硝呋太尔
1.新药名称
正式品名：硝呋太尔
英文名：Nifuratel
商品名：麦咪诺，Macmiror，Inimur，Magmilor，Omnes等
2.选题目的和依据
细菌性阴道病(BV)和阴道滴虫病是妇产科常见的多发疾病，Hurley等报道，约有75%生育年龄的妇女曾有1次BV发病，约有5%可反复发作，全世界阴道毛滴虫感染者约有2亿多人， BV常与滴虫性阴道炎同时合并存在，有报道滴虫培养阳性的妇女中有86%的患者合并BV。国内也有调查表明227例阴道分泌物增多或有异味的妇科门诊病人中BV患者120例，占43.33 %，而这其中19.17 %合并滴虫感染(23/120)；滴虫性阴道炎36例(13%)，念珠菌性阴道炎31例(11.1%)。可见阴道感染由两种或两种以上病原体所导致的混合感染已变得更常见，也更难治愈，是该病的一个新的特点。同时，现代的生活方式的变化如妇女流行穿的紧身尼龙裤，性的传播，随意服用广谱抗生素致阴道正常菌群失调等都使阴道感染的发病率有所上升，给广大妇女同志的生活事业带来了许多痛苦与不便，因此迅速控制治愈该病对提高生活质量有十分重要的意义。
, 百拇医药
目前临床上使用最普遍的药物是甲硝咪唑(灭滴灵)和抗生素，其中甲硝咪唑对滴虫和厌氧菌感染有良好效果，但该药很易透过胎盘进入胎儿，对啮齿类动物有致癌作用，对细菌也有致突变作用，故对人类有一定危害或可致畸，孕妇应慎用，而妊娠期正是阴道感染的高发期，原因是细胞免疫功能下降，雌激素增加致阴道上皮内糖原含量增多，成为有利于细菌生长的培养基，加快了致病菌的繁殖。另一方面，抗生素的广泛、大量应用，减少了阴道内有正常防御力的细菌丛，导致菌群失调而发病，有报道在正常肠道粪便中白色念珠菌培养的阳性率为17~40%，应用抗生素后阳性率可达100%，反而成为阴道感染的来源。鉴于上述原因，开发低毒、高效、具有针对性治疗阴道感染的药物很有必要。
硝呋太尔是硝基呋喃衍生物，是一个广谱抗菌素，尤其对妇科感染的常见病原体如革兰氏阳性和阴性细菌、滴虫、霉菌、衣原体和支原体都有强的杀灭作用，而对有益菌乳酸杆菌无抑制作用。硝呋太尔抑制细菌的生长主要由于干扰其酶系统，与磺胺及抗生素没有交叉耐药性，口服后经胃肠道吸收，大部分通过肾脏排泄，在血、尿、生殖器组织浓度较高，故在泌尿系统中可产生强烈的抗菌作用，其代谢产物仍有抗菌活性，且自尿中排出。口服硝呋太尔吸收迅速，口服200mg后2小时即达血药峰浓度为9.48µg/1， T1/2(h)=2.70较短，硝呋太尔制成阴道使用的栓剂，使用后只有微量的硝呋太尔被人体吸收，血浆中的浓度基本为零，可在不被吸收的情况下局部发挥抗真菌﹑抗滴虫和抗细菌的广谱治疗作用，对治疗混合性阴道感染，无法或不能及时明确诊断病原体的阴道感染患者均可使用，对较为严重的病例，可在口服片剂的同时外用栓剂，取得更好效果。硝呋太尔片及其外用制剂在治疗妇女阴道感染方面具有抗菌谱广，服用方便，疗程短，患者依从性高，保护乳酸杆菌，改善阴道生态环境等突出优点，尤其具备疗效显著，无耐药现象，安全性高，适合孕妇期妇女阴道感染之特点，是一个在该病患中具有较大应用前景的药物。目前由国外进口，我国自行生产可填补国内空白并将谋福于广大妇女。
, 百拇医药
3.国内外有关该品研究现状或生产使用情况
硝呋太尔由意大利Poli Industria Chimica S.p.A公司于60年代开发研制上市，在世界上已有20多个国家上市使用至今已三十多年，已上市的有口服片剂，阴道栓片，复方阴道栓，油膏多种不同剂型，前三种制剂已在我国获得进口许可，注册商标为麦咪诺。其中糖衣片(许可证X960527)200mg/片×20市售价80元，阴道栓片(许可证X970343)250mg/枚×10市售价78元，复方阴道栓(许可证X970408)500mg/粒×6市售价80元。口服片剂一般1片/天×3次，连服7~10天，栓剂一般1粒/天连续使用10天；油膏2~3克/天连续使用10天。
4.国内外有关该品的专利及行政保护检索情况
硝呋太尔是60年代研制开发的药物，且已在我国注册进口使用，故不涉及专利及行政保护。
目前，国内尚无此药生产，目前我们已完成临床前研究工作，申请新药临床。, 百拇医药
正式品名：硝呋太尔
英文名：Nifuratel
商品名：麦咪诺，Macmiror，Inimur，Magmilor，Omnes等
2.选题目的和依据
细菌性阴道病(BV)和阴道滴虫病是妇产科常见的多发疾病，Hurley等报道，约有75%生育年龄的妇女曾有1次BV发病，约有5%可反复发作，全世界阴道毛滴虫感染者约有2亿多人， BV常与滴虫性阴道炎同时合并存在，有报道滴虫培养阳性的妇女中有86%的患者合并BV。国内也有调查表明227例阴道分泌物增多或有异味的妇科门诊病人中BV患者120例，占43.33 %，而这其中19.17 %合并滴虫感染(23/120)；滴虫性阴道炎36例(13%)，念珠菌性阴道炎31例(11.1%)。可见阴道感染由两种或两种以上病原体所导致的混合感染已变得更常见，也更难治愈，是该病的一个新的特点。同时，现代的生活方式的变化如妇女流行穿的紧身尼龙裤，性的传播，随意服用广谱抗生素致阴道正常菌群失调等都使阴道感染的发病率有所上升，给广大妇女同志的生活事业带来了许多痛苦与不便，因此迅速控制治愈该病对提高生活质量有十分重要的意义。
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目前临床上使用最普遍的药物是甲硝咪唑(灭滴灵)和抗生素，其中甲硝咪唑对滴虫和厌氧菌感染有良好效果，但该药很易透过胎盘进入胎儿，对啮齿类动物有致癌作用，对细菌也有致突变作用，故对人类有一定危害或可致畸，孕妇应慎用，而妊娠期正是阴道感染的高发期，原因是细胞免疫功能下降，雌激素增加致阴道上皮内糖原含量增多，成为有利于细菌生长的培养基，加快了致病菌的繁殖。另一方面，抗生素的广泛、大量应用，减少了阴道内有正常防御力的细菌丛，导致菌群失调而发病，有报道在正常肠道粪便中白色念珠菌培养的阳性率为17~40%，应用抗生素后阳性率可达100%，反而成为阴道感染的来源。鉴于上述原因，开发低毒、高效、具有针对性治疗阴道感染的药物很有必要。
硝呋太尔是硝基呋喃衍生物，是一个广谱抗菌素，尤其对妇科感染的常见病原体如革兰氏阳性和阴性细菌、滴虫、霉菌、衣原体和支原体都有强的杀灭作用，而对有益菌乳酸杆菌无抑制作用。硝呋太尔抑制细菌的生长主要由于干扰其酶系统，与磺胺及抗生素没有交叉耐药性，口服后经胃肠道吸收，大部分通过肾脏排泄，在血、尿、生殖器组织浓度较高，故在泌尿系统中可产生强烈的抗菌作用，其代谢产物仍有抗菌活性，且自尿中排出。口服硝呋太尔吸收迅速，口服200mg后2小时即达血药峰浓度为9.48µg/1， T1/2(h)=2.70较短，硝呋太尔制成阴道使用的栓剂，使用后只有微量的硝呋太尔被人体吸收，血浆中的浓度基本为零，可在不被吸收的情况下局部发挥抗真菌﹑抗滴虫和抗细菌的广谱治疗作用，对治疗混合性阴道感染，无法或不能及时明确诊断病原体的阴道感染患者均可使用，对较为严重的病例，可在口服片剂的同时外用栓剂，取得更好效果。硝呋太尔片及其外用制剂在治疗妇女阴道感染方面具有抗菌谱广，服用方便，疗程短，患者依从性高，保护乳酸杆菌，改善阴道生态环境等突出优点，尤其具备疗效显著，无耐药现象，安全性高，适合孕妇期妇女阴道感染之特点，是一个在该病患中具有较大应用前景的药物。目前由国外进口，我国自行生产可填补国内空白并将谋福于广大妇女。
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3.国内外有关该品研究现状或生产使用情况
硝呋太尔由意大利Poli Industria Chimica S.p.A公司于60年代开发研制上市，在世界上已有20多个国家上市使用至今已三十多年，已上市的有口服片剂，阴道栓片，复方阴道栓，油膏多种不同剂型，前三种制剂已在我国获得进口许可，注册商标为麦咪诺。其中糖衣片(许可证X960527)200mg/片×20市售价80元，阴道栓片(许可证X970343)250mg/枚×10市售价78元，复方阴道栓(许可证X970408)500mg/粒×6市售价80元。口服片剂一般1片/天×3次，连服7~10天，栓剂一般1粒/天连续使用10天；油膏2~3克/天连续使用10天。
4.国内外有关该品的专利及行政保护检索情况
硝呋太尔是60年代研制开发的药物，且已在我国注册进口使用，故不涉及专利及行政保护。
目前，国内尚无此药生产，目前我们已完成临床前研究工作，申请新药临床。, 百拇医药