盐酸安非他酮缓释片
1、新药名称
正式品名：盐酸安非他酮
化学名：(±)-1-(3-chlorophenyl)-2[(1,1-dinethylethyl)aminol]-propanone hydrochloride(±)-1-(3-氯苯基)-2-[(1，1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐
外文名：Bupropion Hydrochloride
汉语拼音名：Yansuan Anfeitatong
2、选题目的与依据
盐酸安非他酮及其缓释片是葛兰素威康公司(Glaxo Wellcome)开发的，于1997年在美国上市，商品名叫Zyban，用于戒烟，最初本品是作为抗抑郁药应用于临床，在使用过程中发现本品具有帮助吸烟者戒烟作用。研究发现：(1)吸烟者戒烟时常伴有焦虑和抑郁的症状，与焦虑或抑郁患者的症状相似；(2)尼古丁可导致神经系统的多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的减少，撤除尼古丁时，以上二种递质增加，与焦虑和抑郁患者一致。
, http://www.100md.com
盐酸安非他酮是通过阻断神经对多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取而发挥戒烟作用的，对单胺氧化酶无明显的影响。
对大鼠和狗的药代动力学研究表明，安非他酮的绝对生物利用度分别为5%和20%。在健康受试者中，单剂量服用缓释片150mg后3小时达血浆峰值浓度，Cmax为91～143ng/ml，12小时的稳态血浆浓度为136ng/ml。体外试验200mcg/ml浓度的安非他酮血浆蛋白结合率为84%。
安非他酮在体内被完全代谢，代谢产物有三种，即羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮、赤藓糖氢化安非他酮。安非他酮主要通过肾脏和粪便排泄，原型药物占0.5%，两次单剂量(150mg)给药的清除率(C1/F)分别为135、2091/hr，连续用药14天在12小时内的清除率为160L/hr，清除半衰期为21小时，安非他酮和具代谢物分别在用药后5和8人达到稳态血浆浓度。
临床使用剂量为一日1次每次150mg，连续使用3天，以后每天2次，疗程7-12周或更长，可同时使用尼古丁代用品。使用的剂型为缓释片或普通片。
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试验7周时，用药组(100、150、300mg/d)和安慰剂的戒烟率分别为22、27、36和17%，150、300mg组的戒烟率与安慰剂组相比有明显的差异，26周的戒烟率分别为16、18、19和11%。试验9周，比较一日21mg尼古丁经皮给药，一日2次，每次150mg缓释安非他酮片，或联合用药，并同安慰剂比较，10周后的戒烟率分别为32、49、58和20%，与安慰剂比较一组均有明显差异。
我国是世界上最大的烟草消费国，中国日益严重的烟草危害愈来愈受到人们的关注。近来国内外形势的发展进一步表明需要对吸烟所致的发病和死亡及社会经济负担的增加给予足够的重视，吸烟者常患疾病有：肺癌、喉癌、口腔癌、唇舌癌、食道癌、膀胱癌、支气管炎、肺气肿、胃及十二指肠溃疡、肝硬化、心肌梗塞和动脉硬化。中国政府积极参与了第一轮国际控烟框架公约制定的会议，中国有戒烟欲望的烟民约1亿4千万，促使和帮助烟民戒烟是一项重要的任务。今年在北京首次举行了中国21世纪控烟策略研讨会上与会者建议管理医药市场，禁止通过商业渠道销售NRI(尼古丁替代物)。因此，在我国非尼古丁类戒烟药将有广阔的市场前景，为此我们研究开发非尼古丁类戒烟药盐酸安非他酮，本品及其缓释片上市，将产生良好的社会效益。
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3、国内外有关该品的研究现状或生产及临床使用情况
目前国内戒烟药的开发主要局限在尼古丁的类似物的，盐酸安非他酮的是全球第一个非尼古丁类似物的戒烟药，我公司自1999年起对盐酸安非他酮及其缓释片进行开发研究，已完成了药学、药理、毒理等临床前研究工作，现申请临床研究。
国内尚未见有关对盐酸安非他酮及其缓释片的研究与开发的报导。
该品抗抑郁和戒烟两个用途的销售额在葛兰素威康公司排行第九位，1998年至今成上升势头，1998、1999、2000年的销售额分别为3.07、3.50、4.15亿英镑。从国外对该药批准上市、临床使用及销售情况等趋势看，该药具有良好的开发前景。, 百拇医药
正式品名：盐酸安非他酮
化学名：(±)-1-(3-chlorophenyl)-2[(1,1-dinethylethyl)aminol]-propanone hydrochloride(±)-1-(3-氯苯基)-2-[(1，1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐
外文名：Bupropion Hydrochloride
汉语拼音名：Yansuan Anfeitatong
2、选题目的与依据
盐酸安非他酮及其缓释片是葛兰素威康公司(Glaxo Wellcome)开发的，于1997年在美国上市，商品名叫Zyban，用于戒烟，最初本品是作为抗抑郁药应用于临床，在使用过程中发现本品具有帮助吸烟者戒烟作用。研究发现：(1)吸烟者戒烟时常伴有焦虑和抑郁的症状，与焦虑或抑郁患者的症状相似；(2)尼古丁可导致神经系统的多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的减少，撤除尼古丁时，以上二种递质增加，与焦虑和抑郁患者一致。
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盐酸安非他酮是通过阻断神经对多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取而发挥戒烟作用的，对单胺氧化酶无明显的影响。
对大鼠和狗的药代动力学研究表明，安非他酮的绝对生物利用度分别为5%和20%。在健康受试者中，单剂量服用缓释片150mg后3小时达血浆峰值浓度，Cmax为91～143ng/ml，12小时的稳态血浆浓度为136ng/ml。体外试验200mcg/ml浓度的安非他酮血浆蛋白结合率为84%。
安非他酮在体内被完全代谢，代谢产物有三种，即羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮、赤藓糖氢化安非他酮。安非他酮主要通过肾脏和粪便排泄，原型药物占0.5%，两次单剂量(150mg)给药的清除率(C1/F)分别为135、2091/hr，连续用药14天在12小时内的清除率为160L/hr，清除半衰期为21小时，安非他酮和具代谢物分别在用药后5和8人达到稳态血浆浓度。
临床使用剂量为一日1次每次150mg，连续使用3天，以后每天2次，疗程7-12周或更长，可同时使用尼古丁代用品。使用的剂型为缓释片或普通片。
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试验7周时，用药组(100、150、300mg/d)和安慰剂的戒烟率分别为22、27、36和17%，150、300mg组的戒烟率与安慰剂组相比有明显的差异，26周的戒烟率分别为16、18、19和11%。试验9周，比较一日21mg尼古丁经皮给药，一日2次，每次150mg缓释安非他酮片，或联合用药，并同安慰剂比较，10周后的戒烟率分别为32、49、58和20%，与安慰剂比较一组均有明显差异。
我国是世界上最大的烟草消费国，中国日益严重的烟草危害愈来愈受到人们的关注。近来国内外形势的发展进一步表明需要对吸烟所致的发病和死亡及社会经济负担的增加给予足够的重视，吸烟者常患疾病有：肺癌、喉癌、口腔癌、唇舌癌、食道癌、膀胱癌、支气管炎、肺气肿、胃及十二指肠溃疡、肝硬化、心肌梗塞和动脉硬化。中国政府积极参与了第一轮国际控烟框架公约制定的会议，中国有戒烟欲望的烟民约1亿4千万，促使和帮助烟民戒烟是一项重要的任务。今年在北京首次举行了中国21世纪控烟策略研讨会上与会者建议管理医药市场，禁止通过商业渠道销售NRI(尼古丁替代物)。因此，在我国非尼古丁类戒烟药将有广阔的市场前景，为此我们研究开发非尼古丁类戒烟药盐酸安非他酮，本品及其缓释片上市，将产生良好的社会效益。
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3、国内外有关该品的研究现状或生产及临床使用情况
目前国内戒烟药的开发主要局限在尼古丁的类似物的，盐酸安非他酮的是全球第一个非尼古丁类似物的戒烟药，我公司自1999年起对盐酸安非他酮及其缓释片进行开发研究，已完成了药学、药理、毒理等临床前研究工作，现申请临床研究。
国内尚未见有关对盐酸安非他酮及其缓释片的研究与开发的报导。
该品抗抑郁和戒烟两个用途的销售额在葛兰素威康公司排行第九位，1998年至今成上升势头，1998、1999、2000年的销售额分别为3.07、3.50、4.15亿英镑。从国外对该药批准上市、临床使用及销售情况等趋势看，该药具有良好的开发前景。, 百拇医药