盐酸阿洛司琼
一、新药名称及结构：
1、原料正式品名：盐酸阿洛司琼原料
英文名：Alosetron Hydrochloride
汉语拼音：Yansuan Aluosiqiong
2、片剂正式品名：盐酸阿洛司琼片
英文名：Alosetron Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Aluosiqiong Pian
3、用活性成分化学名：
中文化学名：2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-〔(5-甲基-1H-咪唑-4-基)〕甲基-1H-吡啶并〔4,3-b〕吲哚-1-酮盐酸盐。
, http://www.100md.com
英文化学名：2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-1H-2-[(5-methyl-1H-imidazole-4-yl)methyl]-1H-pyrido〔4,3-b〕indol-1-onemonohydrochloride.
二、命名依据：
本品原料INN命名为Alosetron Hydrochloride,依照卫生部药典委员会编订的《中国药品通用名称》，中文名为盐酸阿洛司琼。盐酸阿洛司琼的英文化学名依据美国的药品批准说明书，中文化学名据此翻译。
由盐酸阿洛司琼制成的普通口服制剂片剂称为盐酸阿洛司琼片。
三、选题目的和依据：
肠易激综合症(IBS)是伴有腹痛与结肠功能紊乱的常见疾病，其特征是没有炎症存在，原因不明。饮食、生活方式诸因素、感染及无关的炎症情况都曾被认为是可能的致病因子。女性病人居多，占70%。根据症状表现，IBS可分为数种类型，最近Glaxo Wellcome公司资助的英国全国民意调查结果是28%患者属便秘为主的IBS，29%为腹泻为主的IBS，33%是便秘腹泻交替的症状，还有10%不能分类，58%的女性病人以腹泻为主。虽然IBS发病率较高(估计为人群的10～20%)，但因病理不清楚，故无治疗IBS的特别批准的药物及“黄金标准”疗法。常用的药物有抗痉剂/抗胆碱能药、能增加胃肠蠕动的大体积药物、抗抑郁药、多巴胺拮抗剂、类阿片药、安定剂及薄荷油。较广泛使用的药物不按标签的说明使用，除维持治疗外，没有哪类药物有肯定的疗效。尽管治疗药物不多，分析家提出IBS治疗已处在新的边缘，其潜力可成为几十亿美元的市场。
, 百拇医药
自研究人员开始注意到该病的脑-肠相互作用，特别是神经递质5-羟色胺的作用后，IBS病人的预后有所改观，5-HT4激动剂如Johnson &Johnson公司的西沙必利能加速胃肠道通过时间而改善胃食管反流疾病(GERD)症状，这启发了人们去开发针对5-羟色胺亚型的新药，且对便秘及腹泻为主的IBS都有效。
Glaxo Wllcome(GW)公司的5HT3拮抗剂阿洛司琼(alosetron,Lotronex)于2000年2月在美国首次获准用于治疗主要症状是腹泻的过敏性肠综合征妇女，并于3月份正式上市。该品在欧盟的许可证申请也于1999年12月获得通过。
阿洛司琼是10年来第一个治疗IBS的新药。虽然FDA说其作用机理仍不清楚，但GW公司认为它阻断5-羟色胺对肠道神经系统5HT3受体的作用，其作用的靶向应该是IBS的基础神经病学活动。FDA批准的适应症为妇女腹泻型肠易激综合症。
, http://www.100md.com 阿洛司琼的获批是以两次大规模的Ⅲ期临床实验数据为基础的。1250名非便秘的女性参加两次试验证实，在主要表现为腹泻的IBS病人中，于缓解腹痛、降低便急感和改善粪便稠度上，阿洛司琼的效果明显优于安慰剂。一组实验是治疗一周后能减轻IBS引起的疼痛和不适，另一组实验是在治疗四周后能减轻IBS引起的疼痛和不适。两组实验在治疗一周后均显示阿洛司琼能改善肠道功能，并能持续12周的治疗期。停药一周后，所有症状重现，超过12周的效力尚未确定。
阿洛司琼通常具有较好的耐受性，最常报道的副作用是引起便秘的倾向(治疗组28%对安慰剂组的5%)。阿洛司琼不能用于目前患有便秘症的或其主要症状为便秘的IBS患者。其它临床研究报告的副作用包括恶心、胃肠不适和疼痛，与安慰剂无显著性差异。4名应用该品的病人发生急性结肠炎，但在停药后消退，因果关系尚未明确，目前在进行进一步的评价。
阿洛司琼以1毫克的片剂面世，标签的推荐剂量为每日两次，每次一片。以处方药形式上市。虽然市场的大小尚不清楚，但分析家预测2005年阿洛司琼的销售额可达15～20亿美元。
, 百拇医药
鉴于国内尚未有妇女腹泻型肠易激综合症治疗药物上市，故开发本品。
四、国内外有关该品的研究现状和生产使用情况：
本品由Glaxo Wllcome公司开发，目前已在美国及欧盟等批准上市，并已在多个国家申请批准。批准的适应症为妇女腹泻型肠易综合症，用于男性的安全性和有效性尚未确定。除对男性的试验外，GW公司还在进一步研究阿洛司琼在疼痛、胃气胀和便急上的作用。
本品尚未在中国申请上市，也无该产品的申报临床和批准生产的报道。
本品尚未列入一国药典，属国内西药二类新药。
五、国内外有关该品的专利及行政保护检索结果：
盐酸阿洛司琼化合物专利由Glaxo Wellcome公司申请，美国专利号：US5360800,优先权日：88年8月15日，批准日为94年11月1日。保护内容为“盐酸阿洛司琼、其药用组合物及其用途”。在中国未申请化合物专利。尚未见在中国申请行政保护。, http://www.100md.com
1、原料正式品名：盐酸阿洛司琼原料
英文名：Alosetron Hydrochloride
汉语拼音：Yansuan Aluosiqiong
2、片剂正式品名：盐酸阿洛司琼片
英文名：Alosetron Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Aluosiqiong Pian
3、用活性成分化学名：
中文化学名：2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-〔(5-甲基-1H-咪唑-4-基)〕甲基-1H-吡啶并〔4,3-b〕吲哚-1-酮盐酸盐。
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英文化学名：2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-1H-2-[(5-methyl-1H-imidazole-4-yl)methyl]-1H-pyrido〔4,3-b〕indol-1-onemonohydrochloride.
二、命名依据：
本品原料INN命名为Alosetron Hydrochloride,依照卫生部药典委员会编订的《中国药品通用名称》，中文名为盐酸阿洛司琼。盐酸阿洛司琼的英文化学名依据美国的药品批准说明书，中文化学名据此翻译。
由盐酸阿洛司琼制成的普通口服制剂片剂称为盐酸阿洛司琼片。
三、选题目的和依据：
肠易激综合症(IBS)是伴有腹痛与结肠功能紊乱的常见疾病，其特征是没有炎症存在，原因不明。饮食、生活方式诸因素、感染及无关的炎症情况都曾被认为是可能的致病因子。女性病人居多，占70%。根据症状表现，IBS可分为数种类型，最近Glaxo Wellcome公司资助的英国全国民意调查结果是28%患者属便秘为主的IBS，29%为腹泻为主的IBS，33%是便秘腹泻交替的症状，还有10%不能分类，58%的女性病人以腹泻为主。虽然IBS发病率较高(估计为人群的10～20%)，但因病理不清楚，故无治疗IBS的特别批准的药物及“黄金标准”疗法。常用的药物有抗痉剂/抗胆碱能药、能增加胃肠蠕动的大体积药物、抗抑郁药、多巴胺拮抗剂、类阿片药、安定剂及薄荷油。较广泛使用的药物不按标签的说明使用，除维持治疗外，没有哪类药物有肯定的疗效。尽管治疗药物不多，分析家提出IBS治疗已处在新的边缘，其潜力可成为几十亿美元的市场。
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自研究人员开始注意到该病的脑-肠相互作用，特别是神经递质5-羟色胺的作用后，IBS病人的预后有所改观，5-HT4激动剂如Johnson &Johnson公司的西沙必利能加速胃肠道通过时间而改善胃食管反流疾病(GERD)症状，这启发了人们去开发针对5-羟色胺亚型的新药，且对便秘及腹泻为主的IBS都有效。
Glaxo Wllcome(GW)公司的5HT3拮抗剂阿洛司琼(alosetron,Lotronex)于2000年2月在美国首次获准用于治疗主要症状是腹泻的过敏性肠综合征妇女，并于3月份正式上市。该品在欧盟的许可证申请也于1999年12月获得通过。
阿洛司琼是10年来第一个治疗IBS的新药。虽然FDA说其作用机理仍不清楚，但GW公司认为它阻断5-羟色胺对肠道神经系统5HT3受体的作用，其作用的靶向应该是IBS的基础神经病学活动。FDA批准的适应症为妇女腹泻型肠易激综合症。
, http://www.100md.com 阿洛司琼的获批是以两次大规模的Ⅲ期临床实验数据为基础的。1250名非便秘的女性参加两次试验证实，在主要表现为腹泻的IBS病人中，于缓解腹痛、降低便急感和改善粪便稠度上，阿洛司琼的效果明显优于安慰剂。一组实验是治疗一周后能减轻IBS引起的疼痛和不适，另一组实验是在治疗四周后能减轻IBS引起的疼痛和不适。两组实验在治疗一周后均显示阿洛司琼能改善肠道功能，并能持续12周的治疗期。停药一周后，所有症状重现，超过12周的效力尚未确定。
阿洛司琼通常具有较好的耐受性，最常报道的副作用是引起便秘的倾向(治疗组28%对安慰剂组的5%)。阿洛司琼不能用于目前患有便秘症的或其主要症状为便秘的IBS患者。其它临床研究报告的副作用包括恶心、胃肠不适和疼痛，与安慰剂无显著性差异。4名应用该品的病人发生急性结肠炎，但在停药后消退，因果关系尚未明确，目前在进行进一步的评价。
阿洛司琼以1毫克的片剂面世，标签的推荐剂量为每日两次，每次一片。以处方药形式上市。虽然市场的大小尚不清楚，但分析家预测2005年阿洛司琼的销售额可达15～20亿美元。
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鉴于国内尚未有妇女腹泻型肠易激综合症治疗药物上市，故开发本品。
四、国内外有关该品的研究现状和生产使用情况：
本品由Glaxo Wllcome公司开发，目前已在美国及欧盟等批准上市，并已在多个国家申请批准。批准的适应症为妇女腹泻型肠易综合症，用于男性的安全性和有效性尚未确定。除对男性的试验外，GW公司还在进一步研究阿洛司琼在疼痛、胃气胀和便急上的作用。
本品尚未在中国申请上市，也无该产品的申报临床和批准生产的报道。
本品尚未列入一国药典，属国内西药二类新药。
五、国内外有关该品的专利及行政保护检索结果：
盐酸阿洛司琼化合物专利由Glaxo Wellcome公司申请，美国专利号：US5360800,优先权日：88年8月15日，批准日为94年11月1日。保护内容为“盐酸阿洛司琼、其药用组合物及其用途”。在中国未申请化合物专利。尚未见在中国申请行政保护。, http://www.100md.com