脉血管阻力降低。不麻醉正常狗,静脉注射0.1~1mg/Kg后, 血压快速下降时,肾血浆流量和肾小球滤过率下降。
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    进一步研究证明,静脉注射总硷引起之血压快速下降,主要是由中强硷Ⅱ号及蛇根精等中强硷引起,蛇根精属α-肾上腺素能阻滞剂。此外,萝芙木总硷引起血压下降尚有中枢成分参与。

    不同产地萝芙木总碱降压效力不同,以红果萝芙木和云南萝芙木总碱的降压作用较强。高血压病人每天口服24~48mg后, 多数病人血压下降,作用温和,副作用小。对严重高血压病的效力较差,需合并用药。

    

[附注]



    1.同属植物有5种也含有萝芙木总碱及利血平,但因产量小,尚未收购。(薄层图见图)

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(1)吊罗山萝芙木Rauvolfia tiaolushanensis Tsiang。海南岛吊罗山有分布,总硷及利血平含量较高。


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(2)阔叶萝芙木Rauvolfia latifrons Tsiang。广西有分布,总碱及利血平含量较高。(3)海南萝芙木Rauvolfia verticillata(Lour.)Baill.var.hainanensis Tsiang。 产海南岛定昌县南吕岭、九宛岭,万宁县六连岭、兴隆丘陵及半山区。总硷含量较高,利血平含量比上述两种稍低。[见(1)图]
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    (4)倒披针叶萝芙木Rauvolfia verticillata(Lour) Baill.var.oblanceolata Tsi-ang。产广西。萝芙木总碱及利血平含量较低。[见(1)图]

    (5)蛇根木Rauvolfia serpentina(L.)Benth.ex Kurz。广东、广西、云南有少量栽培。是提制“寿比南”的原料。[见(1)图]


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2.此外尚有催吐萝芙木Rauvolfia vomitoria Afzelius)。原产非洲, 我国云南、广西、广东等地有引种。[见(2)图]此种植物的根,国内已做为提取利血平的原料,并将其总硷应用于临床。根据中国医学科学院药物研究所应用薄层紫外法分析,引种于海南岛的催吐萝芙木中利血平含量,细根为0.13~0.20%,粗根为0.02~0.09%。据昆明制药厂提供资料,云南西双版纳引种的催吐萝芙木根, 利血平提取率约为0.2%;经双向薄层层析法展开,有生物硷斑点13个,已鉴定的有:育亨宾、α-育亨宾、阿马利新等。
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    (1)性状鉴别:根呈圆柱形,略弯曲,长7~16~30cm,直径0.5~1.5~4cm。表面灰棕色,有纵沟,粗根栓皮较厚,剥落后露出棕色色皮部,或外皮剥落而现浅黄色木部。质坚,难折断,横切面木部占大部分,年轮明显,气弱,味苦。

    (2)显微鉴别:根(直径1cm)横切面,木栓层由宽窄细胞带2至多层交互排列,宽细胞带约有15层细胞,木化,窄细胞带约4层细胞,不木化。皮层细胞切向延长,有乳细胞和许多石细胞单独或2~15成群散在,石细胞长方形、类圆形,不规则或有分枝,有纹孔。韧皮部和皮层薄壁细胞内含草酸钙方晶。木质部导管较大,射线l~2列细胞宽。

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    催吐萝芙木粉末图(×171)

    1.石细胞 2.含方晶细胞和石细胞

    3.以上9种萝芙木属植物检索表:
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    1.心皮及核果全部离生。 2.花冠筒喉部膨大;雄蕊插生花冠筒喉部…………………………l.催吐萝芙木R.vomitoria 2.花冠筒中部或上部膨大,雄蕊插生花冠筒中部或上部。 3.核果未成熟时暗红色,成熟后紫黑色……………………………2.萝芙木R.verticillata 3.核果末成熟时绿色,成熟后红色。 4.聚伞花序腋生。 5.叶长圆状被针形,厚纸质,叶绿向下反卷,侧脉两面不明显…………………………… ………………………………………………………3.吊罗山萝芙木R.tiaolushanensis 6.叶深绿色,椭圆形或椭圆状披针形,长6~30cm,宽1.5~9cm,花稠密多达150多朵, 总花梗柔弱……………………………………………4.云南萝芙木R·yunnanensis 6.叶绿色,广卵形,长4.5~24.5cm,宽2~12.5cm;花序广散,长11cm,幅宽21cm;总花 梗粗状………………………………………………………5.阔叶萝芙木R.latifrons 4.聚伞花序顶生。 5.叶倒披针形或匙形;端部倒惭尖或急尖,基部窄楔形…………………………………… ………………………………6.例披针叶萝芙木R.verticillata var.oblanceolata 5.叶非倒披针形或匙形。 6.叶大,长6~28cm,宽3~9cm,侧脉每边12~28对,花序较叶为短;花冠筒长 1.4~1.6cm,柔毛很密集,掩盖喉孔,核果深红色,长椭圆形……………………… …………………………………7.海南萝芙木R.verticillata var.hainanensis 6.叶小,长7~14cm,宽2~4.5cm,侧脉每边7~15对,花序与叶近等长,花筒长1.1cm, 柔毛较少,不掩盖喉孔,核果淡红色,长圆形,截头……………………………… ……………………………………8.红果萝芙木R.verticillata f.rubrocarPa1.心皮与核果合生至中部或上部……………………………………………9.蛇根木R.serPentina
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    4.萝英木的根和药用狗牙花(Ervatamia officinalis Tsiang)、海南狗牙花(E.hai-nanensis Tsiang)、 糖胶树(Alstonia scholaris (L.)R. Br.)、 盆架树 (Winchia calop-hylla A,DC.)的根外形相似。在原料收购中,容易混入, 现将各种的主要区别点简述如下:


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药用狗牙花:根呈圆柱形或圆锥形,长8~15~30cm,直径1~3~8cm。表面黄棕色或灰棕色,外皮较松软,具纵裂纹,皮部易剥落,露出棕黄色木部,鲜时碰破皮部,有乳汁溢出,故于根皮部剥落处常可见棕色稠状物附着。质坚,不易折断,断面中央木部多呈偏心性。气微,味微苦。 根横切面木栓层无宽窄细胞带。皮层和韧皮部有乳汁管和草酸钙方晶散在。淀粉粒类圆形,直径4~8μm,脐点点状。

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    药用狗牙花根横切面简图(×11)

    海南狗牙花:根与药用狗牙花相似。但断面中央木部呈中心性。淀粉粒脐点三叉状。偏光现象明显。

    药用狗牙花淀粉粒(×200) 海南狗牙花淀粉粒(×200)

    两种狗牙花淀粉粒

    糖胶树根:呈类圆柱形,表面谈黄棕色,外皮较易成层状剥落。横切面可见木栓细胞10~20列,类方形或长方形。韧皮部有类圆形或阔圆形石细胞散在,长径50~100~200μm,短径50~70~120μm,韧皮部内侧有分泌细胞散在。老根韧皮薄壁细胞中有草酸钙方晶。
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    糖胶树根横切面简图(×11)

    以上三种,按前法薄层层析,均无与利血平相对应的色带,而有l~2条明显的亮蓝色带。


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    萝芙木的易混品薄层层析图谱

    1.药用狗牙花 2.海南狗牙花 3.糖胶树

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盆架树根:外形和糖胶树根相似,外皮易成层状剥落。根横切面可见木栓细胞10~20列,类方形。韧皮部有乳汁管散在其间,呈椭圆形,切向36~54~90μm,径向14~27~56μm。木射线和木薄壁细胞纹孔明显。


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    盆架树根横切面简图(×10), 百拇医药