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氨茶碱片
http://www.100md.com 2008年4月8日 《中国医药报》 2008.04.08
     □常怡勇

    氨茶碱的药理作用主要是松弛支气管平滑肌,抑制致敏细胞释放变态反应递质,在解痉的同时,减轻支气管黏膜的充血和水肿;促进排痰;小剂量使用可以增强呼吸肌的收缩力和心输血量,而不加快心率等。需要强调的是,本药安全剂量范围较小,过量容易发生中毒,特别是老人和小孩,应用时需特别注意。

    氨茶碱在治疗哮喘、支气管哮喘急性发作、慢性支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病时效能显著,常是首选药物;氨茶碱也可用于心力衰竭引起的喘息。

    氨茶碱的常用量为一次0.1克~0.2克,每日3次。最大使用剂量(极量)为每次0.5克,每日2次。一般开始时宜小剂量试服,无异常反应方可服常用量,切忌盲目加量。需要指出的是,吸烟能使氨茶碱的代谢加快,因此吸烟者的用量可适当增加。在空腹时(餐前半小时至1小时,或餐后2小时)口服,吸收较快;如在用餐时或餐后服用,可减少胃肠道刺激,但吸收较慢,如果患者有胃炎、溃疡病时,对胃肠道的影响更加明显。
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    除胃肠道刺激外,氨茶碱口服还易引起失眠、烦躁不安,甚至惊厥等不良反应。茶碱类的上述毒副反应首先与剂量有关。当茶碱的血清水平低于20微克/升时,可出现暂时性恶心、呕吐、头痛、失眠和食欲不振症状,这些症状较为轻微,患者大多可以耐受,一般不会影响继续用药。当茶碱的血清水平超过20微克/升时,就可能出现毒性作用如顽固性呕吐、失眠、情绪异常、心动过速和腹泻,此时不得不停止用药。一旦茶碱类的血清浓度超过35微克/升,就会引起精神混乱、狂躁、严重心律失常或癫痫样发作,此时除立即停药外,还必须及时救治,以防意外发生。氨茶碱在血浆中的半衰期个体差异极大,如吸烟者的清除率高,有心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率明显降低,肺源性心脏病患者清除率可降低40%以上。因此,若不注意个体差异,很容易发生中毒,导致心律失常甚至发生心跳骤停而猝死。

    因此,凡是患有心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、糖尿病等疾病的人,应慎用氨茶碱。
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    婴幼儿和老人也应慎用氨茶碱。由于氨茶碱的治疗剂量与中毒剂量较为接近,加之婴幼儿的排泄和代谢功能尚未健全,服用氨茶碱易引起中毒。老年人许多脏器的功能渐趋衰退,致使机体对氨茶碱的代谢、分解、排泄功能下降,因而药物易在体内蓄积,发生中毒。故老年人服用氨茶碱应遵医嘱。首次宜小量试服,无异常后服常用剂量,服药期间应注意观察有无副反应,若有应立即停药。

    如果患者在服用氨茶碱过程中出现胃部不适或失眠等现象,可适量服用复方氢氧化铝片、安定等,或停药观察。若发现患者服用氨茶碱后出现心律失常、心率增快、肌肉颤动等中毒现象,应快速抢救,除给予止吐、抗休克处理外,还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠,同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C。

    少数属于过敏体质的人,使用氨茶碱后会出现皮肤湿疹、荨麻疹、气喘、多形红斑样药疹等表现;严重者可在注射氨茶碱的过程中,突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀、继而呼吸心跳停止。因此,凡是属于过敏体质的患者,尤其是对其他茶碱类药物过敏的病人,使用氨茶碱时必须更加慎重,甚至应该将该药物列为禁忌。

    氨茶碱与大环内酯类(红霉素、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)、喹诺酮类(依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)抗菌药,以及强心甙类(地高辛)、抗心律失常类(美西律)、抗痛风类(别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(西米替丁)、抗癫痫药(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠)、抗结核类药(利福布汀、利福平)等合用时应慎重。上述药物会减慢氨茶碱在人体内的清除速度,延长其半衰期,使其蓄积,血药浓度增高,引起毒副反应的危险增大。低蛋白高糖饮食也有增加氨茶碱毒副反应的危险。 (八), http://www.100md.com