《药理学》重难点介绍.doc
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参见附件(39kb)。
一、药理学总论
(一)什么是药物的不良反应？它有哪些类型？
与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用，称为不良反应，包括副作用、毒性反应，变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
1、副作用：药特在治疗目的无关的作用，它与药物作用选择性有关，选择性越高，副作用越少。
2、毒性反应：由于用药剂量过大，用药时间过长或病人对药物特别敏感，造成机体功能或开态上的损害。
3、变态反应：又称药物过敏，少数免疫异常的病人用某些药物后，药物作为半抗体产生，药物第二次接触时，产生变态反应。
4、后遗效应：停用药物后，体内药物浓度已降至有效水平之下，此时仍持续的药物作用称为后遗作用。
5、停药反应：长期用药的病人，机体往往对药物产生适应性变化，突然停药物产生适应性变化，突然停药常导致原来的病情恶化。
6、特异质反应：在一些先天性代谢障碍的病人，药物可引起与一般病人相异的反应，称为特异质反应。
(二)什么是效价强度和效能？
效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用；效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量，反映机体对药物的敏感程度，药物的效价强度低，机体对该药越敏感。
(三)什么是治疗指数？
药物用于病人之前，在实验动物作安全性评价的一种常用指标，用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50(或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50)。
(四)什么是亲和力和内在活性？
药物与受体结合的能力称亲和力；药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。
(五)什么是受体激动药、阻断和部分激动药？
激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，可以直接产生生理效应。
阻断药对受体有亲和力但无内在活性，不能直接产生生理效应，但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应；
部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱，既能产生较弱的直接生理效应，又能阻断激动药的作用。
(六)什么是常用量与极量？
常用量：在最小有效量和最小中毒量之间，对于大多数病人是安全有效的。
极量：药典规定的最大允许用量，大于常用量而小于最小中毒量，超过极量易引起毒性反应，用药时一般不能超过极量。
(七)体液PH如何对药物简单扩散产生影响？
弱酸性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，弱碱性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。
(八)与血浆蛋白结合的药物有何特点？
与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时"贮库"，有利于药物的吸收及消除，血浆蛋白结合位点有限，可发生两种呀以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致中毒。
(九)肝药酶具有哪些特点？
肝药酶具有专五性低；活性有限；个体差异大；能使某些药物诱导增生或抑制。
(十)解释下列名词；
1、首过消除：主要在肝脏代谢的药物，口服给药后，在进入体循环之前，部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活，称之。首过消除率高者，口服吸收差。
2、生物利用度：经过有吸收过程(除静脉给药外)的途径，用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量，并且反映药物吸收速度对药效的影响。
3、表观分布容积(VD)：指静脉注射一定量药物A，待分布平衡后，按测得的血浆温度(CP)计算该药应占有的血浆容积，VD=A/CP，它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。
4、清除率(CL)：指单位时间内多大容积血浆中的药物消除，CL是一常数，常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。
5、消除半衰期(+1/2)：一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间，即血浆消除半衰期，用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。
(十一)一级的零级动力学消除过程的特点
一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。
零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。
二、抗菌药物
(一)解释下列名词
1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。
2、化疗指数：即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量，ED50是治疗感染动物的半数有效量；化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。
3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
4、抗菌活性指标：
(1)最低抑菌浓度MIC：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
(2)最低杀菌浓度MBC：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。
(二)抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜的通透性；4、抑制蛋白质合成；5、抑制核双代谢。
(三)细菌耐药性产生的机制；
1、产生灭活酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构的改变；4、改变菌体内代谢途径。
(四)诺氟星的特点：
1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。
2、抗菌机制：抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。
3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。因对肯组织不良影响，禁用于本类药过敏
(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。
1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效；临床用于上述细菌所致感染，2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。
(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。
抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。3、耐药性；青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一 ......
一、药理学总论
(一)什么是药物的不良反应？它有哪些类型？
与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用，称为不良反应，包括副作用、毒性反应，变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
1、副作用：药特在治疗目的无关的作用，它与药物作用选择性有关，选择性越高，副作用越少。
2、毒性反应：由于用药剂量过大，用药时间过长或病人对药物特别敏感，造成机体功能或开态上的损害。
3、变态反应：又称药物过敏，少数免疫异常的病人用某些药物后，药物作为半抗体产生，药物第二次接触时，产生变态反应。
4、后遗效应：停用药物后，体内药物浓度已降至有效水平之下，此时仍持续的药物作用称为后遗作用。
5、停药反应：长期用药的病人，机体往往对药物产生适应性变化，突然停药物产生适应性变化，突然停药常导致原来的病情恶化。
6、特异质反应：在一些先天性代谢障碍的病人，药物可引起与一般病人相异的反应，称为特异质反应。
(二)什么是效价强度和效能？
效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用；效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量，反映机体对药物的敏感程度，药物的效价强度低，机体对该药越敏感。
(三)什么是治疗指数？
药物用于病人之前，在实验动物作安全性评价的一种常用指标，用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50(或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50)。
(四)什么是亲和力和内在活性？
药物与受体结合的能力称亲和力；药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。
(五)什么是受体激动药、阻断和部分激动药？
激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，可以直接产生生理效应。
阻断药对受体有亲和力但无内在活性，不能直接产生生理效应，但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应；
部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱，既能产生较弱的直接生理效应，又能阻断激动药的作用。
(六)什么是常用量与极量？
常用量：在最小有效量和最小中毒量之间，对于大多数病人是安全有效的。
极量：药典规定的最大允许用量，大于常用量而小于最小中毒量，超过极量易引起毒性反应，用药时一般不能超过极量。
(七)体液PH如何对药物简单扩散产生影响？
弱酸性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，弱碱性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。
(八)与血浆蛋白结合的药物有何特点？
与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时"贮库"，有利于药物的吸收及消除，血浆蛋白结合位点有限，可发生两种呀以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致中毒。
(九)肝药酶具有哪些特点？
肝药酶具有专五性低；活性有限；个体差异大；能使某些药物诱导增生或抑制。
(十)解释下列名词；
1、首过消除：主要在肝脏代谢的药物，口服给药后，在进入体循环之前，部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活，称之。首过消除率高者，口服吸收差。
2、生物利用度：经过有吸收过程(除静脉给药外)的途径，用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量，并且反映药物吸收速度对药效的影响。
3、表观分布容积(VD)：指静脉注射一定量药物A，待分布平衡后，按测得的血浆温度(CP)计算该药应占有的血浆容积，VD=A/CP，它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。
4、清除率(CL)：指单位时间内多大容积血浆中的药物消除，CL是一常数，常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。
5、消除半衰期(+1/2)：一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间，即血浆消除半衰期，用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。
(十一)一级的零级动力学消除过程的特点
一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。
零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。
二、抗菌药物
(一)解释下列名词
1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。
2、化疗指数：即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量，ED50是治疗感染动物的半数有效量；化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。
3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
4、抗菌活性指标：
(1)最低抑菌浓度MIC：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
(2)最低杀菌浓度MBC：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。
(二)抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜的通透性；4、抑制蛋白质合成；5、抑制核双代谢。
(三)细菌耐药性产生的机制；
1、产生灭活酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构的改变；4、改变菌体内代谢途径。
(四)诺氟星的特点：
1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。
2、抗菌机制：抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。
3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。因对肯组织不良影响，禁用于本类药过敏
(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。
1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效；临床用于上述细菌所致感染，2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。
(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。
抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。3、耐药性；青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一 ......
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