盐酸替扎尼定
盐酸替扎尼定是肌肉松弛药。当前在日本和西欧已广泛使用。我国96年已有进口，进口许可证号X960046。
创伤、运动不当、受寒等引起的肌痉挛是当前医院门诊常见的颈肩痛、腰背痛的主要原因。传统治疗方法是使用非甾体抗炎剂，易异致胃肠道副作用，而国内通常使用的肌松剂有较严重精神抑制作用，故临床使用受限制。此外舒筋灵有可能导致眼球震颤、斜视、呼吸抑制。氯唑沙宗剂量较大，200mg/片，近年报导对肝脏毒性大，现已少用。巴氯芬稍好，但剂量仍大于替扎尼定，为60~70mg/次，替扎尼定为1mg/次。盐酸替扎尼定属中枢性肌松药。本品作用于脊髓，能选择性抑制与肌肉过度紧张有关的多突触，减少中间神经元释放兴奋性氨基酸，使肌肉松弛。本品不影响神经肌肉传递，它能减少被动运动的阻力，增进随意运动强度，且耐受性好，对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态均有效。其活性为巴氯芬的三倍，解除痉挛性肌痛，效果强于双氯芬酸。
盐酸替扎尼定主要适应症是：1、颈腰部综合症、腰间盘突出、骨关节炎、手术等引起的肌肉痉挛及疼痛。2、由脑血管障碍、颈部脊椎病、外伤后遗症、慢性脊髓病等引起的肌肉痉挛性麻痹、强直及疼痛。本品与麻醉性镇痛药无关，无依赖性或成瘾性。
本品为片剂，每片含盐酸替扎尼定1.144mg(相当于替扎尼定1mg)，每次1片，1日3次。另有报道，建议痛性肌痉挛每次2～4mg，对严重疼痛，每晚加用2～4mg。源于神经障碍的强直状态：初日剂量不超过6mg，分3次给药，可每隔半周至一周增加2-4mg，最佳有效日剂量为12-14mg，分3或4次给药，推荐最高日剂量为36mg。
本品由瑞士山道士制药公司首先研制，并于1984年首次上市，随后西班牙、英国、法国、比利时、芬兰等国亦相继上市。日本于1988年1月上市。日本三共制药株式会社生产的盐酸替扎尼定片，年销售额为100亿日元(约7520万美元)，原西德Wander公司生产的盐酸替扎尼定片2mg×20片，售价13.4马克。医学界对盐酸替扎尼定的临床评价较好。日本中村精一，木下真男教授选择731例颈、肩、腰肌肉疼痛性痉挛患者，治疗结果，总有效率80.2%。太田光宣等用792例脑血管障碍，脊椎病及外伤引起的痉挛性麻痹患者试验，结果总有效果率80.7%。
工艺条件及利润估算：合成盐酸替扎尼定共八步反应。各步反应平稳、无需高温高压。最高反应温度150ºC。由于剂量小，可在实验室规模条件下生产，设备投资小。合成所需主要原料有对氯邻硝基苯胺、乙二胺、碘甲烷、氯化亚砜、铁粉、锌粉等。
成本及利润估算：每公斤原料药约需0.5万元。日本三共制药株式会社出品的盐酸替扎尼定88年每盒100片，售价4300日元，每片折人民币2.5元(按1万日元=600元人民币)，1公斤盐酸替扎尼定打片约90万片，如每片售价按0.4元算，则90万片销售额36万元，利润按30%算则为10万元。如年产100公斤则利润为1000万元。
进展：已报国家药监局申请生物利用度试验。, 百拇医药
创伤、运动不当、受寒等引起的肌痉挛是当前医院门诊常见的颈肩痛、腰背痛的主要原因。传统治疗方法是使用非甾体抗炎剂，易异致胃肠道副作用，而国内通常使用的肌松剂有较严重精神抑制作用，故临床使用受限制。此外舒筋灵有可能导致眼球震颤、斜视、呼吸抑制。氯唑沙宗剂量较大，200mg/片，近年报导对肝脏毒性大，现已少用。巴氯芬稍好，但剂量仍大于替扎尼定，为60~70mg/次，替扎尼定为1mg/次。盐酸替扎尼定属中枢性肌松药。本品作用于脊髓，能选择性抑制与肌肉过度紧张有关的多突触，减少中间神经元释放兴奋性氨基酸，使肌肉松弛。本品不影响神经肌肉传递，它能减少被动运动的阻力，增进随意运动强度，且耐受性好，对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态均有效。其活性为巴氯芬的三倍，解除痉挛性肌痛，效果强于双氯芬酸。
盐酸替扎尼定主要适应症是：1、颈腰部综合症、腰间盘突出、骨关节炎、手术等引起的肌肉痉挛及疼痛。2、由脑血管障碍、颈部脊椎病、外伤后遗症、慢性脊髓病等引起的肌肉痉挛性麻痹、强直及疼痛。本品与麻醉性镇痛药无关，无依赖性或成瘾性。
本品为片剂，每片含盐酸替扎尼定1.144mg(相当于替扎尼定1mg)，每次1片，1日3次。另有报道，建议痛性肌痉挛每次2～4mg，对严重疼痛，每晚加用2～4mg。源于神经障碍的强直状态：初日剂量不超过6mg，分3次给药，可每隔半周至一周增加2-4mg，最佳有效日剂量为12-14mg，分3或4次给药，推荐最高日剂量为36mg。
本品由瑞士山道士制药公司首先研制，并于1984年首次上市，随后西班牙、英国、法国、比利时、芬兰等国亦相继上市。日本于1988年1月上市。日本三共制药株式会社生产的盐酸替扎尼定片，年销售额为100亿日元(约7520万美元)，原西德Wander公司生产的盐酸替扎尼定片2mg×20片，售价13.4马克。医学界对盐酸替扎尼定的临床评价较好。日本中村精一，木下真男教授选择731例颈、肩、腰肌肉疼痛性痉挛患者，治疗结果，总有效率80.2%。太田光宣等用792例脑血管障碍，脊椎病及外伤引起的痉挛性麻痹患者试验，结果总有效果率80.7%。
工艺条件及利润估算：合成盐酸替扎尼定共八步反应。各步反应平稳、无需高温高压。最高反应温度150ºC。由于剂量小，可在实验室规模条件下生产，设备投资小。合成所需主要原料有对氯邻硝基苯胺、乙二胺、碘甲烷、氯化亚砜、铁粉、锌粉等。
成本及利润估算：每公斤原料药约需0.5万元。日本三共制药株式会社出品的盐酸替扎尼定88年每盒100片，售价4300日元，每片折人民币2.5元(按1万日元=600元人民币)，1公斤盐酸替扎尼定打片约90万片，如每片售价按0.4元算，则90万片销售额36万元，利润按30%算则为10万元。如年产100公斤则利润为1000万元。
进展：已报国家药监局申请生物利用度试验。, 百拇医药