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    泌尿外科常用药物

    第一节 抗感染药

    常用抗感染药物作用机制及分类：

    1. 阻断细胞壁合成：如青霉素类、头孢菌素类、万古霉素和杆菌肽等。

    2. 阻止核糖体蛋白的合成：如氨基糖甙类、四环素类、氯霉素、大环内酯类等。

    3. 损伤细胞膜影响通透性：如多粘菌素、两性霉素 B 和制霉菌素。

    4. 影响叶酸代谢：如磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇等。

    5. 阻断 DNA、RNA 的合成：如喹诺酮类、利福平、阿糖腺苷、新生霉素、甲硝唑

    等。

    第二节 利尿药

    一、利尿药的分类、作用部位及机制

    利尿药是作用于肾，增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。临床应用很

    广。常用的利尿药按它们的效应力分类如下：

    1.高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。作用于髓袢升枝粗段，能特异性地与Cl

    -

    竞争Na

    +

    - K

    +

    -2Cl

    -

    共同转运系统的Cl

    -

    结合部位，抑制NaCl再吸收

    而发挥强大的利尿作用。

    2.中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。作用于髓袢升枝粗段皮质部

    (远曲小管开始部位)抑制NaCl的再吸收，此段排Na

    +

    量达原尿Na

    +

    的 10%～15%，尿中除含较多的Cl

    -

    及Na

    +

    外，还含K

    +。长期服用可致低血钾、低血镁。本类药物

    具有碘酰胺基的结构，对碳酸酐酶有轻度抑制作用，所以也略增加HCO3

    -

    的排泄。

    2

    3.低效利尿药 包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐

    酶抑制剂乙酰唑胺。

    二、利尿药的临床应用

    1.消除水肿 这是利尿药的主要适应证，水肿常见于心、肝、肾性疾病，其

    病因及病理变化虽不相同，但基本表现均是细胞间液增加，Na

    +

    潴留是细胞间液

    增加的主要因素，利尿通过排Na

    +

    、排水而治疗水肿。在应用利尿药前要注意下

    列几点：①对基本疾病作病因治疗；②动员组织间水肿液或体腔中积液进入血液

    循环，便于利尿消肿。这就要求患者卧床休息并进行支持疗法等；③低盐饮食以

    减少体内Na+

    量；④注意治疗失败的可能，如观察肾小球滤过率是否下降，醛固

    酮分泌是否继发性增多等。

    (1)心性水肿 治疗心性水肿主要依靠改善心功能，利尿药能减少或消除

    水肿而降低心负荷、改善心功能。用噻嗪类利尿药，宜加用钾盐。对中度水肿可

    用氢氯噻嗪加留钾利尿药。对一般利尿药无效的严重水肿，可合用高效利尿药和

    留钾利尿药，要定期检查血钾含量。此外，利尿药的用量不宜过大，否则尿液排

    泄速度超过水肿液进入血浆的速度，会引起继发性醛固酮增多而降低利尿作用。

    (2)肾性水肿 急性肾炎时，一般不用利尿药，必要时用氢氯噻嗪。主要

    采用无盐膳食和卧床休息以消退水肿。肾病综合征时，水肿的形成与大量蛋白尿

    引起血浆白蛋白减少及血浆胶体渗透压下降有关。又因循环血量减少可继发性地

    致醛固酮分泌增加， 导致NaCl及水再吸收的增加而加重水肿。 故应限水、限NaCl，并给予白蛋白以提高胶体渗透压。对高度水肿者可用噻嗪类药物加留钾利尿药。

    效果不明显时可用高效利尿药加留钾利尿药。

    3

    (3)肝性水肿 肝性水肿多伴有继发性醛固酮增多症，所以开始治疗时不

    宜采用高效利尿药，否则将会引起严重的电解质紊乱，甚至因严重低血钾症而诱

    发肝昏迷。一般宜先用留钾利尿药，或留钾利尿药加噻嗪类利尿药，如疗效不显

    著，可合用留钾及高效利尿药。

    (4)急、慢性肾功能衰竭 高效利尿药可预防急性肾功能衰竭和治疗急性

    肾衰早期的少尿，能增加尿量及尿流速度，防止肾小管萎缩、坏死及急性肾衰时

    的无尿。呋塞米还可治疗慢性肾功能衰竭。用药后可使尿量明显增加。当肾小球

    滤过率降至 2ml/min 时，或当其他利尿药无效时，仍可有效。

    (5)急性肺水肿及脑水肿 静脉注射呋塞米等高效利尿药可发挥良好效果。

    能使血容量及细胞外液明显减少，进而降低回心血量，减少左室充盈压及降低肺

    楔压。还可通过舒张血管、增加静脉容量、降低左室舒张末压而消除肺水肿，呋

    塞米等促进血管扩张物前列腺素的释放，也可中介上述效应。对脑水肿合并左心

    室功能不全者也有良效。

    2.慢性心功能不全的治疗

    3.高血压的治疗

    4.尿崩症 肾性尿崩症，最常用噻嗪类利尿药，用药二天排出大量Na

    +

    后见

    效。垂体性尿崩症，常用加压素治疗，而利尿药可作为辅助治疗，通过降低胞外

    容量，促进远曲小管再吸收而使尿量减少。

    5.特发性高尿钙症和钙结石 治疗量噻嗪类利尿药可使正常人、原发性甲

    状旁腺功能亢进及高尿钙患者尿钙的排出显著降低，用于防止钙结石的形成，是

    因本类药物能增强远曲小管对Ca

    ++

    的再吸收。

    4

    6.高血钙症 强效利尿药抑制髓袢升枝粗段对钙的再吸收，增加钙排出而

    降低血钙。

    7.加速某些毒物的排泄 当某些药物或毒物急性中毒时，可选用高效利尿

    药强迫利尿，同时配合输液，使尿量在一天内达 5 升以上，可加速毒物排出，但

    这一作用仅对以原型自尿排出的药物或毒物有效。

    8.青光眼 乙酰唑胺已少作利尿药使用，但可用于治疗青光眼，因它可使

    眼房水生成减少而降低眼内压。

    三、常用利尿药的临床应用

    1.阿米洛利(胍酰吡嗪、氨氯吡咪、Amloride、Amipramiaide) ：作用部位

    及作用机制与氨苯蝶啶相似，在远曲小管及集合管皮质段抑制Na -H 和Na -K 交

    换，亦非通过拮抗醛固酮而起作用，为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物。

    口服后 4—8 小时作用达高峰，可持续 24—48 小时。本品增加Na 、C1 的排泄和

    尿酸的排泄。主要以原形经肾脏排除。本品能增强氢氯噻嗪和利尿酸等利尿药的

    作用并减少钾的丢失。一般不单独应用。本品无降压作用。1 日量 10—20mg，分

    2～3 次服。

    + + + +

    + -

    2.氨苯喋啶(Triamterene)： 作用部位与螺内酯相同，抑制远曲小管和集

    合管皮质段对Na+

    的重吸收，增加Na

    +

    、Cl

    -

    排泄而利尿，对K

    +

    则有潴留作用，其留

    钾排钠作用与螺内酯相似，但本品不是醛固酮拮抗剂。适应证：心力衰竭、肝硬

    化、慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病

    例。偶见恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干、光敏、过敏等不良反应。

    大剂量或长期服用可出现血钾过高。极少出现巨红细胞性贫血、血小板减少性紫

    癜、粒细胞减少、肾结石等。孕妇及哺乳期妇女，严重肝、肾功能不全者，无尿

    5

    病人禁用。口服：3 次/日，50～100mg/次，饭后服。常与氢氯噻嗪合用增加疗

    效。注意事项：①长期应用者，应定期检查BUN。②肾脏病人、老年人、糖尿病

    人应特别注意高血钾问题。③服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。④与洋地黄合

    用时可使疗效降低，使血尿酸、血糖升高。⑤与非甾体类抗炎药合用时可引起急

    性肾衰。⑥有痛风史的病人宜慎用。

    3.螺内酯(Spironolactone安体舒通)：与醛固酮有类似的化学结构，在远

    曲小管、集合管竞争性抑制醛固酮 ......