诺和龙
Novonorm
李玉珍 王佩(北京医科大学人民医院， 北京 10044)[通用名称］：repaglinide,瑞格列奈[化学名称](S)(+)-2-乙基-4-[[3甲基-1-[2(1-六氢吡啶)苯基]-丁基]-2，氧乙基]苯甲酸[药理作用]本品是新一类抗糖尿病药，于1997年2月FDA批准上市，其结构系氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，是一种起效快、作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制是与β细胞膜上受体结合后，关闭胰岛β细胞膜上的ATP-钾通道，造成钙离子内流，细胞内钙离子浓度增加而刺激胰岛素的分泌，但其作用的前提是必须有葡萄糖的存在。本品在餐前15min服用后，仅在进餐时刺激胰岛素分泌，模拟生理性的胰岛素分泌，改善餐后及空腹血糖控制，可以产生持久的血糖水平改善，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激和发生低血糖的危险。[药代动力学] 本品服后迅速被吸收，15min匀速静脉给与2mg后，稳态阶段和清除阶段的分布体体积分别为24.37和28.89L,健康人服用不同剂量的本品,Cmax和AUC呈剂量依赖性增加,但Tmax相似,单次服用2mg,Cmax为15.2～15.5mg/ml,t1/2为0.6～0.7h.本品98%经肝脏细胞色素P450 3A4代谢,90%的代谢产物经胆汁由粪便排泄,8%的代谢物由肾排泄。本品无明显蓄积作用，血浆蛋白结合率为97%。[适应证] 适用于经饮食、减轻体重和运动治疗不能满意控制的2型糖尿病患者。[用法与用量] 每次主餐前推荐的初始剂量为0.5mg,最大单剂量为4mg,最高限量不应超过16mg/d.[不良反应] 最常见的不良反应为轻度低血糖,呼吸道疾病(如上呼吸道感染、鼻炎、支气管炎、)头痛和头昏，短暂的视力障碍，胃肠道功能紊乱(如腹泻或呕吐)；少见肝酶水平轻度而短暂的升高。[注意事项] ①对本品的任何成分过敏者，妊娠期和哺乳期妇女，I型糖尿病者，糖尿病酮症酸中毒，严重肝肾功能不全者禁用；②任何抑制或诱导细胞色素P4503A4的药物均可影响本品的代谢；酮康唑和红霉素抑制本品代谢，利福平和抗癫痫药物酰胺咪溱及苯巴比妥钠可增加本品代谢；③华法林、呋塞米和甲苯磺丁脲均可使本品与血浆蛋白的结合降低，导致血药浓度增高20%～35%；④本品对地高辛、茶碱类药物及华法令的药代动力学性质或安全性没有影响。[临床评价] 通过检测糖化血红蛋白(Hba1c)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值，证实本品与安慰剂相比可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面概述几个临床试验，①033/USA研究显示，在2型糖尿病患者中，本品与安慰剂相比，能使FBG和PPBG分别降低4和6mmol/L, Hba1c降低2%，表明本品是一种有效的一线单一治疗药物，可与饮食和运动治疗联合使用；②与格列苯脲的对照试验显示，本品能显著降低PPBG，FBG及空腹C肽水平(P＜0.05)而格列苯脲仅显著降低FBG(P＜0.01),对PPBG没有作用,且显著增加C肽水平(P＜0.05),C肽水平的变化表明本品对β细胞功能有保护作用;③用048/DK/N/S/SF试验,比较本品与磺脲类药物治疗1年的疗效.结果表明,治疗组的HbA1c和FBG水平变化分别是0.19%和0.5mmol/L,而格列吡嗪组分别为0.78%和1.3mmol/L,并且患者的血浆胰岛素水平明显降低;④053/AUS临床试验显示,本品与二甲双胍联合治疗2型糖尿病,可在血糖控制方面产生协同改善作用,HbA1c和FBG均显著改善。单用本品和单用二甲双胍治疗3个月后，约20%的患者获得良好的血糖控制，25%血糖控制不佳。在联合治疗组中，60%患者获得良好的血糖控制，没有1例处于较差的血糖控制。本品耐受性好，患者发生低血糖危险性低于应用碘脲类药物者，也没有严重低血糖的发生。本品还适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。[规格包装] 片 剂：0.5mg,30片/盒[参考价格] 85.60元/盒[贮存条件] 密闭、干燥处保存；有效期2年。[生产厂家] 德国勃林格翰公司[厂址] Binger Stresse 173 S5216 lngel-heim[进口注册证号] X19990199[作者简介] 李玉珍(1946-)女，北京医科大学人民医院药剂科主任，主任药师，硕士生导师。发表论文和著作10余篇。联系电话：68314422-5750, http://www.100md.com
李玉珍 王佩(北京医科大学人民医院， 北京 10044)[通用名称］：repaglinide,瑞格列奈[化学名称](S)(+)-2-乙基-4-[[3甲基-1-[2(1-六氢吡啶)苯基]-丁基]-2，氧乙基]苯甲酸[药理作用]本品是新一类抗糖尿病药，于1997年2月FDA批准上市，其结构系氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，是一种起效快、作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制是与β细胞膜上受体结合后，关闭胰岛β细胞膜上的ATP-钾通道，造成钙离子内流，细胞内钙离子浓度增加而刺激胰岛素的分泌，但其作用的前提是必须有葡萄糖的存在。本品在餐前15min服用后，仅在进餐时刺激胰岛素分泌，模拟生理性的胰岛素分泌，改善餐后及空腹血糖控制，可以产生持久的血糖水平改善，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激和发生低血糖的危险。[药代动力学] 本品服后迅速被吸收，15min匀速静脉给与2mg后，稳态阶段和清除阶段的分布体体积分别为24.37和28.89L,健康人服用不同剂量的本品,Cmax和AUC呈剂量依赖性增加,但Tmax相似,单次服用2mg,Cmax为15.2～15.5mg/ml,t1/2为0.6～0.7h.本品98%经肝脏细胞色素P450 3A4代谢,90%的代谢产物经胆汁由粪便排泄,8%的代谢物由肾排泄。本品无明显蓄积作用，血浆蛋白结合率为97%。[适应证] 适用于经饮食、减轻体重和运动治疗不能满意控制的2型糖尿病患者。[用法与用量] 每次主餐前推荐的初始剂量为0.5mg,最大单剂量为4mg,最高限量不应超过16mg/d.[不良反应] 最常见的不良反应为轻度低血糖,呼吸道疾病(如上呼吸道感染、鼻炎、支气管炎、)头痛和头昏，短暂的视力障碍，胃肠道功能紊乱(如腹泻或呕吐)；少见肝酶水平轻度而短暂的升高。[注意事项] ①对本品的任何成分过敏者，妊娠期和哺乳期妇女，I型糖尿病者，糖尿病酮症酸中毒，严重肝肾功能不全者禁用；②任何抑制或诱导细胞色素P4503A4的药物均可影响本品的代谢；酮康唑和红霉素抑制本品代谢，利福平和抗癫痫药物酰胺咪溱及苯巴比妥钠可增加本品代谢；③华法林、呋塞米和甲苯磺丁脲均可使本品与血浆蛋白的结合降低，导致血药浓度增高20%～35%；④本品对地高辛、茶碱类药物及华法令的药代动力学性质或安全性没有影响。[临床评价] 通过检测糖化血红蛋白(Hba1c)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值，证实本品与安慰剂相比可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面概述几个临床试验，①033/USA研究显示，在2型糖尿病患者中，本品与安慰剂相比，能使FBG和PPBG分别降低4和6mmol/L, Hba1c降低2%，表明本品是一种有效的一线单一治疗药物，可与饮食和运动治疗联合使用；②与格列苯脲的对照试验显示，本品能显著降低PPBG，FBG及空腹C肽水平(P＜0.05)而格列苯脲仅显著降低FBG(P＜0.01),对PPBG没有作用,且显著增加C肽水平(P＜0.05),C肽水平的变化表明本品对β细胞功能有保护作用;③用048/DK/N/S/SF试验,比较本品与磺脲类药物治疗1年的疗效.结果表明,治疗组的HbA1c和FBG水平变化分别是0.19%和0.5mmol/L,而格列吡嗪组分别为0.78%和1.3mmol/L,并且患者的血浆胰岛素水平明显降低;④053/AUS临床试验显示,本品与二甲双胍联合治疗2型糖尿病,可在血糖控制方面产生协同改善作用,HbA1c和FBG均显著改善。单用本品和单用二甲双胍治疗3个月后，约20%的患者获得良好的血糖控制，25%血糖控制不佳。在联合治疗组中，60%患者获得良好的血糖控制，没有1例处于较差的血糖控制。本品耐受性好，患者发生低血糖危险性低于应用碘脲类药物者，也没有严重低血糖的发生。本品还适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。[规格包装] 片 剂：0.5mg,30片/盒[参考价格] 85.60元/盒[贮存条件] 密闭、干燥处保存；有效期2年。[生产厂家] 德国勃林格翰公司[厂址] Binger Stresse 173 S5216 lngel-heim[进口注册证号] X19990199[作者简介] 李玉珍(1946-)女，北京医科大学人民医院药剂科主任，主任药师，硕士生导师。发表论文和著作10余篇。联系电话：68314422-5750, http://www.100md.com