常用心血管药物使用手册

    二○○六年五月

    目 录

    一、利尿剂…………………………………………………………………….1

    二、β受体阻滞剂 ………………………………………………………….11

    三、钙离子拮抗剂…………………………………………………………….19

    四、ACEI………………………………………………………………………28

    五、α受体阻滞剂…………………………………………………………….34

    六、强心甙类和非洋地黄类正性肌力药物………………………………….37

    七、血管扩张剂……………………………………………………………….55

    八、硝酸酯类药物…………………………………………………………….59

    九、抗血小板药物…………………………………………………………….63

    十、抗凝药物………………………………………………………………….69

    十一、溶栓药物……………………………………………………………….75

    十二、调血脂药……………………………………………………………….78

    十三、抗心律失常药………………………………………………………….84

    十四、其它…………………………………………………………………….109

    常用心血管药物使用手册

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    目 录

    一、利尿剂………………………………………………………………………….1

    二、β受体阻滞剂………………………………………………………………….11

    三、钙离子拮抗剂………………………………………………………………….19

    四、ACEI……………………………………………………………………………28

    五、α受体阻滞剂………………………………………………………………….34

    六、强心甙类和非洋地黄类正性肌力药物……………………………………….37

    七、血管扩张剂…………………………………………………………………….55

    八、硝酸酯类药物………………………………………………………………….59

    九、抗血小板药物………………………………………………………………….63

    十、抗凝药物……………………………………………………………………….69

    十一、溶栓药物…………………………………………………………………….75

    十二、调血脂药…………………………………………………………………….78

    十三、抗心律失常药……………………………………………………………….84

    十四、其它………………………………………………………………………….109

    呋塞米 Furosemide

    [药理]

    药效学

    (1) 对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。

    与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段

    对 NaCI 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、CI-浓度升高，而髓质间液 Na+、CI-浓度降

    低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、CI-排泄增多。由

    于 Na+重吸收减少，远端小管 Na+浓度升高，促进 Na+-K+和、Na+-H+交换增加, K+和

    H+排出增多。 至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 CI-的机制，过去曾认为该

    部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与 Na+-K+ATP 酶有关的 Na+、CI-

    配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少 Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可

    能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na+、CI-的重吸收，促进远端小管分泌 K+。呋塞米

    通过抑制亨氏袢对 Ca2+、Mg2+的重吸收而增加 Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸

    排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。

    (2) 对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素 E2

    含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是

    肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性

    肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加

    的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管

    平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞常用心血管药物使用手册

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    米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

    药动学

    口服吸收率为 60～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾

    脏病患者的口服吸收率降至 43～46%。 充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿, 口服吸收率也下降, 故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞

    外液，分布容积平均为体重的 11.4%，血浆蛋白结合率为 91～97%，几乎均与白蛋白

    结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别

    为 30～60 分钟和 5 分钟, 达峰时间为 1～2 小时和 0.33～1 小时。作用持续时间分别

    为 6～8 小时和 2 小时。半衰期β存在较大的个体差异, 正常人为 30～60 分钟, 无尿

    患者延长至 75～155 分钟, 肝肾功能同时严重受损者延长至 11～20 小时。 新生儿由

    于肝肾廓清能力较差, 半衰期β延长于 4～8 小。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏

    代谢由胆汁排泄.肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。

    [适应症]

    1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因

    所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可

    能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

    2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻

    嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。

    3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。

    4.高钾血症及高钙血症。

    5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。

    6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。

    7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

    [用法与用量]

    1.成人

    (1)治疗水肿性疾病。起始剂量为 20—40mg，每日 1 次，必要时 6—8 小时后追

    加 20—40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日 600mg，但一般应控制在

    100mg 以内，分 2—2 次服用。以防过度利尿和副反应发生。部分患者剂量可减少至 20

    —40mg，隔日 1 次，或每周中连续服药 2—4 日，每日 20—40mg。紧急情况或不能口

    服者，可静脉或肌内注射，开始 20—40mg，必要时每 2 小时追加剂量，直至出现满意

    疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急

    性左心衰竭时，起始 40mg 静脉注射，必要时每小时追加 80mg，直至出现满意疗效。

    治疗急性肾功能衰竭时，可用 200—400mg 加于氯化钠注射液 100ml 内静脉滴注，滴注

    速度每分钟不超过 4mg ......