氯雷他定占据抗组胺药物市场半壁江山
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随着工业社会的发展和环境污染日趋严重，过敏性疾病发病率在全球呈上升趋势。根据世界卫生组织(WHO)的数据，目前全球有2.5亿人罹患过敏性疾病，且该病发病率迅猛上升。到2010年时，全球将有40%~50%的人患过敏症。WHO已把过敏性疾病列为21世纪需重点研究和防治的三大疾病之一。
组胺是过敏反应物质之一，它广泛存在于全身组织细胞中。由于抗原抗体反应或接触某些物质和物理刺激，组胺从细胞中释放出来，与各种靶细胞中的特异受体结合，产生一系列生理反应，即表现为人们常见的皮肤红肿、瘙痒、斑块和喉及胃肠痉挛、过敏性鼻炎等。一直以来，抗组胺药物广泛应用于过敏性疾病的脱敏治疗。上世纪40年代初，科学家发现抗组胺药物苯海拉明，从此揭开过敏性疾病治疗新篇章。上世纪80年代以来，研究人员研制出一系列新型抗组胺药，可选择性地阻断外周H1受体，亲脂性小，分子量大，不易透过血脑屏障，无中枢抑制作用，无抗胆碱能活性，抗组胺药物治疗因此前进了一大步。
根据与组胺竞争的靶细胞受体不同，抗组胺类药物分为H1受体拮抗剂、H2受体拮抗剂、H3受体拮抗剂、H4受体拮抗剂。氯雷他定(loratadine)是由美国先灵葆雅公司研制成功的一种长效、无中枢镇静作用、无抗胆碱能机理的第二代H1受体拮抗剂。该药抗炎、抗过敏作用强，口服吸收快，其活性产物作用时间长达24小时(长效)，通过肝脏代谢，广泛用于各种变态反应皮肤病、过敏性鼻炎，辅助治疗支气管哮喘。
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1988年，氯雷他定获FDA批准在比利时上市后(商品名：开瑞坦)，以长效、速效和不良反应极小向传统抗组胺药物发起挑战，市场迅速扩展，如今已在全球110个国家和地区上市，并被许多国家列为非处方用药。该品在国际市场的销售额增长迅猛，成为全球最畅销的抗组胺药。氯雷他定的畅销带动着抗组胺类药物整体市场的增长。
▲市场规模稳步增长
2002年11月27日，先灵葆雅的氯雷他定专利期满，FDA批准氯雷他定作为非处方药销售，大量仿制药登台与之竞争，先灵葆雅的优势地位逐渐被削弱。
该品专利期满后，仅2003年，我国就批准了60多个氯雷他定仿制药生产项目。2004年氯雷他定用药金额显著增长，增长率达到48%，近两年其增长趋于缓和，但至今一直保持16%以上的增长率，稳居抗组胺类药物销售榜首。2006年在抗组胺药物中占据37.4%的份额，增长率为21.3%。从抗组胺处方药市场来看，氯雷他定是被看好的品种，我国制药企业开发该市场的空间仍很大。但随着众多竞争者的加入，该市场很可能在很短的时间内出现价格战，总体市场增幅减小，之后趋于平衡。
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今年以来，作为氯雷他定的活性代谢物，第三代抗组胺药地氯雷他定也有较好的表现，市场份额逐年升高，在2006年占据该市场12.31%的份额。地氯雷他定虽仍未能撼动氯雷他定绝对的市场优势，但它与氯雷他定一起撑起抗组胺药的半壁江山。
图1：2003年~2007年上半年氯雷他定用药趋势及在抗组胺药市场中所占份额
▲开瑞坦独占鳌头
尽管2003年后，我国企业纷纷参与氯雷他定仿制药生产，但该市场仍由国外企业和合资企业牢牢把握，本土企业几乎分不到羹。目前，国内医药市场上销售的产品以合资产品所占比重较大。1993年，先灵葆雅的氯雷他定以商品名“克敏能”在我国上市。1994年3月先灵葆雅子公司的氯雷他定在我国获得行政保护，商品名为“开瑞坦”，行政保护期为7年半，并由上海先灵葆雅制药公司在国内销售。在国内市场，开瑞坦虽价格较高，但其定位明确，广告辐射力度大，因此该产品拥有很强的市场优势。华源医药电子商务公司提供的数据显示，2006年排名第一的国内企业北京双鹭药业仅占该市场5.87%的份额。2007年上半年，先灵葆雅的产品依旧占据着57%的市场份额；双鹭药业产品销售额达到456万元，高于2006年其全年产品销量的两倍，市场份额达到16.67%，前景看好；江苏常州四药制药有限公司同样表现突出，产品销售额成倍增长，挤入市场前三甲。目前，国内市场中氯雷他定的品牌主要有开瑞坦(先灵葆雅)、雷宁(北京双鹭药业)、常克(常州四药制药)和可米(华瑞制药)。由于氯雷他定被批准可作为非处方药销售，加上宣传力度很大，开瑞坦在众多品牌中独占鳌头。
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表1：2006年~2007年上半年氯雷他定生产企业情况
氯雷他定只有口服制剂，以片剂为主，另有少量胶囊剂和糖浆剂，糖浆剂主要用于儿童。由于市场用于儿童抗过敏药物品种比较有限，该品糖浆剂受到市场普遍好评，近年来糖浆剂销售增长势头较为明显。2007年，颗粒剂也出现销售上升的趋势，抢占了2.3%的市场份额。
表2：2001年~2006年氯雷他定剂型份额变化情况
▲新生代产品加入竞争行列
地氯雷他定是先灵葆雅公司推出的第三代抗组胺药，于2001年1月15日获得欧盟批准上市，是氯雷他定的活性代谢物，也称脱羧氯雷他定。临床研究证明，该品是一种更加有效的抗组胺药物，商品名为Aerius和Neoclarityn。该品是用于治疗过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹的新药，其常规临床用量仅为氯雷他定的1/2，且具有更强的抗组胺作用机制，其作用可达到氯雷他定药效的10~20倍。
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自上市后，地氯雷他定的销售一直呈现上升趋势。根据华源电子商务公司提供的数据，该药在2007年上半年的增幅较大，达到38%的市场份额。虽然仅凭目前的销售数据不能断定地氯雷他定的销售市场已经达到一定的规模，但从侧面可反映出地氯雷他定的竞争势力不容小觑。与氯雷他定相比，目前地氯雷他定生产企业较少，竞争不像氯雷他定那么白热化。
我国较早展开了地氯雷他定仿制开发工作。2002年，药监部门已核准批复海南普利制药、深圳市海滨药业、深圳信立泰药业3家企业生产地氯雷他定原料药及5毫克片剂。2004年，海南普利药业的地氯雷他定干混悬剂和分散片也获准生产。2007年国内企业中以深圳市海滨药业产品的市场份额最高，三家国内企业产品占该市场近80%的份额。
2004年9月1日，先灵葆雅生产的地氯雷他定糖浆获FDA批准，用于缓解2岁及2岁以上儿童的季节性变应性鼻炎症状和6个月及6个月以上婴幼儿的常年性变应性鼻炎症状、慢性特发性荨麻疹和不明原因的荨麻疹。该品2006年得到SFDA批准证书，但因上市较晚，目前的抽样数据还未涉及到糖浆剂剂型的销售金额。近年市场上的地氯雷他定仍以5毫克片剂为主。
由于具有较好的疗效及安全性，作为新生代的抗组胺产品，地氯雷他定有着药物疗效与成本的双重优势。但该品能否突破其前任氯雷他定的成绩而挑起抗组胺药物市场大梁，人们还将拭目以待。
图2：2003年~2007年上半年地氯雷他啶销售趋势及在抗组胺药市场中的份额
表3：2005年~2007年上半年地氯雷他定生产企业所占份额
(王欣伊 李梅梅), 百拇医药(王欣伊；李梅梅)