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编号:222132
毛花洋地黄叶 Maohuayangdihuangye
http://www.100md.com 浙江中医学院
     本品为重要原料药材。商品为玄参科植物毛花洋地黄的叶。

    

[历史]



    本品在我国本草中未见有记载。原产于欧洲中部与南部山区。现我国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。

    

[原植物]



    毛花洋地黄 别名:狭叶毛地黄

    Digitalis lanata Ehrh .─玄参科Scrophulariaceae。

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二年生或多年生草本。茎直立不分枝,高可达120cm,上部被短柔毛。基生叶丛生,叶片长披针形或倒长披针形,黄绿色至灰绿色,叶全缘稍波状弯曲,并下延呈翼状,叶缘下半部有疏毛,无柄,主脉与侧脉明显下突;茎生叶互生,披针形至纺綞形,全缘,无柄,近茎顶的叶渐狭小。总状花序顶生,花长约2cm,花梗长约2mm,密被长柔毛,花萼五裂,裂片不等大,复瓦状排列,背面与边缘有长柔毛,花冠二唇形,乳黄色,上唇较下唇为短,内表面有紫褐色网纹,下唇中裂片大,舌状,有长柔毛,冠筒被短柔毛,雄蕊4枚,2强,子房密被腺毛,二室,花柱丝状,也具腺毛,柱头细小,不明显。蒴果圆锥形,种子细小。花期5~7月,果期7~8月。

    

[采制]



    晴天分批采收植株底层的成熟叶,于20~40℃缓缓晾干为宜,干燥叶应低温贮藏于密闭容器内。

    

[药材及产销]


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    毛花洋地黄Folium Digitalis Lanatae 长江以南各省有栽培,主产于浙江杭州一带。

    

[化学成份]



    本品含有40余种强心甙。总强心甙含量为0.4%~1.17%。由五种不同强心甙元与不同的糖缩合而成。五种强心甙元的结构式为:


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    洋地黄毒甙元(digitoxigenin):R=R′=H

    羟基洋地黄毒甙元(gitoxigenin):R=OH,R′=H

    异羟基洋地黄毒甙元(digoxigenin):R=H,R′=OH

    双羟基洋地黄毒甙元(diginatigenin):R=R′=H

    吉他洛甙元(gitALoxigenin):R=-O-CO-H,R′=H

    主要的一级甙有五种,由以上五种甙元分别与2-洋地黄毒糖─乙酰洋地黄毒糖─葡萄糖组成,依次称为毛花洋地黄甙A(lanatoside A )、毛花洋地黄甙 B(lanatosicle B) 、毛花洋地黄甙C(lanatoside C) 、毛花洋地黄甙 D(lanatoside D) 与毛花洋地黄甙E(lanctoside E)。其他较主要的强心甙见下表:__________________________________________________________________________........名 称...............................甙 元................糖--------------------------------------------------------------------------
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    洋地黄毒甙元双洋地黄毒糖甙..............洋地黄毒甙元........2-洋地黄毒糖

    (digitoxigenin-bis-digitoxoside)--------------------------------------------------------------------------

    洋地黄毒甙元-洋地黄毒糖甙...............洋地黄毒甙元........1-洋地黄毒糖

    (digitoxigenin-mono-digitoxoside)--------------------------------------------------------------------------

    乙酰基洋地黄毒甙-(α,β)..............洋地黄毒甙元........2-洋地黄毒糖-乙
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    (acetyldigitoxin-α,β)...................................酰基洋地黄毒糖--------------------------------------------------------------------------

    羟基洋地黄毒甙(gitoxin)..............羟基洋地黄毒甙元.....3-洋地黄毒糖--------------------------------------------------------------------------

    吉托甙(gitoroside 或gitoside)........羟基洋地黄毒甙元.....1-洋地黄毒糖--------------------------------------------------------------------------

    美丽毒毛旋花子甙(strospeside)........羟基洋地黄毒甙元.....1-洋地黄糖--------------------------------------------------------------------------
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    葡萄糖吉托林(glucopitorin)...........羟基洋地黄毒甙元.....2-葡萄糖--------------------------------------------------------------------------

    乙酰基羟基洋地黄毒甙(α,β)..........羟基洋地黄毒甙元.....2-洋地黄毒糖-乙

    (acetylgitoxin)............................................酰基洋地黄毒糖--------------------------------------------------------------------------

    去乙酰基毛花洋地黄甙C.................异羟基洋地黄毒甙元....3-洋地黄毒糖-

, 百拇医药     (desacetyllanatoside C).........................................葡萄糖--------------------------------------------------------------------------

    乙酰基异羟基洋地黄毒甙-(α,β)......异羟基洋地黄毒甙元....2-洋地黄毒糖-乙

    (acetyldigoxin-α,β).....................................酰基洋地黄毒糖--------------------------------------------------------------------------

    异羟基洋地黄毒甙(digoxin)...........异羟基洋地黄毒甙元....3-洋地黄毒糖--------------------------------------------------------------------------
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    异羟基洋地黄毒甙元-洋地黄毒糖甙.......异羟基洋地黄毒甙元....1-洋地黄毒糖

    (digoxigenin-mono-digitoxoside)--------------------------------------------------------------------------

    去乙酰基毛花洋地黄甙D.................双羟基洋地黄毒甙元....3-洋地黄毒糖-葡

    (desacetyl lanatoside D).........................................萄糖--------------------------------------------------------------------------

    双羟基洋地黄毒甙(diginatin)...........双羟基洋地黄毒甙元....3-洋地黄毒糖--------------------------------------------------------------------------
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    乙酰基双羟基洋地黄毒甙-α.............双羟基洋地黄毒甙元....2-洋地黄毒糖-乙

    (acetyl diginatin-α).......................................酰基洋地黄毒糖---------------------------------------------------------------------------

    吉他洛甙元-洋地黄毒糖甙

    (gitaloxigenin monodigitoxoside,或....双羟基洋地黄毒甙元....1-洋地黄毒糖

    lanadoxin)---------------------------------------------------------------------------
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    乙酰基吉他洛甙-α ....................双羟基洋地黄毒甙元.....1-洋地黄糖

    (acelylgitaloxin-α)

    ___________________________________________________________________________

    近年来又从其叶中分得三种新的强心甙与三种黄酮。三种强心甙为:

    ①异羟基洋地黄毒甙元-3 -O -β-D -洋地黄毒糖-β-D-洋地黄毒糖-β-D-甲基葡萄糖甙(digoxigenin -3-O -β-digitoxoside -β-D -digitoxoside-β-D-glucomethyloside)。

    ②异羟基洋地黄毒甙元-3-O-β-D-洋地黄毒糖-β-D-甲基葡萄糖甙(glucomethyloside)。
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    ③异羟基洋地黄毒甙元-3-O-β-洋地黄毒糖甙(digitaloside)。

    三种黄酮为:

    ①果胶柳穿鱼甙元(pectolinargenin)。

    ②脱甲氧基矢车菊定(desmethoxycentaureidin)。

    ③芹菜素(apigenin)。

    

[药材鉴别]



    性状鉴别

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本品多皱缩,破碎,完整叶片展平后呈长披针形或倒长披针形,长5~30cm,宽2~5cm,全缘,叶缘下部有时有毛,上表面暗绿色,微有毛,下表面灰绿色,叶脉显著下突,无柄。基生叶的叶缘略呈波状弯曲,基部渐狭呈翼状,无柄。气微香,味微苦。

    显微鉴别

    叶表面观:上表皮细胞垂周壁略弯曲,下表皮细胞垂周壁呈波状弯曲 ,有时呈串珠状增厚,腺毛有两种:腺头2细胞,腺柄单细胞与腺头单细胞,腺柄1~6细胞。腺头直径22~52μm。非腺毛多至14细胞,中部常有1~2个细胞皱缩,微有疣状突起。气孔不定式,副卫细胞3~4个。

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    毛花洋地黄叶表面观1.腺毛 2.非腺毛 3.气孔(×228)

    主脉横切面:上表皮细胞类圆形或略呈方形,外被角质层;下表皮细胞较小,略扁圆形,大小不一,有较多气孔与毛茸。栅栏细胞不明显,略为1列呈不明显的短柱形细胞,海绵细胞8~10列。主脉上面凹陷,下面显著突出,维管束外韧型,木质部呈新月形,导管常3~10个排列成行,韧皮部较窄,细胞细小,维管束周围有厚角细胞包围。主脉上、下表皮内侧有1~2列厚角细胞。

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    毛花洋地黄叶横切面详图(×120)

    理化鉴别

    1.取本品0.5g,研碎,加氯仿5ml,混匀,于水浴上温热数分钟,滤过。滤液置蒸发皿中,蒸干,加浓硫酸-乙酸酐试剂1~2滴,反应液呈黄色→棕色→紫色→浅绿色,最后褪色(检查强心甙)。

    2.取本品1g,研碎,置小锥形瓶中,加80%乙醇15ml,水浴加热2分钟,滤过。吸取滤液2ml置试管中,加10%乙酸铅试剂1ml,使沉淀完全,滤过。滤液中加新配制的3,5-二硝基苯甲酸试剂1ml,呈红色-红紫色(检查强心甙)。

    3.取上述乙醇滤液2ml于蒸发皿中,水浴蒸干,冷后于残渣中加三氯化铁-冰醋酸试剂1ml使溶解,移至少试管中,沿管壁缓缓滴加浓硫酸1ml,上层冰醋酸层渐呈蓝绿色,两液面间产生棕色杯(检查强心甙)。
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    4.薄层层析。样品制备:取粉末1g,加水3ml,置35℃水浴中1.5小时,加60%乙醇20ml与醋酸铅试液10ml,混匀,加热回流10分钟,放冷,离心,取上清液,用氯仿提取2次,每次15ml,合并氯仿液,用2%氢氧化钠溶液5ml洗涤,静置,弃去氢氧化钠液,再用水10ml洗涤,取氯仿液(必要时离心)加无水硫酸钠脱水,滤过,滤液蒸干,残渣加氯仿2ml使溶解。吸取15μl点样。吸附剂:硅胶G(青岛海洋化工厂)湿法铺板。105℃烘30分钟。展开剂:乙酸乙酯-甲醇-水(16:1:1)。对照品:洋地黄毒甙1mg/ml(氯仿)与羟基洋地黄毒甙0.4mg/ml(氯仿)的混合液。显色剂:25%三氯乙酸乙醇溶剂与1%氯胺T溶液的混合液(8:2),在105℃烘10分钟。将板置于波长365nm的紫外光灯下观察,样品液与对照溶液在相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。

    

[性味及功效]



    强心药。仅供提制地戈辛、西地兰等的原料。
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[药理作用及临床应用]



    有强心,利尿作用。用于治疗充血性心力衰竭与阵发性房颤心动过速。常用制剂有地戈辛(digoxin)与西地兰(cedilanid-D);地戈辛为中速强心甙,能增强心肌收缩力,显著减慢心率,且有较强的利尿作用。排泄较快,积蓄作用较小;西地兰为速效强心甙,作用快,蓄积性小,显效时间为10~30分钟,达最高疗效时间为1~2小时,治疗量与中毒量间的范围较大,适用于急、慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。

    

[附注]



    洋地黄叶 Folium Digitalis

    【原植物】

    洋地黄 别名:毛地黄
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    Digitalis purpurea Linn.─玄参科Scrophulariaceae


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二年生或多年生草本,全体密被短毛。根出叶卵形至卵状披针形,边缘具钝齿,有长柄。第2~3年春于叶簇中央抽出花茎,高达1~1.5m,茎生叶长卵形,边缘有细齿,有短柄或近无柄。总状花序顶生,花冠钟形,下垂,偏向一侧,紫红色,内面带深紫色斑点。蒴果圆锥形,种子细小。花期5~6月,果期6~7月。
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    原产欧洲,我国有栽培。过去以杭州栽培较多,现在各地尚有少量栽培。

    【采制】 采收时期、时间与有效成分的含量密切有关。采收期为5~10月,以8月间叶中有效成分含量最高。采叶须在晴朗天气的中午以后进行。采后立即于55~60℃迅速烘干,贮存于干燥密闭器中。

    【药材及产销】 本品为新兴草药。解放前的医药文献,未见收载。传统中医处方中和古方成药,均未见使用。今多作为西药原料。自产自销。

    【化学成分】 从紫花洋地黄叶中已分离出20余种强心甙,由三种不同的甙元即洋地黄毒甙元(digitoxigenin)、羟基洋地黄毒甙元(gitoxigenin)和吉他洛甙元 (gitaloxigenin)与不同的糖缩合而成。结构式可参见毛花洋地黄。

    1. 属于一级甙的有四种,基结构式如下:
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    ①紫花洋地黄甙A(purpurea glycosid A) =洋地黄毒甙元-3洋地黄毒糖-葡萄糖。

    ②紫花洋地黄甙B(purpurea glycoside B)=羟基洋地黄毒甙元-3洋地黄毒糖-葡萄糖。

    ③真地吉他林(digitalinum verum)=羟基洋地黄毒甙元-洋地黄毒糖-葡萄糖。

    ④葡萄糖吉他洛甙(glucogitaloxin)=吉他洛甙元-3洋地黄毒糖-葡萄糖。

    2. 其余大多为次级甙,较重要的有以下几种:

    ⑴洋地黄毒甙(digitoxin) =洋地黄毒甙元-3洋地黄毒糖。

    ⑵洋地黄毒甙元双洋地黄糖甙(digitoxigenin-bis-digitoxoside)=洋地黄毒甙元-2洋地黄毒糖。
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    ⑶洋地黄毒甙元-洋地黄毒糖甙(digitoxigenin-mono-digitoxoside)=洋地黄毒甙元-1洋地黄毒糖。

    ⑷奥多诺甙H(odoroside H) =洋地黄毒甙元-洋地黄糖。

    ⑸洋地黄毒甙元-16-去氧葡萄糖甙(digitoxigenin-16-deoxyglucoside)=洋地黄毒甙元-16-去氧葡萄糖。

    ⑹羟基洋地黄毒甙(gitoxin)=羟基洋地黄毒甙元-3洋地黄毒糖。

    ⑺羟基洋地黄毒甙元双洋地黄毒糖甙(gitoxigenin-bis-digitoxoside)=羟基洋地黄毒甙元-2洋地黄毒糖。

    ⑻吉托甙(gitoroside 或gitoside)=羟基洋地黄毒甙元-1洋地黄毒糖。
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    ⑼洋地黄次甙(strospeside)=羟基洋地黄毒甙元-洋地黄糖。

    ⑽吉托林(gitorin)=羟基洋地黄毒甙元-葡萄糖。

    ⑾吉他洛甙(gitaloxin)=吉他洛甙元-3洋地黄毒糖。

    ⑿吉他洛甙元-洋地黄毒甙(gitaloxigenin monodigitoxoside lanadoxin)=吉他洛甙元-洋地黄毒糖。

    ⒀吉他洛甙元双洋地黄毒糖甙(gitaloxigenin bis-digitoxoside)=吉他洛甙元-2洋地黄毒糖。

    ⒁吉他洛次甙(verodoxin)=吉他洛甙元-洋地黄毒糖。

    ⒂吉他洛葡萄糖次甙(glucoverodoxin)=吉他洛甙元-洋地黄糖-葡萄糖。
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    又从其种子中又分离出达30种强心甙,含量为0.5%,主要含洋地黄甙等。叶中另含四种黄酮:芹菜素(apigenin)、地纳亭(dinatin)、金谷醇(chrysoeriol) 和猪笼草亭(nepetin)。

    【药材鉴别】

    性状鉴别


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叶大多为破碎而皱缩的叶片。完整的叶呈长卵形至卵状椭圆形,长10~30cm,宽4~10cm。叶端钝圆,基部狭缩而形成翅状叶柄,边缘具不规则钝齿,具羽状网脉,上面凹入,下表面显著突起,中脉平阔,其侧脉间的角度通常小于45°,细脉末端达于齿缘,上表面暗绿色,微有毛,下表面浅灰绿色,密被毛。质薄而脆,易碎,味苦。
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    显微鉴别 叶的横切面:上表面细胞长方形,大小不一,略作波状排列,有毛茸。下表皮细胞扁小,气孔众多,有毛茸,有时下表皮与海绵组织脱离。栅栏组织通常为1列(稀2列),海绵组织为5~6列细胞,略呈切向延长,两者区别不甚明显。主脉及侧脉,均向下突出极显著,上面则略凹陷。木质部呈新月形,导管排列成行,每间以1列(偶2列)壁菲薄的射线细胞,韧皮部细小,维管束四周有厚角细胞层,以韧皮部下侧者较发达。


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    洋地黄叶主脉横切面(×240)

    叶的表面观:⑴上表皮细胞垂周壁稍平直或弯曲,下表皮细胞的垂周壁波状弯曲;气孔为不定式,于下表皮较多,副卫细胞3~6个。⑵腺毛:一种头部为2个细胞,柄1~2个细胞,另一种头部为单细胞,柄1~4细胞,腺头直径为25μm。⑶非腺毛为2~5~8个细胞,稍弯曲,外壁略有疣状突起,中部常有一细胞皱缩。


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    洋地黄叶粉为末图(×240)

    1.腺毛 2.非腺毛 3.气孔(×240)

    理化鉴别 1.Keller-Kiliani 反应:同毛花洋地黄-(α去氧糖的颜色反应。)

    2.Kedde 反应:同毛花洋地黄(5,6不饱和内酯环中活性次甲基反应。)

    【性味及功效】 味苦。有强心作用。用于充血性心力衰竭,心房颤动和心房扑动(伴有心力衰竭者。)洋地黄粉(中国药典1963年版规定1g的效价应与10个洋地黄单位相当。)常用量口服一次0.05~0.2g,一次极量0.4g。洋地黄用量的个体差异很大,必须根据患者的反应以确定用药剂量。

    【药理作用及临床应用】

    1. 对心血管作用:洋地黄对心肌有直接作用,能增强心肌的收缩力,对衰竭的心肌更为明显,并有改善血液循环或直接抑制心内传导系统,使心率减慢。故用于治疗充血性心力衰竭及心房颤动。又对心脏性水肿有显著利尿消肿作用。

    2. 毒性:洋地黄有蓄积作用,粉、针、片剂均可能引起恶心、二联脉等中毒现象;用药期间忌用钙注射液;急性心肌炎慎用。, 百拇医药