盐酸坦洛新缓释片
随着我国老龄化社会的到来，老年人所占比例越来越大。男性老年人的前列腺随年龄增长而不断加大，导致良性前列腺增生(BPH)，患者有尿急、尿频等症状，影响老人的睡眠及生活质量。其中50岁老年人患病率为40%，80岁时近90%。研究发现，人体的膀胱、前列腺上有α受体，被阻滞后可使平滑肌松弛，因此，α-受体阻断剂是治疗这类疾病的有效药物，目前，已推出了酚苄明、哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新、萘哌地尔等药物，临床疗效肯定。
盐酸坦洛新是一个选择性突触后α1受体阻断剂，对突触前膜的α2受体无影响，具有降低动脉血压而不降低心输出量的特点，也没有导致心动过速的危险。盐酸坦洛新作为前列腺增生对症治疗的代表药，通过阻断α-受体而松弛前列腺尿道平滑肌，前列腺和尿道平滑肌α-受体主要为α1a-受体，盐酸坦洛新对α1受体的亚型具有选择性，为α1a>α1d>α1b。口服剂量与血药浓度成比例上升，但无蓄积性。由上述药理特点可见，本品副作用更小。
鉴于我国老年男性众多，因此，开发这类药物具有重要意义，因此，我们对其进行了研究，以期推向我国市场。
由于本品已在国内上市，按《新药审批办法》规定，本品为四类新药，剂型为缓释片。
双盲安慰剂对照的临床研究表明，给予坦洛新0.2mg，每日1次治疗4～6周，结果按全面改善评定为32.1%(p<0.01)，全面安全评定为96.6%(与安慰剂相似)，有效评定(全面改善评定与全面安全评定积分)为31.4%(p<0.01)。治疗组116例患者中仅3例发生不良反应(头晕、便秘、轻度头痛)。临床研究还证实，坦洛新对血压无影响。
盐酸坦洛新与选择性α1a受体阻断剂盐酸特拉唑嗪(高特灵)各35例患者，治疗28天。在IPSS评分、尿流率改善和剩余尿减少等方面，盐酸坦洛新与盐酸特拉唑嗪疗效相近，似前者略好，且在头晕、头痛和直立性低血压等副作用方面，盐酸坦洛新明显少于盐酸特拉唑嗪。认为盐酸坦洛新在控制前列腺增生症的症状方面有确切效果，值得推广。
本品除由日本山之内公司在中国、日本上市外，尚在美国等国上市。本品是选择性最好的α1受体阻断剂，自从本品上市后立即受到各国关注，是医生最为推崇的治疗前列腺肥大药物。本品一旦由国内厂家研制成功，必然会进入国家基本用药目录。
本品合成步骤较多，约10步反应，包括一步拆分，工艺较复杂，且有一步使用易爆原料，每公斤成本约1万元，由于本品规格为0.2mg，故每片成本仅0.2分(仅以原料计)，同时由于每片含药量低，生产量也不大，年用药量为公斤级，只需实验室规模即可。“三废”处理相对简单、容易。
目前本品已由日本山之内公司在日本上市，用于治疗排尿困难、尿失禁等症状。本品在中国也已生产，商品名哈乐，疗效肯定。同时本品已于1995年在中国获得行政保护,该保护至2002年到期，届时国内可以生产。无其它专利困扰。, 百拇医药
盐酸坦洛新是一个选择性突触后α1受体阻断剂，对突触前膜的α2受体无影响，具有降低动脉血压而不降低心输出量的特点，也没有导致心动过速的危险。盐酸坦洛新作为前列腺增生对症治疗的代表药，通过阻断α-受体而松弛前列腺尿道平滑肌，前列腺和尿道平滑肌α-受体主要为α1a-受体，盐酸坦洛新对α1受体的亚型具有选择性，为α1a>α1d>α1b。口服剂量与血药浓度成比例上升，但无蓄积性。由上述药理特点可见，本品副作用更小。
鉴于我国老年男性众多，因此，开发这类药物具有重要意义，因此，我们对其进行了研究，以期推向我国市场。
由于本品已在国内上市，按《新药审批办法》规定，本品为四类新药，剂型为缓释片。
双盲安慰剂对照的临床研究表明，给予坦洛新0.2mg，每日1次治疗4～6周，结果按全面改善评定为32.1%(p<0.01)，全面安全评定为96.6%(与安慰剂相似)，有效评定(全面改善评定与全面安全评定积分)为31.4%(p<0.01)。治疗组116例患者中仅3例发生不良反应(头晕、便秘、轻度头痛)。临床研究还证实，坦洛新对血压无影响。
盐酸坦洛新与选择性α1a受体阻断剂盐酸特拉唑嗪(高特灵)各35例患者，治疗28天。在IPSS评分、尿流率改善和剩余尿减少等方面，盐酸坦洛新与盐酸特拉唑嗪疗效相近，似前者略好，且在头晕、头痛和直立性低血压等副作用方面，盐酸坦洛新明显少于盐酸特拉唑嗪。认为盐酸坦洛新在控制前列腺增生症的症状方面有确切效果，值得推广。
本品除由日本山之内公司在中国、日本上市外，尚在美国等国上市。本品是选择性最好的α1受体阻断剂，自从本品上市后立即受到各国关注，是医生最为推崇的治疗前列腺肥大药物。本品一旦由国内厂家研制成功，必然会进入国家基本用药目录。
本品合成步骤较多，约10步反应，包括一步拆分，工艺较复杂，且有一步使用易爆原料，每公斤成本约1万元，由于本品规格为0.2mg，故每片成本仅0.2分(仅以原料计)，同时由于每片含药量低，生产量也不大，年用药量为公斤级，只需实验室规模即可。“三废”处理相对简单、容易。
目前本品已由日本山之内公司在日本上市，用于治疗排尿困难、尿失禁等症状。本品在中国也已生产，商品名哈乐，疗效肯定。同时本品已于1995年在中国获得行政保护,该保护至2002年到期，届时国内可以生产。无其它专利困扰。, 百拇医药