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编号:235661
木防己
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     [异名]

    土木香、牛木香《天目山药用植物志》,金锁匙、紫背金锁匙、百解薯(广州空军《常用中草药手册》),青藤根、青藤香、钻龙骨《全国中草药汇编》,青檀香《中药大辞典》,白木香、银锁匙(南药《中草药学》,板南根、白山蕃薯《台湾药用植物志》,青藤仔、干斤坠、圆藤根、倒地铃、穿山龙《福建药物志》,盘古风、乌龙《湖南药物志》,大防己、蓝田防己《陕西中药名录》。

    [品种考证]

    "木防己"之名始载于《伤寒论》。《新修本草》载:,防己本出汉中者,作车辐解,黄实而香,其青白虚软者名木防己。"所言木防己,品种难考,《纲目》对木防己虽无新说,但其附图类似本品。小野兰山《本草纲目启蒙》之木防己可明确为本品。

    [来源]

    为防己科植物木防己和毛木防己的根。
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    [原植物]

    1. 木防己Cocculus orbiculatus (L.) DC. [Menispermum orbiculatum L.;Cocculus trilobus(Thunb.) DC.,Cocculus sarmentosus (Lour.) Diels]

    又名:青风藤《四川常用中草药》,瞒鼓藤、白金丝蛇、大肠藤《浙南本草新编》,箍箩藤、水膏药、小青藤、糯米藤《安徽中草药》,小金葛、小葛子《青岛中草药手册》,苦藤、绵纱藤《浙江药用植物志》。

    木质藤本。嫩枝密被柔毛,老枝近于无毛,表面具直线纹。单叶互生,叶柄长1~3cm,被白色柔毛;叶片纸质至近革质,形状变异极大,线状披针形至阔卵状近圆形、狭椭圆形至近圆形、倒披针形至倒心形,有时卵状心形,长3~8cm,少数超过10cm,宽1.5~5cm,先端渐尖、急尖或钝而有小凸尖,有时微缺或2裂,基部楔形、圆或心形,边全缘或3裂,有时掌状5裂,两面被密柔毛至疏柔毛,有时两面近无毛。聚伞花序单生或作圆锥花序式排列,腋生或顶生,长达10cm或更长,被柔毛;花单性,雌雄异株;雄花:淡黄色;萼片6,无毛,外轮卵形或椭圆状卵形,长1~2mm,内轮阔椭圆形,长达2.5mm;花瓣6,倒披针状长圆形,顶端2裂,基部两侧有耳,并内折,长1~2mm;雄蕊6,较花瓣短;雌花:萼片和花瓣与雄花相似;退化雄蕊6,微小;心皮6。核果近球形,成熟时紫红色或蓝黑色,长7~8mm,花期5~8月,果期8~10月。
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    生于山坡、灌丛、林缘、路边或疏林中。分布于华东、中南、西南以及河北、辽宁、陕西等地,尤以长江流域及其以南各地常见。

    2. 毛木防:Cocculus orbiculatus (L.) DC mollis (Wall. ex Hook. f. et Thorms.) Hara [Cocculus lenissimus Gagnep.]

    本变种与木防己相似,主要区别点是:毛木防己的萼片背面被白色柔毛。生境与木防己相同。分布于广西、贵州、云南等地。

    [栽培要点]

    生物学特性:喜温暖湿润气候,对土壤要求不严,疏松肥沃的砂质壤土及粘壤土为好。

    栽培技术:用种子繁殖,育苗移栽法。4月初条播或撒播。约经15日左右出苗。苗高5cm时,即可移栽。按行株距35cm×20cm开穴栽种,覆土,压实,浇水。茎藤高30cm,应搭支架,以利攀援生长。
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    病虫害防治蚜虫可用化学药剂喷杀。

    [采收加工]

    春、秋两季采挖,以秋季采收质量较好。挖取根部,除去茎叶、芦头,洗净,晒干。

    [药材及产销]

    木防己Cocculi Orbiculati Radix 产于西南、华南、华东及陕西等地。自产自销。

    [药材鉴别]

    1. 性状鉴别:

    根圆柱形或扭曲,稍呈连珠状凸起,长10~20cm,直径1~2.5cm。表面黑褐色,有弯曲的纵沟和少数支根痕。质硬,断面黄白色,有放射状纹理小孔。气微,味微苦。

    以条匀、坚实者为佳。
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    2. 显微鉴别:根横切面:

    木栓层为10余列细胞。皮层薄壁细胞含草酸钙小方晶。中柱鞘为石细胞环。木质部宽阔;木射线细胞微木化。石细胞、射线细胞亦含草酸钙小方晶。

    [化学成分]

    木防己含木防己硷(trilobine)、异木防己硷(isotrilobine)、木兰花硷(magnoflorine),木防已胺(trilobamine),去甲毛木防己硷(normenisarine),毛木防已硷(menisarine)、表千金藤硷(epistephanine)、木防己宾硷(coclobine)。叶含衡州乌药里定硷(cocculolidine)。

    [药理]

    1. 镇痛作用:

    用小鼠热板法、扭体法和大鼠光热甩尾法测试,均证实木防己硷有镇痛作用。5~40mg/kg腹腔注射,30分钟后明显延长小鼠热板痛反应时间,且随剂量提高而增强,作用维持180分钟以上,ED50为13mg/kg。连续应用不产生耐受性,对吗啡成瘾动物停吗啡后的戒断症状,无取消替代作用,为非麻醉性镇痛药。
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    2. 解热作用:

    木防己硷80mg/kg、100mg/kg腹腔注射对酵母发热大鼠有明显的退热作用。

    3. 抗炎作用:

    木防己硷对早期渗出性炎症及晚期增殖性炎症都有明显的抑制作用。10~40mg/kg腹腔注射或皮下注射,对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足蹠跖肿胀,棉球肉芽增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳廓肿胀均有明显抑制作用。灌胃400mg/kg与腹腔注射10mg/kg抑制蛋清性大鼠足蹠肿胀的强度相近。木防己硷不延长去肾上腺幼年大鼠生存时间,说明其没有肾上腺皮质激素样作用。摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在。木防己硷使大鼠炎性组织释放的前列腺素E(PGE)明显降低,血浆皮质醇浓度升高,胸腺萎缩,肾上腺重量增加。表明木防己硷抗炎机制与兴奋下丘脑或垂体促进ACTH释放以及抑制PGE合成与释放有关。

    4. 肌肉松弛作用:
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    碘化二甲基木防己硷(DTI)对大鼠、家兔、猫均有明显的肌松作用。家兔垂头试验的剂量为0.16±0.03mg/kg,较筒箭毒硷的剂量小,两药合用呈相加作用。麻醉兔、猫、大鼠静脉注射DTI(0.55~4.0mg/kg)均能使间接刺激坐骨神经产生的腔前肌最大颤搐完全阻断。DTI对肌肉本身无直接作用,其作用部位在突触后膜,与乙醯胆硷竞争N2受体。属非去极化型肌松剂。

    5. 降压作用:

    猫静脉注射木防己硷1.25~20mg/kg呈降压效应,并有剂量依赖关系;阿托品、普奈洛尔、漠化六甲双胺或切断迷走神经均不能阻断其降压效应。给麻醉动物(猫、狗、兔、大鼠)静脉注射DTI(0.00625~1.0mg/kg)可引起血压显著下降,下降率为24.3%~61.5%,并有剂量依赖关系。狗间隔24小时静脉注射及大鼠连续静脉注射给药,DTI降压作用无明显快速耐受性。DTI3mg/kg、10mg/kg口服,对大鼠收缩压、麻醉大鼠平均压均有显著降低作用,0.5mg/kg静脉注射对急性肾型高血压大鼠有明显的降压作用。降压机制主要与其对神经节阻断作用有关,可能与抑制肾素-血管紧张素系统也有一定的关系。麻醉犬静脉注射DTI后,心率减慢,血压迅速下降,左室收缩峰压及左室压力变化最大速率显著减少,但心输出量无显著变化。从木防己根茎中提出的拦蛇箭混合生物硷硫酸盐主动脉条实验证明具有α-受体阻断作用,但与酚妥拉明不完全相同,酚妥拉明还可能影响依电位钙内流,前者则无此作用。
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    6. 抗心律失常作用:

    盐酸木防己硷5mg/kg、10mg/kg静脉注射或腹腔注射,对氯仿、毒毛旋花子□G、氯仿-肾上腺素、氯化钙乙醯胆硷、氯化钡所诱发的心律失常均有对抗作用。盐酸木防己硷0.5mg/kg脑室注射或5mg/kg静脉注射均能对抗脑室注射印防己毒素性心律失常,说明其抗心律失常作用,除了直接对心肌作用外,还具有中枢作用。DTI0.25~1mg/kg静脉注射或腹腔注射对乌头硷、氯仿-肾上腺素、毒毛旋花子□G诱发的心律失常亦有一定的对抗作用。DTI1.5mg/kg腹腔注射使豚鼠心室肌动作电位平台期延长,3.0umol/L使家兔离体心房肌功能不应期延长)。DTI25umol/L和250umol/L延长豚鼠心肌动作电位时程和有效不应期,在250umol/L还能增加动作电位幅度。DTI延长细胞动作电位有效不应期,可能系其抗心律失常的机制之一。

    7. 抑制血小板聚集作用:

    木防己硷无论体内与体外给药。均能抑制ADP诱导大鼠血小板聚集;体外给药0.5mg/kg、0.75mg/kg、1.0mg/kg其抑制率分别为38.2%、68.2%和94.0%;20mg/kg、40mg/kg腹腔注射,其抑制率分别为47.6%、84.6%。木防己硷对血小板血栓烷A2(TXA2)的生成与活性也有明显的抑制作用,而对大鼠颈动脉壁PGI2的生成无明显的抑制作用。其抗血小板聚集作用可能与抑制环氧化每有关。
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    8. 阻断交感神经节传递作用:

    DTI注入狗颈上神经节可明显抑制瞬膜收缩,静脉注射可抑制电刺激内脏大神经引起的升压效应[7]。在5~40ug时可降低兔颈上交感神经节动作电位的幅度,减慢颈上交感神经节突触传递的速度,提高颈上交感神经节动作电位的刺激阈值。表明DTI具有阻断交感神经节作用。大鼠静脉注射盐酸木防已硷5mg/kg、10mg/kg后120分钟内,对迷走神经干自发电位的变化无明显影响,提示木防己硷对副交感中枢无直接作用。

    9. 对血脂及血液流变学的影响:

    DTI0.5mg/kg腹腔注射可升高正常大鼠总胆固醇,降低正常大鼠和高脂饲养大鼠的高密度脂蛋白胆固醇以及高密度脂蛋白胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇的比值;在10ug/kg静脉注射能促进家兔血栓形成,在5ug/kg、10ug/kg时增加高切变率下血浆粘度。说明DTI对大鼠血脂调整和血液流变学指标可能有不利影响。
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    10. 其他作用:

    木防己总硷对去甲肾上腺素诱发的兔主动脉条收缩有明显拮抗作用,使去甲肾上腺素量效曲线平行右移,呈竞争性拮抗,提示木防己总硷具有α-受体阻断作用。木防己硷小剂量兴奋兔小肠、子宫;大剂量使之麻醉。木防己硷可使蛙的瞳孔缩小,蛙、小鼠、兔的呼吸麻痹。

    11. 体内过程:

    用高效液相色谱法测定木防己硷在兔体内药代动力学,家兔静脉注射40mg/kg后药时数据符合二室开放模型,T1/2b为0.95~1.54小时,揭示该药静脉注射后消除快。

    12. 毒性:

    盐酸木防己硷小鼠腹腔注射的LD50为52mg/kg,大鼠为162mg/kg,给药后出现不同程度腹部刺激症状,随后安静,闭眼垂头。碘化二甲基木防己硷小鼠口服LD50为522.0mg/kg静脉注射为2.23mg/kg,1.68mg/kg。亚急性毒性试验表明碘化二甲基木防己硷不引起心肝肾明显病理变化。
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    [炮制]

    除去杂质,水浸半日,洗净,取出分档,润透,切厚片,晒干。

    [饮片性状]

    参见"药材鉴别"项。

    [药性]

    味苦、辛,性寒。归膀胱、肾、脾经。

    1.《药性论》:"味苦、辛。"

    2.《陕西中药志》:"辛、甘,无毒。入膀胱经。"

    3.《天目山药用植物志》:"性寒,味苦。"

    4.《贵州草药》:"性温,味苦、辛。"
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    5.《青岛中草药手册》:"入膀胱、肺经。"

    6.《浙南本草新编》:"味微苦、辛,性平。"

    7.《福建药物志》:"苦、辛,凉。"

    [功能与主治]

    祛风除湿,通经活络,解毒消肿。主治风湿痹痛,水肿,小便淋痛,闭经,跌打损伤,咽喉肿痛,疮疡肿毒,湿疹,毒蛇咬伤。

    1. 《药性论》:

    "治男子肢节中风,毒风不语,主散结气痈肿。温疟,风水肿,治膀胱。"

    2. 《中国药用植物图鉴》:

    "有祛风行水,泻下焦血分湿热的功用。中医用治水肿及淋痛,并治风湿关节痛,痈肿,恶疮等症。"
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    3. 《陕西中药志》:

    "利尿退肿,除湿镇痛。"

    4. 广州空军《常用中草药手册》:

    "清热解毒,消肿止痛。主治风湿骨痛,坐骨神经痛,肢体麻痹,泌尿系结石,咽喉肿痛,急性肠炎。跌打损伤,毒蛇咬伤,疮毒。"

    5. 《贵州草药》:

    "祛风除湿,镇痛化瘀,杀虫。主治肚痛吐酸水,风湿骨节痛,跌打损伤,麻风。"

    6. 《广西本草选编》:

    "清热解毒,利湿消肿。治湿热腹痛,尿路感染,跌打肿痛。"

    7. 《安徽中草药》:
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    "祛风除湿,通经活络,解毒止痛。"

    8. 《台湾药用植物志》:

    "根为利尿剂,治水肿,淋病,膀胱炎,神经痛,偻麻质斯,中风及面疔。""治肿毒,去热,疼痛,胃病,感冒,腹痛,霍乱及肺出血。"

    [应用与配伍]

    用于痹痛。木防己功能祛风除湿,通络止痛,且性属辛寒,尤宜于湿热痹证,可配牛膝、木瓜、黄柏等同用;治风寒湿痹则可与羌活、独活祛风散寒,除湿止痛药配用。用于水肿,小便不利。木防己能利水消肿,可与冬葵子、防风、车前子等同用。治胸膈支饮。亦是取木防己除湿行水之功,可与桂枝、人参配伍以通阳益气,消水化饮。《得宜本草》:"木防己得防风、葵子,通小便淋涩。"

    [用法用量]

    内服:煎汤,5~10g。外用:适量,煎水薰洗;或捣烂敷;或磨浓汁涂敷。
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    [使用注意]

    孕妇、阴虚及无湿热者慎服。

    1.《药性论》:"畏女菀、卤硷。"

    2.《陕西中药志》:"阴虚及内无湿滞者忌用。"

    [附方]

    1. 治产后风湿关节痛:木防己30g,福建胡颓子根15g。酌加酒、水煎服。(《福建药物志》)

    2. 治风湿痛,肋间神经痛:木防己、牛膝各15g。水煎服。(《浙江药用植物志》)

    3. 治水肿:木防己、黄耆、茯苓各9g,桂枝6g,甘草3g。水煎服。(《全国中草药汇编》)

    4. 治肾炎水肿,尿路感染:木防己9~15g,车前子30g。水煎服。(《浙江药用植物志》)
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    5. 治肾病水肿及心脏性水肿:木防己21g,车前草30g,苡米30g。瞿麦15g。水煎服。(《青岛中草药手册》)

    6. 治血淋:木防已60g,蝼蛄2个。水煎服。(《福建药物志》)

    7. 治遗尿,小便涩:防己、葵子、防风各一两。上三味,叹咀,以水五升煮取三升半,分三服,散服亦佳。(《千金要方》,后世称此方为三物木防己汤)

    8. 治胸膈支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黧黑,其脉沉紧,得之数十九医吐下之不愈木防己三两,石膏十二枚(鸡子大),桂枝三两,人参四两。上四味以水六升,煮取二升,分温再服。(《金匮要略》木防己汤)

    9. 治胃痛,中暑腹痛:木防己根8g,青木香6g。水煎服,或嚼服。(《湖南药物志》)

    10. 治湿疹流黄水:木防己根30g,土茯苓、仙鹤草各15~18g,土大黄12~15g,甘草6~9g。水煎,每日早晚饭前各服1次,忌食酸辣鱼腥。(《天目山药用植物志》)
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    11. 治毒蛇咬伤:(1)木防己、黄蜀葵根各适量。磨白酒,从上而下涂敷伤口。(2)木防己、红叶青木香、山苦瓜、青木香、麻口皮子药等分。研末,每次用药末30g,加烧酒120g,擂取汁,自上而下,从外向内涂于伤口周围肿处。有全身症状的,内服药末3~6g,冷开水送服。(《湖南药物志》)

    12. 治鼻咽癌:鲜木防己、鲜野荞麦、鲜土牛膝各30g。水煎服。

    13. 治红、白痢疾:木防己9~12g。煮汤服。红痢带皮煮,白痢去皮。

    14. 治中耳炎:木防己根用白酒磨浓汁滴耳内。(12~14方出自《青岛中草药手册》)

    [现代临床研究]

    1. 治疗痛证:

    将木防已(用其根、茎、叶)的鲜品或干品制成煎剂或流浸膏服用(干品,每次2~5g,每日6~15g),治疗各种痛证140余例。其中单独治疗80余例,结合其他中西药物者60余例,表明对各种神经痛(尤其是肋间神经痛,以及肺结核胸痛)、各种肌肉痛以及肩凝、内挫、胃痛、月经痛、产后痛均有良好效果,且根、茎、叶的疗效区别不大。孕妇不宜用。
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    2. 治疗热痹:

    用山东蒙山所产之木防已(未注明原植物拉丁学名),以60度白酒浸泡60日制成10%药酒。每次服10~20ml,每日3次,10日为1疗程,疗程间休息4~5日,持续服药3疗程者50例,3疗程以上者70例,结果总有效率93.3%。其中治愈51例,占42.5%(红肿热痛消失,舌质由红转淡,舌苔变薄白);好转39例,占32.5%(关节红肿消失,疼痛明显好转);有效22例,占18.3%(服药期间关节红肿好转、疼痛自觉减轻);无效8例,占6.7%。无效均同胃肠刺激明显有关,未能坚持服药,主要为恶心呕吐,大便泄泻。1例眩晕,血压为12.0/6.7kPa。

    [药论]

    论木防己与汉防己功效之差异: 1. 陈藏器:"汉防己主水气,木防己主风气,宣通。"(《本草拾遗》)

    2. 黄元御:"汉防己泄经络之湿淫,木防己泄脏腑之水邪。"(《长沙药解》)

    3. 张山雷:"藏器虽谓治风用木防己,治水用汉防己,张石顽亦有根苗分治之说,似乎二者功力颇近,正不必拘牵旧说,执而不化。"(《本草正义》)

    参考文献

    《中华本草》

    《全国中草药汇编》, 百拇医药


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