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编号:222613
盐酸奈法唑酮片
http://www.100md.com 2002年11月10日 北京金瀚方医药研究中心
     抑郁症是一种十分常见的精神疾病,据报告,国外其患病率最高能占人群的10%左右,而且社会经济情况较好的阶层,患病率越高。在我国,抑郁症亦多见于社会层次高,经济条件好,及处于剧烈竞争状态中的人,因此抑郁症的发生与社会发展状况有密切关系。随着我国经济逐渐与国际接轨,人们的工作节奏加快,竞争更加剧烈,人容易紧张疲劳。竞争失败无疑会造成情绪打击,从而造成抑郁症的发生,抑郁症在临床上以心境显著而持久的低落为主症,伴有相应的思维、行为等心理改变。典型的病例表现为情绪低沉,思维缓慢和言动减少。

    盐酸奈法唑酮为治疗抑郁症药物。奈法唑酮是苯哌嗪类化合物,结构式与曲唑酮相似,化学性质不同于单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药。奈法唑酮是具有双重作用的抗抑郁新药,它通过有效抑制5-HT(5-羟色胺)再摄取,提高突触间5-HT浓度;对5-HT2受体有拮抗作用,它能占据额叶皮质中5-HT2受体结合位点,降低大脑皮质中5-HT2受体结合位点的密度;5-HT2受体作用有抑制突触后5-HT1A受体作用,故奈法唑酮有促进5-HT1A受体的介质传递作用。奈法唑酮通过抑制5-HT再摄取和拮抗5-HT2受体共同起抗抑郁作用。同时,其代谢产物羟基奈法唑酮及β-氯苯基哌嗪也有抗抑郁作用。长期使用奈法唑酮,可使5-HT2受体数目减少,减少5-HT2相关的行为,同时奈法唑酮拮抗5-HT2受体可明显改善焦虑症状。

    奈法唑酮是为了改善早期抗抑郁药曲唑酮的镇静和体位性除低血压不良反应而开发出的新型抗抑郁药,是一种与α1-肾上腺素受体亲和力明显降低的新的结构改造的化合物,因而很少出现体位性低血压与镇静作用。奈法唑酮对α2-肾上腺受体、β-肾上腺受体与5-HT2受体亲和力弱,且不与其它多种受体如组胺H1、毒蕈草碱型胆碱与多巴胺等受体结合。

    国外临床研究已确定奈法唑酮可作为一种有效的抗抑郁药,其疗效与三环类抗抑郁剂及5-羟色胺重摄取抑制剂类似,使用奈法唑酮长期治疗的疗效与丙咪嗪相似,对防止抑郁症复发的疗效高,复发率低。奈法唑酮在改善睡眠质量(晚上较少觉醒)方面明显优于氟西汀;很少引起性功能不良反应;不引起体重明显增加。

    本品的开发将为抑郁症患者提供新的临床治疗药物,为企业带来较大的经济效益,并将产生良好的社会效益。

    专利及知识产权问题:盐酸奈法唑酮(Nefazodone Hydrochloride)由pistol-Myers Squibb Co.公司开发,1994年5月在加拿大首次上市,上市剂型为片剂。现已在包括欧美、日本在内的许多国家上市使用,用于治疗所有类型的抑郁症,包括与焦虑和睡眠障碍有关的抑郁症状。本品不存在知识产权问题。, http://www.100md.com