左旋西替利嗪
一、项目特点
1. 本品属四类新药，为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体，由比利时UCB公司开发，2001年2月在德国上市；
2. 本品为选择性H1受体拮抗剂，用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病；
3. 抗过敏作用起效快、强而持久，药效强于现有的所有抗组胺药；
4. 无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；无第二代抗组胺药(如特非那定、阿斯咪唑等)具有的致心律失常作用；
5. 适用人群广泛，美国FDA将之划定为孕妇用药的B类(比较安全)，临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。
二、知识产权状况
本品未在中国申请专利和行政保护，故开发本品不存在知识产权问题。
三、背景资料
从1937年第一个抗组胺药开发至今，已有50余种H1受体拮抗剂供临床使用。80年代以前的第一代药物包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等，受体特异性差，中枢神经活性较强，可引致明显的镇静和抗胆碱作用，所以被称为镇静性抗组胺药；80年代以后开发的第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等，H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少，故称为非镇静抗组胺药(NSA)。这些药物特别是特非那丁和阿司咪唑可诱发心脏毒性，虽然发生率很低，但后果严重，主要可导致各种心律失常，其中最严重的是尖端扭转型室性心动过速，又称致死性心律失常。前述四种药物中，特非那定和阿司咪唑的使用因此受到限制，前者已在许多国家停止使用和生产，后者已在美国停止使用。氯雷他定和西替利嗪因心脏毒性较小而受到欢迎，成为世界范围内销售额最大的抗组胺药。而西替利嗪有一个独特的药理作用优点，即除在过敏反应早期阻断H1受体外，还对过敏反应后期起重要作用的嗜酸性粒细胞有强大抑制作用，所以抗过敏药效强于其它所有抗组胺药。该药的中枢神经系统活性虽然很轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明这主要是右旋体与脑内受体有一定亲合性所致，所以它的单一光学异构体--左旋西替利嗪很好地解决了这一问题，无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍相当于西替利嗪。
四、市场及效益分析
我国目前临床使用的抗过敏药有10余种，药学会医院用药数据表明2000年入网医院抗过敏药的购入金额接近5000万元，累计金额分占前两位的是氯雷他定和西替利嗪，前者的用量基本稳定在每年1600万元，后者用量则逐年提高，2000年已超过氯雷他定。左旋西替利嗪疗效相当于西替利嗪，安全性比之进一步提高，因此预计用量将很快超过西替利嗪，从而成为占市场份额最大的抗过敏药，市场前景巨大。
五、开发进度
已完成大部分临床前研究工作，包括合成工艺、制剂处方及工艺、质量研究等，待报临床。, http://www.100md.com
1. 本品属四类新药，为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体，由比利时UCB公司开发，2001年2月在德国上市；
2. 本品为选择性H1受体拮抗剂，用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病；
3. 抗过敏作用起效快、强而持久，药效强于现有的所有抗组胺药；
4. 无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；无第二代抗组胺药(如特非那定、阿斯咪唑等)具有的致心律失常作用；
5. 适用人群广泛，美国FDA将之划定为孕妇用药的B类(比较安全)，临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。
二、知识产权状况
本品未在中国申请专利和行政保护，故开发本品不存在知识产权问题。
三、背景资料
从1937年第一个抗组胺药开发至今，已有50余种H1受体拮抗剂供临床使用。80年代以前的第一代药物包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等，受体特异性差，中枢神经活性较强，可引致明显的镇静和抗胆碱作用，所以被称为镇静性抗组胺药；80年代以后开发的第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等，H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少，故称为非镇静抗组胺药(NSA)。这些药物特别是特非那丁和阿司咪唑可诱发心脏毒性，虽然发生率很低，但后果严重，主要可导致各种心律失常，其中最严重的是尖端扭转型室性心动过速，又称致死性心律失常。前述四种药物中，特非那定和阿司咪唑的使用因此受到限制，前者已在许多国家停止使用和生产，后者已在美国停止使用。氯雷他定和西替利嗪因心脏毒性较小而受到欢迎，成为世界范围内销售额最大的抗组胺药。而西替利嗪有一个独特的药理作用优点，即除在过敏反应早期阻断H1受体外，还对过敏反应后期起重要作用的嗜酸性粒细胞有强大抑制作用，所以抗过敏药效强于其它所有抗组胺药。该药的中枢神经系统活性虽然很轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明这主要是右旋体与脑内受体有一定亲合性所致，所以它的单一光学异构体--左旋西替利嗪很好地解决了这一问题，无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍相当于西替利嗪。
四、市场及效益分析
我国目前临床使用的抗过敏药有10余种，药学会医院用药数据表明2000年入网医院抗过敏药的购入金额接近5000万元，累计金额分占前两位的是氯雷他定和西替利嗪，前者的用量基本稳定在每年1600万元，后者用量则逐年提高，2000年已超过氯雷他定。左旋西替利嗪疗效相当于西替利嗪，安全性比之进一步提高，因此预计用量将很快超过西替利嗪，从而成为占市场份额最大的抗过敏药，市场前景巨大。
五、开发进度
已完成大部分临床前研究工作，包括合成工艺、制剂处方及工艺、质量研究等，待报临床。, http://www.100md.com