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编号:222607
拉 呋 替 丁
http://www.100md.com 2002年11月10日 北京金瀚方医药研究中心
     一、项目特点:

    1. 本品为第二代H2受体拮抗剂,主要用于治疗消化性溃疡,推荐用量为10mg bid。最先由日本富士(Fujirebio)和大鹏(Taiho)制药公司开发,已于2000年4月在日本上市,商品名分别为Storga和Protecadin。

    2. 本品可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。相比其它同类药物(如西咪替丁和法莫替丁),本品对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。

    3. 与同类药物相比,本品还有另一个药理作用即很强的粘膜保护作用,所以在低于抗胃酸分泌剂量下就可产生抗溃疡活性。而西咪替丁和法莫替丁只有在高于抗分泌剂量下才能发挥抗溃疡活性。动物实验中,本品可使胃粘膜损伤加速愈合,包括恢复变薄的胃粘膜厚度和减少的壁细胞数量,而西咪替丁和法莫替丁在产生相同程度的抗胃酸分泌作用的同时没有这些形态学作用。

    4. 本品治疗后的复发率低。本品与法莫替丁、雷尼替丁在对实验性胃溃疡愈合率相当的剂量下,三者的溃疡复发率分别为4%、40.9%和31.3%,本品与后二者有显著性差异。

    5. 本品与质子泵抑制剂(如奥美拉唑、兰索拉唑等)同样有疗效高、副作用轻微的优点,但治疗成本较低,所以有望成为治疗消化性溃疡和急慢性胃炎的首选药之一。

    二、知识产权状况

    本品未在中国申请专利和行政保护,故开发本品不存在知识产权问题。

    三、市场及效益分析

    我国对消化性溃疡的临床治疗药物主要有质子泵抑制剂(奥美拉唑、兰索拉唑等)、H2受体拮抗剂(雷尼替丁、法莫替丁等)、粘膜保护剂(铋剂等)、抗酸剂(氢氧化铝、碳酸氢钠等),抗酸剂虽然价格便宜,但疗效较差,副作用显著,不宜长期使用;粘膜保护剂常作为辅助用药;质子泵抑制剂虽然有很好的疗效,且副作用轻微,但在我国的市场价格普遍较高;H2受体拮抗剂中第一个用于消化性溃疡的为西咪替丁,疗效确切,但可能发生较严重的副作用,已很少使用,现在常用的有雷尼替丁、法莫替丁等,疗效比西咪替丁进一步提高,副作用较小,价格大大低于质子泵抑制剂,所以常作为临床首选药。与它们相比,拉呋替丁同时具有两大作用,即更加持续、强大的抗酸作用和很强的粘膜保护作用,而且成本较低,目前在日本的售价为68日元(10mg)/片和40.8日元(5mg)/片,初步估算国产化后治疗费用应可控制在目前使用的质子泵抑制剂的50%以内,而疗效与之相当。众所周知,我国消化性溃疡和急慢性胃炎患者数量众多,约有10%的人一生中至少患消化性溃疡一次,加上急慢性胃炎患者,本品拥有一个庞大的患者群。这样一个疗效高、成本低的产品,尤其适合我们这样的发展中国家,所以本品必将取得巨大的经济效益。

    四、开发进度

    已基本完成临床前研究工作,包括合成工艺、制剂处方及工艺、质量研究等,待报临床。, 百拇医药