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阿司匹林肠溶片
http://www.100md.com 2008年4月1日 《中国医药报》 2008.04.01
     □常怡勇

    阿司匹林又名乙酰水杨酸,用于临床已有100多年的历史,特别是上个世纪中叶以来,除用于解热镇痛外,还被广泛用于防治心脑血管疾病。阿司匹林价格低廉,虽有副作用但利大于弊,是众所皆知的常用药。

    阿司匹林有以下几种功用:第一是解热、镇痛,可缓解轻度或中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、月经痛等,也可用于感冒、流感引起的发热。不过阿司匹林只能缓解症状,故需要同时应用其他药物对病因进行治疗。第二是抗炎、抗风湿,阿司匹林是治疗风湿热的常用药物,用药后可解热,使关节症单方面好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。阿司匹林也可用于类风湿关节炎,但近年来此病已很少用阿司匹林。第三是抗血栓,阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防心脑血管疾病以及心房颤动、人工心脏瓣膜等手术后的血栓形成。有报道称,阿司匹林预防男性患者脑卒中的效果好于女性。第四是用于川崎病的治疗。
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    大剂量的阿司匹林用于解热镇痛,而其抗血小板聚集的作用只在小剂量时出现,因此治疗不同的疾病时每日服用的剂量差异较大。成人口服常用量,用于解热镇痛时,1次0.3~0.6克,1日3次,必要时每4小时1次;用于抗风湿时,1日3克~6克,分4次口服;用于抗血小板聚集时,1次0.075克~0.15克,1日1次,但在急性心肌梗死或做血管重建手术时,可以在开始时用较高剂量作为负荷量,以后改为正常用的低剂量。心脑血管疾病患者服用小剂量阿司匹林时,给药时间应遵循时辰药理学的原则,每日6时口服,药物在人体内半衰期长,消除速度慢,药效高,不良反应少;服药同时喝一杯温水,有利于补充水分和推动药物进入肠内。为减轻胃肠道刺激,可在饭后服用。有消化道疾病者大量或长期服用可同服胃黏膜保护剂氢氧化铝。用于解热连服不应超过3天,用于镇痛连服不应超过5天。

    小儿口服量,解热、镇痛时,每次按体重5毫克/千克~10毫克/千克,或每次每岁60毫克,必要时4~6小时1次。抗风湿时,每日按体重80毫克/千克~100毫克/千克,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。用于川崎病的治疗时,开始每日按体重80毫克/千克~100毫克/千克,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30毫克/千克,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5毫克/千克~10毫克/千克,1次服。但要注意的是,有研究表明,服用阿司匹林与瑞氏综合征的发生有一定关系,特别是在小儿患水痘或流感期间应禁用。阿司匹林目前仅限用于儿童风湿病、川畸病等。
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    阿司匹林常见的不良反应有胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适等症状。长期或大量应用,可引起胃肠道出血或溃疡,所以活动性溃疡病患者禁用阿司匹林。阿司匹林还可引发耳鸣、听力下降等中枢神经系统的异常。阿司匹林哮喘即可发生在有哮喘病史的患者身上,也可发生在并无哮喘病史者身上,因此凡是具有哮喘病史的患者应当慎用阿司匹林,如果服药期间出现哮喘,必须停药并给予抗哮喘治疗。没有哮喘病史的患者,在服药期间出现哮喘,也要考虑到阿司匹林哮喘的可能,进行药物激发试验。凡药物激发试验阳性患者应及时停药,同时予以激素吸入治疗,控制哮喘发作。阿司匹林可诱发或加重变异型心绞痛,当前阿司匹林已广泛用于防治心绞痛,但其中变异型心绞痛患者若用阿司匹林则可诱发或使病情加重。所谓变异型心绞痛,就是常在白天休息时或夜间发作,病情较重,心电图相关导联ST段抬高,相对应导联的ST段压低。这与阿司匹林抑制前列环素有关。建议对易在夜间发作的心绞痛患者禁用阿司匹林。

    因为阿司匹林可抑制血小板的作用,因此血友病、血小板减少症、出血患者禁用。肝、肾功能不全患者慎用阿司匹林,因其有加重肝脏和肾脏毒性的危险。阿司匹林可引起胎儿异常,妊娠期、哺乳期妇女不宜服用。

    服用阿司匹林时不宜同服的药品有解热镇痛药(如对乙酰氨基酚)、抗凝药(如华法林)、糖皮质激素(如地塞米松)、胰岛素或口服降糖药、甲氨蝶呤、丙磺舒等。饮酒前后不可服用阿司匹林,因可损伤胃黏膜屏障而致出血。阿司芬林与双密莫达同时服用有很好的协同作用,能增强小剂量双密莫达的疗效。碱性药物(如碳酸氢钠)可促进阿司匹林的排泄而降低疗效。阿司匹林能使布洛芬等非甾体抗炎药物的血药浓度降低。长期服用阿司匹林时服用质子泵抑制剂能大大降低胃溃疡的复发。

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