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编号:222537
阿克他利
http://www.100md.com 2002年11月10日 北京金瀚方医药研究中心
     一、阿克他利(Actarit)系日本新药与三菱化成两公司共同开发的疾病修饰性抗风湿新药,于1994年5月在日本首次上市。目前我国科研人员正在对该产品原料和制剂按二类新药的要求进行研制开发。

    二、药理作用特点

    风湿性及类风湿性关节炎为一常见易发病,且难以治愈。其病因在于患者自身的抗炎免疫系统失调,导致不正常的过敏反应,使抗炎细胞变质变性,沉积于关节部位并使关节组织变性、畸形,严重者可致残废。

    目前临床治疗一般只针对表现症状,用单纯的消炎镇痛治疗方法,这只能治标而不能治本,且这类药物长期应用副作用大,疗效欠佳。这就是风湿及类风湿性关节炎不易根治、易复发的原因。现代医药学认为,慢性风湿及类风湿性关节炎的治疗是在消炎镇痛的同时,对患者的自身免疫系统进行相应的药物调节,以达到标本兼治的目的,阿克他利即是为此而设计的最新抗风湿免疫调节剂.本品可抑制人慢性风湿性关节炎模型关节炎、骨胶原关节炎及自发性大鼠 MRL/1关节炎。作用机制主要为激活抑制性T细胞,不仅抑制Ⅲ形变态反应,也抑制Ⅳ型(迟延型)变态反应。临床试验证明,类风湿性关节炎(RA)患者服用本品后,握力、疼痛关节数、肿胀关节数、活动性关节点数及日常活动明显改善(有X光照片证明),随着用药期延长,改善效果亦增强。本品长期连续用药亦具有优良的有效性和安全性,系可从RA发病早期即可使用的药物。本品与非甾体消炎镇痛药物同时使用,则具有治愈率高,不易复发等特点。作用独特、副作用小的抗风湿免疫调节剂在我国尚属空白。阿克他利的开发将给风湿病患者带来福音,也必将产生良好的经济效益和社会效益。

    三、经济利益估算

    阿克他利在日本售价 出厂价为123日元/片(100mg),约合人民币11元/片。预计国内售价可达1.5元/片左右。本品为片剂,每片含本品100mg,日服三次,每次一片。

    风湿及类风湿性关节炎在我国每年发病率约占总人口的1%,即我国有几千万患者。若有1/20的患者应用本品,每个患者用药6个月左右,则年产值可达几亿元。按原料药计算,每公斤售价可达1.5万元,而成本只有400元左右,利润相当可观。

    四、生产工艺简介:

    合成工艺为四步反应,也可一步,无需高温高压,无需特殊设备,所有原料国内资源丰富易得,三废易于处理。, http://www.100md.com